Valsartan Sin Receta
- Indicaciones
- Contraindicaciones
- Dosificación y administración
- Reacciones adversas
- Sobredosis
- Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
- Propiedades farmacológicas
- Consumir preferentemente antes del
- Condiciones de almacenaje
- Diagnóstico
- Análogos recomendados
- Nombres comerciales
Compuesto
ingrediente activo: valsartán;
1 comprimido recubierto contiene 80 o 160 mg de valsartán;
Excipientes:
núcleo: lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio anhidro coloidal, estearato de magnesio;
cubierta del comprimido de 80 mg (Advantia Prime 171996BA01): hipromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E172);
cubierta del comprimido de 160 mg (Advantia Prime 145010BA01): hipromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro negro (E172).
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película.
Grupo farmacoterapéutico
Fármacos simples de bloqueadores de los receptores de angiotensina II. Código ATC C09C A03.
Características Clínicas
Indicaciones
AG
Tratamiento de la hipertensión en adultos y niños de 6 a 18 años.
Condición post-infarto
Tratamiento de pacientes clínicamente estables con insuficiencia cardíaca sintomática o disfunción sistólica del ventrículo izquierdo asintomática después de un infarto de miocardio reciente (12 horas - 10 días).
Insuficiencia cardiaca
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes adultos cuando no se usan inhibidores de la ECA, o como terapia adyuvante con inhibidores de la ECA cuando no se usan bloqueadores Receptores β- adrenérgicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del fármaco.
Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis
Período de embarazo.
Uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina o inhibidores de la ECA con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular (TFG) <60 ml/min/1,73 m 2 ).
Dosificación y administración
Valsartán se toma con o sin alimentos, con agua.
AG
La dosis inicial recomendada de valsartán es de 80 mg (1 comprimido de Vanatex 80 mg o ½ comprimido de Vanatex 160 mg) una vez al día. El efecto antihipertensivo se logra en las primeras 2 semanas y el efecto terapéutico máximo se observa dentro de las 4 semanas.
Para pacientes cuya presión arterial no está bien controlada, la dosis diaria del fármaco se puede aumentar a 160 mg, hasta un máximo de 320 mg.
Valsartan también se puede tomar en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.
Cuando se usa durante la terapia, un fármaco diurético, como la hidroclorotiazida, reduce aún más la presión arterial en dichos pacientes.
Condición post-infarto
El tratamiento de pacientes clínicamente estables puede iniciarse tan pronto como 12 horas después del infarto de miocardio. Después de una dosis inicial de 20 mg 2 veces al día, la dosis de valsartán debe aumentarse a 40; 80 y 160 mg 2 veces al día durante las próximas semanas. El medicamento Vanatex no se prescribe para la terapia inicial. Para usar una dosis más baja (20 mg), use use el medicamento en una forma de dosificación diferente.
La dosis máxima objetivo es de 160 mg dos veces al día. Se recomienda alcanzar una dosis de 80 mg 2 veces al día hasta 2 semanas después del inicio de la terapia y la dosis máxima recomendada de 160 mg 2 veces al día durante 3 meses, según la tolerabilidad del paciente a valsartán durante la dosis. período de titulación . Si se presenta hipotensión sintomática o disfunción renal, se debe considerar la reducción de la dosis.
Valsartán se puede utilizar en pacientes que reciben otros medicamentos utilizados después de un infarto de miocardio, como trombolíticos, ácido acetilsalicílico, betabloqueantes , estatinas y diuréticos. No se recomienda la combinación con inhibidores de la ECA.
Al evaluar el estado de los pacientes después de un infarto Diovan precio de miocardio, siempre es necesario evaluar la función renal.
Insuficiencia cardiaca
La dosis inicial recomendada de valsartán es de 40 mg dos veces al día. sobre.
La dosis debe aumentarse por titulación a 80 o 160 mg 2 veces al día, es decir, a la dosis máxima bien tolerada, a intervalos de al menos 2 semanas. Se debe considerar la reducción de la dosis de los diuréticos concomitantes. La dosis diaria máxima fue de 320 mg y se dividió en varias tomas.
