Comprar Allopurinol Sin Receta

• Propiedades farmacológicas
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
• Dosificación y administración
• Sobredosis
• Reacciones adversas
• Consumir preferentemente antes del
• Condiciones de almacenaje
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nombres comerciales

Compuesto:

ingrediente activo: alopurinol;

1 tableta contiene alopurinol (en términos de 100% de materia seca) - 100 mg;

excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, hipromelosa, estearato de magnesio.

Forma de dosificación

tabletas

Propiedades físicas y químicas básicas: las tabletas son redondas, de color blanco o casi blanco, con una superficie plana, con un chaflán y un riesgo.

Grupo farmacoterapéutico

Remedios para la gota. Drogas que deprimen descomposición del ácido úrico. alopurinol. Código ATX M04A A01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

El alopurinol es un medicamento contra la gota que inhibe la síntesis de ácido úrico y sus sales en el organismo. El fármaco tiene una capacidad específica para inhibir la enzima xantina oxidasa involucrada en la conversión de hipoxantina en xantina y xantina en ácido úrico. Como resultado, disminuye el contenido de uratos en el suero sanguíneo, lo que impide su depósito en los tejidos y los riñones.

El alopurinol en el cuerpo se convierte en oxipurinol (aloxantina), que también previene la formación de ácido úrico, pero tiene una actividad inferior al alopurinol.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, el alopurinol se absorbe rápida y completamente. Prácticamente no se absorbe en el estómago, la absorción se produce en el duodeno y en la parte superior del intestino delgado. Como resultado del metabolismo, se forma el principal metabolito farmacológicamente activo, el oxipurinol. Los niveles máximos de oxipurinol se alcanzan después de 3-4 horas, la velocidad de formación depende del grado y la velocidad del metabolismo de primer paso individual. El alopurinol y el oxipurinol prácticamente no se unen a las proteínas de la sangre. La vida media del alopurinol del plasma sanguíneo es de aproximadamente 40 minutos, oxipurinol: 17-21 horas. El 80% del alopurinol y el oxipurinol se excretan por los riñones, el 20% por los intestinos. En insuficiencia renal, la vida media de oxyp aumenta el urinol.

Características Clínicas

Indicaciones

Para adultos:

• hiperuricemia (con un nivel de ácido úrico sérico de 500 µmol/l (8,5 mg/100 ml) y superior, que no se controla con la dieta);
• enfermedades causadas por un aumento en el nivel de ácido úrico en la sangre, especialmente con gota, nefropatía por urato y urolitiasis por urato;
• hiperuricemia secundaria de diversas etiologías, incl. con psoriasis;
• hiperuricemia primaria y secundaria en diversas hemoblastosis (leucemia aguda, leucemia mieloide crónica, linfosarcoma);
• terapia citotóxica de enfermedades neoplásicas y mieloproliferativas.

Para niños:

• nefropatía por urato como resultado del tratamiento de la leucemia;
• hiperuricemia secundaria de diversas etiologías;
• deficiencia enzimática congénita, en particular síndrome de Lesch-Nien (deficiencia parcial o completa de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa) y deficiencia congénita de adenina fosforribosiltransferasa.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al alopurinol oa otros componentes del fármaco;
• violaciones graves del hígado o los riñones (aclaramiento de creatinina inferior a 2 ml / min);
• ataque agudo de gota.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Anticoagulantes del tipo cumarina : aumento del efecto de warfari en otras cumarinas, por lo tanto, se requiere un control más frecuente de los parámetros de coagulación, y también es posible reducir la dosis de anticoagulantes.

Azatioprina, mercaptopurina : dado que el alopurinol inhibe la xantina oxidasa, el metabolismo de estos derivados de purina se ralentiza, los efectos se prolongan y la toxicidad aumenta, por lo que su dosis habitual debe reducirse en un 50-75% (a ¼ de la dosis habitual).

Vidarabina (arabinósido de adenina) : la vida media de este último se prolonga con el riesgo de aumentar su toxicidad. Esta combinación debe utilizarse con precaución.

Salicilatos (dosis altas), fármacos uricosúricos (por ejemplo, sulfinpirazona, probenecid, benzbromarona ): es posible reducir la eficacia terapéutica del alopurinol debido a la aceleración de la excreción de su metabolito principal, el oxipurinol. El alopurinol también ralentiza la excreción de probenecid. Las dosis Zyloprim comprar de alopurinol deben ajustarse.

