Vesicare Sin Receta

• Propiedades farmacológicas
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
• Dosificación y administración
• Sobredosis
• Reacciones adversas
• Consumir preferentemente antes del
• Condiciones de almacenaje
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nombres comerciales

Compuesto

ingrediente activo: succinato de solifenacina;

1 tableta contiene succinato de solifenacina 5 mg o 10 mg;

excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, hipromelosa, estearato de magnesio;

la composición de la cubierta para tabletas de 5 mg: amarillo opadri 03F12967 (hipromelosa, talco, macrogol 8000, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E172));

para comprimidos de 10 mg: Opadry pink 03F14895 (hipromelosa, talco, macrogol 8000, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E172)).

Forma de dosificación

Mesa etiquetas recubiertas de película.

Propiedades físicas y químicas básicas: tabletas de 5 mg: redondas, recubiertas con película, de color amarillo pálido con un logotipo y una marca "150" en un lado;

tabletas de 10 mg: redondas, recubiertas con película, de color rosa pálido con un logotipo y la marca "151" en un lado.

Grupo farmacoterapéutico

Medios utilizados en urología. Medicamentos para el tratamiento de las ganas frecuentes de orinar y la incontinencia urinaria. Código ATC G04B D08.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

La solifenacina es un antagonista competitivo y específico de los receptores colinérgicos. La vejiga está inervada por nervios colinérgicos parasimpáticos. La acetilcolina contrae el músculo liso del detrusor al actuar sobre los receptores muscarínicos, predominantemente representados por el subtipo_M3 .

Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la solifenacina es un antagonista competitivo de los receptores colinérgicos específicos predominantemente del subtipo_M3 . La solifenacina tiene poca o ninguna afinidad por otros receptores y canales iónicos analizados.

El efecto terapéutico del fármaco, que se estudió en varios ensayos clínicos controlados aleatorios doble ciego en hombres y mujeres con el síndrome. vejiga hiperactiva, se observó ya en la primera semana de tratamiento, se estabilizó durante las siguientes 12 semanas de tratamiento. En estudios abiertos con uso a largo plazo, se ha demostrado que la eficacia del fármaco se mantiene durante al menos 12 meses.

Farmacocinética.

Absorción. Después de la administración oral, la C _{m y x} con olifenacina en plasma se alcanza después de 3-8 horas El tiempo para alcanzar la concentración máxima (T   _máximo )   no depende de la dosis del fármaco. El valor de Cm _{yx y} el área bajo la curva (AUC) aumenta en proporción a la dosis en el rango de 5 - 40 mg _. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 90%. Recepción p la búsqueda no afecta a C _{m a x}   y AUC de solifenacina.

Distribución. La solifenacina se une en gran medida (casi en un 98%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a α 1   -glucoproteína ácida.

Metabolismo. La solifenacina se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). El aclaramiento sistémico de la solifenacina es de aproximadamente 9,5 l/h, el T_^1/2 final es de 45 a 68 horas.Después de la administración oral del fármaco en el plasma sanguíneo, además de la solifenacina, una farmacológicamente activa (4R-hidroxisolifenacina) y tres inactivas metabolitos (N-glucurónido, N-óxido y 4R-hidroxi-N-óxido de solifenacina).

Excreción. &nótese bien sp; Después de una sola inyección de 10 mg ^{de solifenacina marcada con 14} C, aproximadamente el 70% de la marca radiactiva se determina en la orina y el 23% en las heces. Alrededor del 11% del marcador radiactivo se excreta en la orina en forma de sustancia activa inalterada ; 18% como metabolito N-óxido, 9% como metabolito 4R-hidroxi-N-óxido y 8% como metabolito 4R-hidroxi (metabolito activo)

Dependencia de la dosis. En el rango de dosis terapéuticas, la farmacocinética del fármaco es lineal.

Características de la farmacocinética en ciertas categorías de pacientes.

Años. No es necesario ajustar la dosis en función de la edad de los pacientes. Los estudios encontraron que la exposición de solifenacina (cuando se toma en dosis de 5 y 10 mg), expresada como AUC, fue similar en ancianos sanos (65-80 años), jóvenes y maduros (<55 años). La tasa de absorción media, expresada como tmax_, fue ligeramente inferior y la semivida terminal fue aproximadamente un 20% más larga en los ancianos. Estas pequeñas diferencias no son clínicamente significativas.

No se ha estudiado la farmacocinética de solifenacina en niños y adolescentes.

Género y raza. Farmak la cinética de la solifenacina no depende del sexo y la raza del paciente.

Insuficiencia renal. El AUC y_{la Cmax} de solifenacina en pacientes con insuficiencia renal grave de leve a moderada difieren ligeramente de los valores correspondientes en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min), la exposición a la solifenacina es significativamente mayor: un aumento en la C _max es de aproximadamente el 30%, AUC: más del 100% y T^_1/2 : más del 60%. Se observó una relación estadísticamente significativa entre el aclaramiento de creatinina y la solifenacina. No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en pacientes en hemodiálisis.