Valsartán se puede tomar con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca.
Sin embargo, la combinación triple de un inhibidor de la ECA, un bloqueador No se recomiendan los receptores β- adrenérgicos ni el valsartán.
Al evaluar el estado de los pacientes con insuficiencia cardíaca, siempre es necesario incluir una evaluación de la función renal.
Aplicación en determinados grupos de pacientes
Pacientes de edad avanzada. Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal. Pacientes adultos con CC > 10 ml/min no se requiere ajuste de dosis. Uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina con aliskiren en pacientes con función renal alterada (tasa de filtración glomerular (TFG) <60 ml/min/1,73 m 2 ) está contraindicado.
Diabetes. El uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus.
Insuficiencia hepática. Los antagonistas de los receptores de angiotensina están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y pacientes con colestasis. Para pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada sin colestasis, la dosis de valsartán no debe exceder los 80 mg.
AG en niños. Niños de 6 a 18 años. La dosis inicial es de 40 mg 1 vez al día para niños que pesan menos de 35 kg y 80 mg 1 vez al día para niños que pesan 35 kg o más. Es necesario ajustar la dosis, en base a los indicadores de presión arterial. Las dosis máximas estudiadas en los ensayos clínicos se muestran en la tabla. No se han estudiado dosis superiores a las indicadas.
| masa corporal | Dosis máxima de valsartán investigada en ensayos clínicos | ||
| ≥ 18 kg a <35 kg | 80 miligramos | ||
| De ≥ 35 kg a < 80 kg | 160 miligramos | ||
| De ≥ 80 kg a ≤ 160 kg | 320 miligramos |
Niños menores de 6 años.&n bsp; No se ha establecido la seguridad y eficacia de los antagonistas de los receptores de angiotensina en niños de 1 a 6 años.
Uso en niños de 6 a 18 años con insuficiencia renal. No se ha estudiado el uso de niños con CC < 30 ml/min y niños en diálisis, por lo que no se recomienda valsartán para pacientes de este grupo. Niños con aclaramiento de creatinina > 30 ml/min no se requiere ajuste de dosis. Es necesario un control cuidadoso de la función renal y de los niveles séricos de potasio.
Uso en niños de 6 a 18 años con insuficiencia hepática. Al igual que en los adultos, los antagonistas de los receptores de angiotensina están contraindicados en niños con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y pacientes con colestasis. La experiencia clínica con antagonistas de los receptores de angiotensina en niños con insuficiencia hepática de leve a moderada es limitada. Para tales pacientes, la dosis de valsartán no debe exceder los 80 mg.
Insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio reciente en niños. Los antagonistas de los receptores de angiotensina no se recomiendan para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca o el infarto de miocardio reciente en niños debido a la Diovan España falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Reacciones adversas
En ensayos clínicos controlados en pacientes adultos En pacientes con hipertensión, la frecuencia de reacciones adversas al tomar placebo correspondió a la del valsartán. Resultó que la frecuencia de aparición de reacciones adversas no está relacionada con la dosis o la duración del tratamiento, y no existe relación con el sexo, la edad o la raza del paciente.
Las reacciones adversas notificadas en estudios clínicos, posteriores a la comercialización y de laboratorio se clasifican según las clases de sistemas de órganos. Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 a <1/10), con poca frecuencia (≥ 1/1000 a <1/100), raramente (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raro (<1/10000), incluidos mensajes individuales (únicos), desconocido: es imposible aplicar una de las frecuencias anteriores. Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden de gravedad decreciente.
AG
Por parte del sistema sanguíneo y linfático: desconocido : disminución de la hemoglobina, disminución del hematocrito, neutropenia, trombocitopenia.
Del sistema inmunológico: desconocido - hipersensibilidad, incluida la enfermedad del suero.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: 0000; altura de línea: 20.8px color de fondo: #ffffff;">desconocido - aumento del potasio sérico, hiponatremia.
Por parte de los órganos de la audición y el equilibrio: con poca frecuencia - vértigo.
Del lado del sistema cardiovascular: desconocido - vasculitis.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos.
Por parte del sistema digestivo: con poca frecuencia - dolor abdominal.