Clorpropamida : en caso de insuficiencia renal, aumenta el riesgo de hipoglucemia prolongada, ya que el alopurinol y la clorpropamida pueden competir por la excreción en los túbulos renales, lo que puede requerir una reducción de la dosis de clorpropamida.

Fenitoína : el alopurinol puede inhibir el metabolismo de la fenitoína en el hígado; se desconoce el significado clínico de esta interacción.

Teofilina, cafeína : el alopurinol en dosis altas inhibe el metabolismo y aumenta la concentración plasmática de teofilina, cafeína. Seguir al comienzo del tratamiento con alopurinol o con un aumento en su dosis, controle el nivel de teofilina en el plasma sanguíneo.

Ampicilina, amoxicilina : aumenta la frecuencia de reacciones alérgicas, incluido. erupciones cutáneas en pacientes que reciben alopurinol concomitante, en comparación con pacientes que no reciben esta combinación. Por lo tanto, los pacientes que toman alopurinol deben ser tratados con otros antibióticos.

Ciclosporina : es posible aumentar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y, en consecuencia, aumentar su toxicidad, especialmente la nefrotoxicidad.

Citostáticos (p. ej., ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina ): mayor riesgo de mielosupresión en pacientes con enfermedades neoplásicas (que no sean leucemia) cuando se usan con alopurinol que cuando estos medicamentos se usan solos, por lo que se deben controlar los hemogramas a intervalos cortos . Sin embargo, en ensayos clínicos bien controlados en pacientes tratados con estos citostáticos, no se ha demostrado que el alopurinol aumente la toxicidad de los citostáticos.

Didanosina : el alopurinol aumenta el riesgo de su toxicidad; en voluntarios sanos y pacientes infectados por el VIH tratados con didanosina,_{la Cmax} de didanosina en plasma sanguíneo y el valor de AUC aumentaron aproximadamente dos veces cuando se usa simultáneamente con alopurinol (300 mg/día), el período terminal es la mitad la salida no cambió. Por lo general, no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos. Si el uso concomitante es inevitable, puede ser necesaria una reducción de la dosis de didanosina y se debe controlar cuidadosamente a los pacientes.

Diuréticos, incluido tiazida y medicamentos relacionados : aumenta el riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Se ha informado una interacción entre alopurinol y furosemida que conduce a un aumento de las concentraciones de urato sérico y oxipurinol plasmático.

Capecitabina : el fabricante de capecitabina recomienda evitar la administración conjunta de capecitabina con alopurinol.

Inhibidores de la ECA, incl. captopril : un mayor riesgo de desarrollar reacciones hematotóxicas, como leucopenia y reacciones de hipersensibilidad, incluido. Reacciones cutáneas, especialmente en insuficiencia renal crónica.

Antiácidos : el alopurinol se toma preferiblemente 3 horas antes de tomar hidróxido de aluminio.

Características de la aplicación.

Hipersensibilidad.

Las reacciones de hipersensibilidad al usar alopurinol pueden manifestarse de diferentes maneras, incl. erupción maculopapular, reacciones potencialmente mortales (síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólisis epidérmica tóxica (TEN), síndrome de hipersensibilidad conocido como síndrome DRESS (erupción medicamentosa con eosinofilia y manifestaciones sistémicas)). Seguir Suspenda INMEDIATAMENTE el alopurinol al primer signo de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad (lesión de las membranas mucosas de los ojos, la boca o los genitales, fiebre, linfadenopatía, erosión de la piel) para prevenir el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad más graves. Si se desarrolla DRESS o SJS/TEN en cualquier momento durante el tratamiento, se debe suspender el alopurinol PARA SIEMPRE. Los corticosteroides se pueden usar para tratar las reacciones de hipersensibilidad.

El mayor riesgo de SJS/TEN ocurre durante las primeras semanas de tratamiento.

Alelo HLA-B*5801.

En estudios farmacogenéticos retrospectivos de casos y controles, la presencia del alelo HLA-B*5801 se identificó como un factor de riesgo genético (marcador genético) para SJS/NET asociado a alopurinol (y posiblemente otras reacciones graves de hipersensibilidad) en chinos han, tailandeses , coreanos, japoneses y pacientes europeos. La frecuencia de la presencia de este marcador genético en diferentes grupos étnicos difiere significativamente (del 20 al 30% de los portadores de alelos entre los chinos Han, los africanos y los indios, al 12% en la población coreana y hasta el 1 al 2% entre los representantes de la etnia china). Raza Caucasoide, Japonés).