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática moderada ( puntuación de Child-Pugh 7-9 ), el valor de C _max no cambia, el AUC aumenta en un 60% y T^_1/2 - dos veces. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal grave.

Características Clínicas

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria urgente (imperativa) y/o micción frecuente, así como de las ganas urgentes (imperativas) de orinar, propias de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en pacientes con:

• hipersensibilidad al principio activo oa otros componentes del fármaco;
• retención urinaria;
• pesado   enfermedades gastrointestinales (incluyendo megacolon tóxico);
• glaucoma de ángulo cerrado (y el riesgo de desarrollar esta condición);
• durante Vesicare comprar la hemodiálisis (ver sección "Farmacocinética");
• insuficiencia hepática grave (ver sección "Farmacocinética");
• insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática moderada, y con tratamiento simultáneo con inhibidores activos del citocromo CYP 3A4, como ketoconazol (ver sección “Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones”).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Farmak interacciones lógicas.

El uso simultáneo de otros medicamentos con propiedades anticolinérgicas puede tener efectos terapéuticos y secundarios pronunciados. Después de suspender Vezikar, se requiere un intervalo de una semana antes de tomar la siguiente terapia anticolinérgica. El efecto terapéutico de la solifenacina puede disminuir con el uso simultáneo de agonistas de los receptores colinérgicos. La solifenacina puede reducir el efecto de los fármacos que estimulan la motilidad gastrointestinal, como la metoclopramida y la cisaprida.

Interacciones farmacocinéticas.

Los estudios in vitro han demostrado que la solifenacina en concentraciones terapéuticas no inhibe los microsomas hepáticos CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 o 3A4. Por lo tanto, es poco probable que la solifenacina afecte la depuración de fármacos metabolizados por las enzimas CYP.

Influencia de otros fármacos en la farmacocinética de solifenacina.

La solifenacina es metabolizada por la enzima CYP 3A4. La coadministración de ketoconazol (200 mg/día), un inhibidor potente de CYP3A4, resultó en un aumento del doble en el AUC de solifenacina, mientras que tomar ketoconazol a una dosis de 400 mg/día resultó en un aumento de 3 veces en el AUC de la solifenacina. Por lo tanto, la dosis máxima de Vesicar debe limitarse a 5 mg cuando se administra junto con ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores activos de CYP3A4 (p. medidas de ritonavir, nelinavir, itraconazol) (ver sección "Forma de administración y dosis").

El uso concomitante de solifenacina y un inhibidor potente de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave o hepática moderada.

No se ha estudiado el efecto de las enzimas de inducción sobre la farmacocinética de solifenacina y sus metabolitos, así como el efecto de sustratos con mayor afinidad por CYP 3A4 y sus metabolitos sobre la exposición a solifenacina. Dado que la solifenacina es metabolizada por la enzima CYP 3A4, las interacciones farmacocinéticas son posibles con otros sustratos de esta enzima que tienen una mayor afinidad (por ejemplo, verapamilo, diltiazem) e inductores de la enzima CYP 3A4 (por ejemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina) .

Efecto de la solifenacina sobre la farmacocinética de fármacos.

Anticonceptivos orales.

Tomar el medicamento Vesicar no afecta la interacción farmacocinética de solifenacina con anticonceptivos orales combinados (etinilestradiol / levonorgestrel).

Warfarina.

Tomar el medicamento Vesicar no afecta la interacción farmacocinética de R -warfarina o S- warfarina o su efecto sobre el tiempo de protrombina.

Digoxina.

Tomar Vesicar no afecta la farmacocinética de la digoxina.

Características de la aplicación

Antes de iniciar el tratamiento, es necesario establecer la probabilidad de otros Causas de micción frecuente (insuficiencia cardíaca o enfermedad renal). Si se detecta una infección del tracto urinario, se debe iniciar la terapia antibiótica adecuada.

El medicamento debe tomarse con precaución en pacientes:

• con obstrucción clínicamente significativa de la salida de la vejiga, lo que conduce al riesgo de retención urinaria;
• con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal;
• con el riesgo de disminución de la motilidad del tracto gastrointestinal;
• con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina ≤ 30 ml / min) y hepática moderada ( 7 - 9 puntos en la escala de Child-Pugh ) (ver secciones "Dosificación y administración", "Farmacocinética"); la dosis para estos pacientes no debe exceder los 5 mg;
• con el uso simultáneo de un inhibidor activo de CYP 3A4, en un ejemplo de ketoconazol (ver secciones "Forma de administración y dosis", "Interacción con otras drogas y otros tipos de interacciones");
• con hernia hiatal y/o reflujo gastroesofágico y/o uso concomitante de medicamentos que pueden causar o exacerbar esofagitis (por ejemplo, bisfosfonatos);
• neuropatía autonómica.

Se observó que los pacientes con factores de riesgo, como el síndrome del intervalo QT largo informado anteriormente, e hipopotasemia prolongaron el intervalo QT y fibrilación agitada (torsade de pointes).

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del fármaco en pacientes con aumento de la actividad del esfínter de origen neurogénico.

No prescriba el medicamento a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.