Del lado del hígado y la vesícula biliar: desconocido: un aumento en la función hepática, incluido un aumento en el nivel de bilirrubina en el suero sanguíneo.
De la piel y tejidos subcutáneos: desconocido: angioedema, erupción cutánea, picazón.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: desconocido - mialgia.
Del lado de los riñones y el tracto urinario: insuficiencia renal desconocida y función renal alterada, aumento de la creatinina sérica.
Trastornos generales: con poca frecuencia - aumento de la fatiga.
Reacciones adversas que se observaron durante los ensayos clínicos en pacientes con hipertensión, independientemente de la relación causal con el fármaco del estudio: artralgia, astenia, dolor de espalda, diarrea, mareos, dolor de cabeza, insomnio, disminución de la libido, náuseas, edema, faringitis, rinitis, sinusitis , infecciones de las vías respiratorias superiores, infecciones virales.
Niños.
AG
Excepto No hubo diferencias significativas en el tipo, la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas entre el perfil de seguridad para niños de 6 a 18 años y el perfil de seguridad para adultos en relación con los trastornos individuales del tubo digestivo (dolor abdominal, náuseas, vómitos) y mareo. La evaluación neurocognitiva y del desarrollo de niños de 6 a 16 años no reveló un efecto negativo global clínicamente significativo después del tratamiento con valsartán durante un máximo de 1 año.
Durante el estudio, se registraron dos casos letales y casos separados de un aumento pronunciado de las transaminasas hepáticas. Estos casos se han observado en una población con importantes comorbilidades. No se ha identificado una relación causal con valsartán. En otro estudio, no hubo un aumento significativo de las transaminasas hepáticas ni muertes durante el tratamiento con valsartán.
La hiperpotasemia se observó con mayor frecuencia en niños de 6 a 18 años con enfermedades renales crónicas importantes.
El perfil de seguridad observado en ensayos clínicos controlados en pacientes adultos después de un infarto de miocardio y/o insuficiencia cardíaca difiere del perfil de seguridad global observado en pacientes hipertensos. Esto puede aplicarse a pacientes con una enfermedad subyacente. Reacciones adversas que se han observado en pacientes adultos después de un infarto de miocardio y/o cardiaco oh insuficiencia enumerada a continuación.
Después de un infarto de miocardio y/o insuficiencia cardíaca
Del sistema sanguíneo y linfático: desconocido - trombocitopenia.
Del sistema inmunológico: desconocido - hipersensibilidad, incluida la enfermedad del suero.
Del lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia - hiperpotasemia; desconocido - aumento de los niveles de potasio sérico, hiponatremia.
Del sistema nervioso: a menudo - mareos, mareos posturales; con poca frecuencia - desmayos, dolor de cabeza.
Por parte del órgano de la audición y el equilibrio: con poca frecuencia - vértigo.
Del lado del corazón: con poca frecuencia - insuficiencia cardíaca.
Del sistema vascular: a menudo - hipotensión arterial, hipotensión ortostática; desconocido - vasculitis.
Por parte del sistema respiratorio, tórax y mediastino: con poca frecuencia - tos.
Por parte del sistema digestivo: con poca frecuencia - náuseas, diarrea.
Desde el lado del hígado y el tracto biliar: desconocido: aumento de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento de la concentración de bilirrubina sérica.
De la piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - angioedema; desconocido: erupción, picazón.
Del sistema musculoesquelético y conectivo tejido: desconocido - mialgia.
Del lado de los riñones y el tracto urinario: a menudo - insuficiencia renal y deterioro de la función renal; con poca frecuencia insuficiencia renal aguda, aumento de la creatinina sérica; desconocido - aumento del nitrógeno ureico en sangre.
Trastornos generales: con poca frecuencia - astenia, fatiga.
Sobredosis
Debido a una sobredosis de valsartán, se puede barato Diovan desarrollar hipotensión arterial severa, lo que puede provocar depresión de la conciencia, colapso vascular y/o shock. Las medidas terapéuticas dependen del momento del ingreso, el tipo y la gravedad de los síntomas, siendo primordial la estabilización de la circulación sanguínea. Si se produce hipotensión arterial, el paciente debe estar en decúbito supino y también debe corregirse el BCC.
Es poco probable que valsartán pueda eliminarse del organismo mediante hemodiálisis.
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II está contraindicado durante todo el embarazo.
Los datos epidemiológicos sobre el riesgo de efectos teratogénicos debido al uso de inhibidores de la ECA en el primer trimestre del embarazo no son convincentes, pero no se puede descartar un ligero aumento del riesgo. Dado que no hay datos epidemiológicos controlados sobre los riesgos con el uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II, el riesgo de ter puede existir un efecto atogénico para esta clase de fármacos. A menos que se considere necesaria la continuación de la terapia; en pacientes que planean quedarse embarazadas, se debe prescribir un tratamiento antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo. Si se diagnostica un embarazo , se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II y, si es necesario, se debe iniciar un tratamiento alternativo.
El uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre del embarazo puede inducir fetotoxicidad (deterioro de la función renal, oligohidroamnios, osificación retardada de los huesos del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión arterial, hiperpotasemia). Si se utilizó un antagonista de los receptores de la angiotensina II durante el segundo trimestre del embarazo , se recomienda una ecografía para comprobar la función renal y el estado de los huesos del cráneo. Los recién nacidos cuyas madres han usado antagonistas de los receptores de la angiotensina II deben ser examinados para detectar el desarrollo de e hipotensión. No se sabe si valsartán pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento en mujeres durante la lactancia.
Fertilidad
Valsartan en dosis de hasta 200 mg/kg/día no causó efectos indeseables sobre la función reproductiva en ratas. Esta dosis hasta 200 mg/kg/día es 6 veces la dosis máxima recomendada en humanos en términos de mg/m 2 (los cálculos se realizaron para la administración oral de una dosis de 320 mg/día para un paciente de 60 kg de peso).
Niños.
Valsartan se usa para tratar la hipertensión en niños de 6 a 18 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de los antagonistas de los receptores de angiotensina II en niños de 1 a 6 años. El fármaco no se recomienda para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca o post-infarto en niños debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
hiperpotasemia
No se recomienda el uso concomitante de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otros fármacos que puedan aumentar los niveles de potasio (heparina, etc.). Si es necesario, el uso de la droga, debe controlar el nivel de potasio.
Violación de funciones y riñones. No existen datos sobre la seguridad del fármaco en pacientes con aclaramiento de creatinina < 10 ml/min y en pacientes sometidos a diálisis, por lo que valsartán debe administrarse con precaución a dichas categorías de pacientes. Pacientes adultos con aclaramiento de creatinina > 10 ml/min no se requiere ajuste de dosis.
Está contraindicado el uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina o inhibidores de la ECA con aliskiren en pacientes con insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular (TFG) <60 ml/min/1,73 m 2 ).
Deterioro de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada sin colestasis, valsartán debe usarse con precaución.
Pacientes con deficiencia de sodio en el organismo y/o bcc. En pacientes con un grado severo de deficiencia de sodio y / o BCC en el cuerpo, por ejemplo, aquellos que usaron diuréticos en dosis altas, en casos raros, la hipotensión arterial sintomática es posible al comienzo de la terapia con valsartán. Por tanto, antes de iniciar la terapia con valsartán, es necesario corregir el contenido de sodio y/o BCC en el organismo, por ejemplo, reduciendo la dosis del diurético.
Estenosis de la arteria renal. B fff; "> No se ha establecido la seguridad de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de un solo riñón. Uso a corto plazo de valsartán en 12 pacientes con hipertensión vasorrenal secundaria a estenosis de la arteria renal unilateral , no provoca cambios significativos en los parámetros hemodinámicos renales, la creatinina plasmática o el nitrógeno ureico en sangre Dado que otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) pueden aumentar la urea en sangre y la creatinina sérica en pacientes con insuficiencia renal uni o bilateral. estenosis se recomienda la monitorización de la función renal como medida de seguridad.
Transplante de riñón. No hay datos sobre la seguridad de valsartán en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón.