Algunos pacientes tratados con succinato de solifenacina han experimentado reacciones anafilácticas como angioedema con obstrucción de las vías respiratorias. Si se confirma el angioedema, se debe suspender el tratamiento con succinato de solifenacina y se deben tomar o administrar las medidas apropiadas. su tratamiento

El efecto máximo de la droga se logra después de 4 semanas.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El embarazo.

No hay datos clínicos sobre mujeres que se quedan embarazadas mientras toman solifenacina. Los estudios en animales no han mostrado efectos adversos directos sobre la fertilidad, el desarrollo embrionario/fetal o el parto. El riesgo potencial es desconocido. Se debe tener precaución al usar este medicamento en mujeres embarazadas.

Amamantamiento.

No hay datos sobre la excreción de solifenacina en la leche materna. En ratones, la solifenacina y/o sus metabolitos pasan a la leche materna y provocan un retraso del crecimiento dependiente de la dosis en ratones recién nacidos. No se recomienda el uso de Vezikar durante la lactancia.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Dado que la solifenacina, al igual que otros medicamentos anticolinérgicos, puede causar una disminución de la agudeza visual y, en raras ocasiones, somnolencia y fatiga (consulte la sección "Efectos secundarios"), tomar el medicamento puede afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos.

Dosificación y administración

Adultos, incluidos los ancianos: la dosis recomendada es de 5 mg del fármaco una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 10 mg 1 vez al día.

PAGS Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina > 30 ml/min). Los pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina ≤30 ml/min) deben usar el medicamento con precaución y no recibir más de 5 mg 1 vez al día (consulte la sección "Farmacocinética").

Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada ( puntuación Child-Pugh 7-9 ) deben tomar el medicamento con precaución y no exceder la dosis de 5 mg 1 vez al día (consulte la barato Vesicare sección "Farmacocinética").

Cuando se utilizan inhibidores potentes del citocromo P450 3A4: la dosis máxima de Vesicar debe limitarse a 5 mg mientras se toma ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores potentes de la isoforma CYP 3A4 Vesicare España del citocromo, como ritonavir, nelfinavir, itraconazol (ver sección "Interacción con otro con determinados fármacos y otro tipo de interacciones”).

Vesicar se toma por vía oral, trague los comprimidos enteros con líquido, independientemente de la comida.

Niños.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del fármaco en niños , por lo que Vesicar no debe utilizarse en esta categoría de pacientes.

Sobredosis

Síntomas.

Una sobredosis de succinato de solifenacina puede provocar efectos anticolinérgicos graves. La dosis más alta de succinato de solifenacina tomada accidentalmente por un paciente fue de 280 mg; durante 5 horas, notó cambios en la psique que no requirieron hospitalización.

Tratamiento. En caso de sobredosis de succinato de solifenacina, el paciente debe tomar carbón activado. El lavado gástrico puede estar indicado si se realiza dentro de 1 hora, pero no se debe inducir el vómito.

Los síntomas de otros efectos anticolinérgicos deben manejarse de la siguiente manera:

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efectos anticolinérgicos graves del sistema nervioso central, como alucinaciones o irritabilidad, use fisostigmina o carbacol;

convulsiones o irritabilidad, use benzodiazepinas;

insuficiencia respiratoria: use ventilación mecánica;

taquicardia Se usan bloqueadores β- adrenérgicos ;

retención urinaria - aplicar cateterismo;

midriasis: aplique gotas para los ojos, como pilocarpina, y / o coloque al paciente en una habitación oscura.

Al igual que en el caso de sobredosis con otros anticolinérgicos, se debe prestar especial atención a los pacientes con riesgo establecido de prolongación del intervalo QT (con hipopotasemia, bradicardia, durante el uso de fármacos que provoquen la prolongación del intervalo QT ) y pacientes con enfermedades del corazón ( isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardíaca Vesicare precio congestiva).

Reacciones adversas

Cuando se usa el medicamento Vesicar, son posibles los efectos secundarios asociados con el efecto anticolinérgico de la solifenacina, que, por regla general, son leves o moderadamente pronunciados y dependen de la dosis.

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El efecto secundario más común, sequedad de boca, se observó en el 11% de los pacientes que recibieron una dosis de 5 mg/día, en el 22% de los pacientes que recibieron 10 mg/día, en el 4% de los pacientes que recibieron placebo. La severidad de la sequedad de boca, por regla general, era débil, este efecto secundario solo en casos aislados condujo a la interrupción del tratamiento. El fármaco fue bastante bien tolerado (alrededor del 99%) y aproximadamente el 90% de los pacientes lo tomaron durante el período completo del estudio, que duró 12 semanas.

La siguiente tabla enumera otros efectos secundarios informados durante los ensayos clínicos de Vesicaru y las observaciones posteriores al registro.

período posterior al registro.

Consumir preferentemente antes del

3 años.

Condiciones de almacenaje

Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Paquete

10 tabletas en una ampolla, 1 o 3 ampollas en una caja de cartón.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Astellas Pharma Europe BV, Países Bajos.

La ubicación del fabricante y la dirección del lugar de su implementación.   actividades

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Países Bajos.