Hiperaldosteronismo primario. Los pacientes con hiperaldosteronismo primario no deben usar valsartán porque no tienen un sistema renina-angiotensina activado.
Estenosis de las válvulas aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva. Al igual que con otros vasodilatadores, utilícelo con extrema precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o mitral o con miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
El embarazo. El uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II está contraindicado durante el embarazo. Si se considera necesario continuar con el tratamiento, las pacientes que planean quedarse embarazadas deben recibir un tratamiento antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo. Si se detecta un embarazo durante la terapia, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y, si es necesario, debe iniciarse una terapia alternativa.
Infarto de miocardio reciente.
La combinación de captopril y valsartán no reveló un efecto clínico adicional, pero el riesgo de reacciones adversas aumentó en comparación con el riesgo del tratamiento solo con cualquiera de estos fármacos. Por lo tanto, no se recomienda la combinación de valsartán con un inhibidor de la ECA. Se debe tener precaución cuando se utiliza en pacientes después de un infarto de miocardio. La evaluación de los pacientes después de un infarto de miocardio siempre debe incluir una evaluación de la función renal. El uso de valsartán en pacientes después de un infarto de miocardio a menudo conduce a una cierta disminución de la presión arterial, pero por lo general no es necesario suspender el tratamiento debido a la hipotensión sintomática en curso, siempre que se sigan las instrucciones de dosificación del fármaco.
Insuficiencia cardiaca. En pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso de Diovan comprar una combinación triple de inhibidores de la ECA (bloqueantes tamaño: 16 píxeles; font-variant-ligatures: normal; background-color: #ffffff;"> receptores β-adrenérgicos y valsartán) no mostró ningún efecto clínico. Y esta combinación puede aumentar el riesgo de efectos secundarios, por lo que no se recomienda. Evaluación del estado de salud de los pacientes con insuficiencia cardíaca Siempre se debe incluir una evaluación del estado de funcionamiento de los riñones.
El uso de antagonistas de los receptores de angiotensina en pacientes con insuficiencia cardíaca a menudo conduce a una disminución de la presión arterial, pero generalmente no se requiere la interrupción de la terapia debido a la presencia de hipotensión sintomática, siempre que se sigan las instrucciones de dosificación del medicamento.
En pacientes en los que la función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina (por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la ECA puede ir acompañado de oliguria y/o azotemia progresiva, insuficiencia renal aguda ( raramente) y/o ser fatal. Dado que valsartán es un antagonista de la angiotensina II, no se puede descartar que el uso del fármaco pueda estar asociado con insuficiencia renal.
Angioedema en la historia. Cuando se usa valsartán, se ha notificado angioedema en pacientes, incluyendo hinchazón de la laringe y la glotis, que conduce a la obstrucción de las vías respiratorias y/o hinchazón de la cara, labios, faringe y/o lengua; en algunos de estos pacientes, el desarrollo de angioedema ocurrió antes al usar y otros medicamentos, incluidos los inhibidores de la ECA. El desarrollo de angioedema requiere la suspensión inmediata de Vanatex y no se debe reasignar valsartán.
Otras condiciones durante la estimulación del sistema renina-angiotensina (tabletas 320 mg). En pacientes cuya función renal depende de la actividad del sistema renina-angiotensina (por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la ECA puede ir acompañado de oliguria y/o azotemia progresiva, insuficiencia renal aguda (raramente) y / o ser fatal. Dado que valsartán es un antagonista de la angiotensina II, no se puede excluir que el uso de valsartán pueda estar asociado con insuficiencia renal.
Doble bloqueo de la RAAS. El uso concomitante de fármacos del grupo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, incluido el valsartoan, con otros fármacos que actúan sobre el SRAA, se asocia con una mayor incidencia de hipotensión arterial, hiperpotasemia y cambios en la función renal en comparación con la monoterapia. Se recomienda monitorear la presión arterial, la función renal y los electrolitos en pacientes que reciben valsartán y otros medicamentos que afectan el SRAA.
Niños.
Deterioro de la función renal.
No se ha estudiado el uso de niños con aclaramiento de creatinina <30 ml/min y niños sometidos a diálisis, por lo que no se recomienda valsartán para dichos pacientes. Niños con aclaramiento de creatinina > 30 ml/min no se requiere ajuste de dosis. debe ser cuidadosamente controlar la función renal y los niveles séricos de potasio durante el tratamiento con valsartán. Esto se aplica cuando se usa valsartán en presencia de otras condiciones (fiebre, deshidratación) que probablemente perjudiquen la función renal.
Está contraindicado el uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina o inhibidores de la ECA con aliskiren en pacientes con insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular (TFG) <60 ml/min/1,73 m 2 ).
Deterioro de la función hepática. Al igual que con los adultos, valsartán está contraindicado en niños con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y pacientes con colestasis. Hay experiencia clínica limitada con valsartán en niños con insuficiencia hepática de leve a moderada. La dosis de valsartán no debe exceder los 80 mg en dichos pacientes.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.
No se han realizado estudios sobre el efecto sobre la capacidad para conducir vehículos. Al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos, se debe tener en cuenta que cuando se usa el medicamento Vanatex, así como cuando se toman otros medicamentos antihipertensivos, se pueden producir mareos o debilidad.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Doble bloqueo del sistema renina-angiotensina con fármacos del grupo A RA, inhibidores de la ECA o aliskiren.
Se debe tener precaución al usar medicamentos del grupo de antagonistas de los receptores de angiotensina II con otros medicamentos que bloquean el SRAA, como medicamentos del grupo de inhibidores de la ECA o aliskiren. Está contraindicado el uso simultáneo de antagonistas de los receptores de angiotensina, incluido valsartán, o inhibidores de la ECA con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o función renal alterada (tasa de filtración glomerular (TFG) <60 ml/min/1,73 m 2 ).
No se recomienda el uso simultáneo
Litio.
Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y litio, se observó un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y toxicidad . Debido a la falta de experiencia con el uso simultáneo de valsartán y litio, no se recomienda esta combinación. Si se demuestra que la combinación es necesaria, se recomienda una estrecha vigilancia de los niveles séricos de litio.
Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio y otras sustancias que pueden aumentar los niveles de potasio
Debe tener cuidado y controlar el nivel de potasio en el suero sanguíneo si es necesario, en combinación con valsartán, agentes que afectan el nivel de potasio.
olor: #ffffff;"> Se requiere precaución al usar
AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, ácido acetilsalicílico > 3 g/día y AINE no selectivos. Con el uso simultáneo de antagonistas de la angiotensina II con AINE, es posible una disminución del efecto antihipertensivo. Además, el uso simultáneo de antagonistas de la angiotensina II y AINE puede provocar una disminución de la función renal y un aumento del potasio sérico. Por lo tanto, se recomienda monitorear la función renal durante el tratamiento, así como monitorear la hidratación adecuada del paciente.
Transportistas. Según los resultados de los estudios in vitro , valsartán es un sustrato para el transportador de captación hepática OATP1B1/OATP1B3 y el transportador de excreción hepática MRP2. Se desconoce el significado clínico de estos datos. El uso concomitante de inhibidores del transportador de captación (p. ej., rifampicina, ciclosporina) o del transportador de excreción (p. ej., ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica de valsartán. Se deben observar las precauciones adecuadas al comienzo o al final del uso concomitante de estos medicamentos.
Otro
Interacción farmacológica clínicamente significativa valsartán no se ha observado con los siguientes agentes: cimetidina, warfarina, furosemida, digoc sinom, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina, glibenclamida.
Niños. Se recomienda precaución con el uso simultáneo en niños y adolescentes con hipertensión de valsartán y otros medicamentos que deprimen el sistema renina-angiotensina-aldosterona, que pueden aumentar el nivel de potasio en el suero sanguíneo. Es necesario monitorear cuidadosamente la función renal y los niveles séricos de potasio.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica.
Valsartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II (Ang II) activo, potente y específico por vía oral. Actúa selectivamente sobre los receptores del subtipo AT1 responsables de los conocidos efectos de la angiotensina II. Los niveles plasmáticos elevados de angiotensina II después del bloqueo de los receptores AT 1 por valsartán pueden estimular un receptor AT2 no bloqueadoque contrarresta el efecto de AT1 - receptor. Valsartán no muestra ninguna actividad agonista parcial con respecto al receptor AT1 , pero tiene una afinidad mucho mayor (aproximadamente 20.000 veces) por el receptor AT1que por el receptor AT2 .
No se sabe si valsartán se une o bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos que juegan un papel importante en la regulación cardiovascular.
Valsartán no inhibe la ECA (también conocida como quinasa II), que convierte la angiotensina I en angiotensina II y destruye la bradicinina. Dado que no hay efecto sobre la ECA y la potenciación de la bradiquinina o la proteína, es poco probable que los antagonistas de la angiotensina II se asocien con la tos.
AG. El uso de valsartán en pacientes con hipertensión conduce a una disminución de la presión arterial sin afectar la frecuencia del pulso.
En la mayoría de los pacientes, después de tomar una sola dosis oral, la aparición de hipotensión las acciones se notan dentro de las 2 horas, y la disminución máxima de la presión arterial se logra después de 4-6 horas.El efecto hipotensor persiste durante 24 horas después de tomar el medicamento. Con la administración repetida del medicamento, el efecto hipotensor persiste durante 2 semanas y el efecto máximo se alcanza dentro de las 4 semanas y persiste con la terapia a largo plazo. En el caso de una combinación del medicamento con hidroclorotiazida, se logra una disminución adicional significativa de la presión arterial.
La interrupción repentina del medicamento no se acompaña del desarrollo de un síndrome de abstinencia.
Infarto de miocardio reciente. Los resultados del estudio demostraron la eficacia de valsartán, así como de captopril, para reducir la mortalidad global tras un infarto de miocardio. Valsartán fue eficaz en la reducción de la mortalidad cardiovascular, reduciendo el número de hospitalizaciones en pacientes con insuficiencia cardíaca e infarto de miocardio recurrente. El perfil de seguridad de valsartán, que se encontró en pacientes después de un infarto de miocardio, no difiere del perfil de seguridad general que se observó en pacientes con hipertensión.
Insuficiencia cardiaca. El uso del fármaco provoca una disminución de los pacientes con signos y síntomas de insuficiencia cardíaca, como dificultad para respirar, fatiga, edema y sibilancias, en comparación con el placebo. Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica que fueron tratados con valsartán tuvieron una mejoría en la calidad de vida desde el inicio hasta el final en comparación con el placebo. El uso de valsartan por parte de los pacientes provoca un aumento en la fracción de eyección, una disminución significativa en el volumen diastólico final del ventrículo izquierdo desde el indicador inicial hasta el final en comparación con el placebo.
Niños. El efecto antihipertensivo de valsartán se evaluó en 4 ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego, en 561 niños de 6 a 18 años y en 165 niños de 1 a 6 años. Los trastornos renales y urinarios, la obesidad son las principales enfermedades que provocan hipertensión en los niños, por lo que fueron incluidos en estos estudios.
Experiencia clínica en niños mayores de 6 años. El estudio clínico involucró a 261 niños con hipertensión de 6 a 16 años de edad, con un peso <35 kg, que recibieron 10, 40 u 80 mg de valsartán por día (dosis baja, media y alta); los pacientes que pesaban ≥ 35 kg recibieron 20, 80 y 160 mg de valsartán al día (dosis baja, media y alta). Al final de las 2 semanas de tratamiento, valsartán redujo la presión arterial sistólica y diastólica de forma dependiente de la dosis. tres días Las dosis de valsartán (baja, media y alta) redujeron la presión arterial sistólica en 8, 10 y 12 mm Hg, en comparación con el valor inicial, respectivamente.
Experiencia clínica con niños menores de 6 años. Valsartán no está recomendado para este grupo de edad de pacientes.
Farmacocinética.
Absorción. Tras la administración oral de valsartán, su concentración plasmática máxima se alcanza a las 2-4 horas, con una biodisponibilidad absoluta media del 23%. Cuando se utiliza valsartán con alimentos, el AUC disminuye en un 40% y la concentración plasmática máxima (Cmax) es de aproximadamente el 50%, aunque, a partir de aproximadamente la octava hora después de tomar el fármaco, la concentración de valsartán en el plasma sanguíneo, como en el caso de tomarlo en ayunas, y en el caso de ingerirlo con alimentos, lo mismo. Sin embargo, tal disminución en la concentración promedio en la orina no se acompaña de una disminución clínicamente significativa en el efecto terapéutico, por lo que valsartán puede tomarse con o sin alimentos.
Distribución. Después de la administración intravenosa, el volumen de equilibrio de distribución de valsartán es de aproximadamente 17 litros, lo que indica que valsartán no se distribuye activamente en los tejidos. Valsartán se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (94-97%), principalmente a las albúminas.
Metabolismo. Valsartan no se metaboliza completamente UI, ya que solo alrededor del 20% de la dosis se recupera como metabolitos. El hidroximetabolito se encontró en plasma a bajas concentraciones (menos del 10% de la concentración urinaria media de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente inactivo.
Retiro. Valsartán demuestra una cinética de desintegración multiexponencial (t½α <1 h y t½β alrededor de 9 h). Valsartan se excreta principalmente en las heces (alrededor del 83% de la dosis) y por los riñones en la orina (13% de la dosis), en su mayoría sin cambios. Tras la administración intravenosa, el aclaramiento de valsartán es de unos 2 l/h, y su aclaramiento renal es de 0,62 l/h (alrededor del 30% del aclaramiento total). La vida media de valsartán es de 6 horas.
Pacientes con insuficiencia cardiaca. La concentración máxima media y la vida media de valsartán en pacientes con insuficiencia cardíaca son similares a las de los voluntarios sanos. El AUC yla Cmax de valsartan son casi proporcionales (iguales) a una dosis que excede el rango de dosis terapéuticas (40-160 mg 2 veces al día). El factor de acumulación medio es de aproximadamente 1,7. El aclaramiento aparente de valsartán tras la administración oral es de unos 4,5 l/h. La edad no afecta el aclaramiento aparente en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Farmacocinética en grupos seleccionados de pacientes
Pacientes de edad avanzada. En algunos pacientes ancianos la exposición sistémica rasta a valsartan fue más pronunciada que en pacientes jóvenes; sin embargo, no se ha establecido ningún significado clínico de esto.
Pacientes con insuficiencia renal. No hubo correlación entre la función renal y la exposición sistémica a valsartán ( la depuración renal de valsartán es solo el 30% de la depuración plasmática total ). En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina > 10 ml/min), no se requiere ajuste de dosis. Si bien no hay datos sobre el uso seguro del fármaco en pacientes con aclaramiento de creatinina <10 ml/min y en aquellos que están en hemodiálisis, por lo tanto, valsartán debe usarse con precaución. Valsartán tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, por lo que es poco probable su excreción durante la hemodiálisis.
Pacientes con insuficiencia hepática. Aproximadamente el 70% de la dosis absorbida del fármaco excretado en la bilis, en su mayor parte sin cambios. Valsartán no sufre una biotransformación significativa. revelador Se sabe que en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, el AUC de valsartán aumenta aproximadamente 2 veces. Sin embargo, no se observó relación entre las concentraciones plasmáticas de valsartán y el grado de disfunción hepática . Valsartán no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática grave.
Especificaciones farmacéuticas
Propiedades físicas y químicas básicas:
comprimidos de 80 mg comprimidos recubiertos con película de color rosa, redondos y planos con una muesca
Comprimidos de 160 mg: marrón claro, oblongos, biconvexos, con muescas, recubiertos con película.
Consumir preferentemente antes del
4 años. No lo use después de la fecha de vencimiento.
Condiciones de almacenaje
Conservar en un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Paquete
14 tabletas en una ampolla, 2 ampollas en una caja de cartón.
Categoría de vacaciones
Por prescripción médica.
Fabricante
Obras Farmacéuticas "Polpharma" SA / Obras Farmacéuticas "Polpharma" SA
Yo ubicación
S t. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia /
Calle Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polonia.