Si el paciente es portador conocido del alelo HLA-B*5801, no se debe iniciar alopurinol. Si no hay otras opciones terapéuticas aceptables, se puede considerar el alopurinol. sólo cuando el beneficio esperado del tratamiento supere los riesgos potenciales.

Los pacientes con insuficiencia renal crónica y el uso concomitante de diuréticos , en particular tiazidas, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad asociadas a alopurinol, incluido SJS/NET.

Se requiere vigilancia especial para detectar signos de síndrome de DRESS o SJS/TEN. Se debe informar al paciente de la necesidad de suspender de forma inmediata y permanente el tratamiento con alopurinol ante la primera manifestación de síntomas de hipersensibilidad.

El alopurinol debe usarse con extrema precaución:

• en caso de insuficiencia renal y hepática, es necesaria una supervisión médica constante, las dosis de alopurinol deben reducirse, teniendo en cuenta las recomendaciones pertinentes;
• con violaciones de la hematopoyesis previamente establecidas;
• pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca que reciben inhibidores de la ECA y/o diuréticos, debido a la posible alteración concomitante de la función renal.

La hiperuricemia asintomática generalmente no se considera una indicación para el uso de alopurinol, ya que una dieta adecuada y la ingesta de líquidos suelen ser suficientes.

No se recomienda el uso del medicamento a niveles de ácido úrico por debajo de 500 µmol / l (correspondientes a 8,5 mg / 100 ml) de acuerdo con las recomendaciones dietéticas y en ausencia de daño renal grave. No coma alimentos ricos en purinas (por ejemplo, vísceras: riñones, cerebro, hígado, corazón y lengua; grasas de carne y alcohol, especialmente cerveza).

En el tratamiento con alopurinol es necesario mantener una diuresis de al menos 2 l/día, siendo la reacción de la orina neutra o ligeramente alcalina, ya que esto evita la precipitación de urato y la formación de cálculos. Para ello, se puede administrar alopurinol en combinación con fármacos que alcalinizan la orina.

Ataque agudo de gota: no se debe iniciar tratamiento con alopurinol hasta que se haya controlado por completo, ya que se pueden provocar nuevos ataques.

Al inicio del tratamiento con alopurinol, al igual que con otros fármacos uricosúricos, son posibles ataques agudos de gota debido a la movilización de grandes cantidades de ácido úrico. Por lo tanto, es deseable el uso simultáneo de antiinflamatorios no esteroideos (excepto aspirina o salicilatos) o colchicina durante al menos las primeras 4 semanas Zyloprim España para prevenir los ataques de gota.

Si se produce un ataque agudo de gota en pacientes que ya toman alopurinol, se debe continuar el tratamiento con la misma dosis y tratar el ataque agudo con los agentes antiinflamatorios adecuados.

Los niveles de ácido úrico en suero deben controlarse a intervalos regulares.

Depósitos de xantina: en condiciones donde la tasa de formación de urato aumenta significativamente (por ejemplo, durante la radioterapia o quimioterapia de enfermedades malignas, con síndrome me Lesch-Niehn), la concentración absoluta de xantina en la orina en casos raros puede aumentar significativamente y causar su depósito en el tracto urinario. Este riesgo se puede minimizar con una hidratación adecuada para mantener una diuresis adecuada, para lograr una dilución óptima de la orina y alcalinizar la orina.

Para prevenir la hiperuricemia en pacientes con enfermedades neoplásicas, síndrome de Lesch-Niehn, se recomienda prescribir alopurinol antes de iniciar radioterapia o quimioterapia. En tales casos, se debe utilizar la dosis eficaz más baja.

El tratamiento adecuado con alopurinol puede provocar la disolución de cálculos renales de gran tamaño de urato y su entrada en las vías urinarias (cólico renal) con posible obstrucción.

Las tabletas de alopurinol contienen lactosa . Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar el medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No hay datos suficientes sobre el uso de alopurinol durante el embarazo. Debido a que el alopurinol interfiere con el metabolismo de las purinas y se desconoce el riesgo potencial para los humanos, el alopurinol está contraindicado durante el embarazo.

El alopurinol pasa a la leche materna, por lo que el medicamento no debe tomarse durante la lactancia. Si es necesario, el uso de la lactancia de drogas debe ser Corte.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

Hasta que se aclare la reacción individual al medicamento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y otros mecanismos debido a la posibilidad de mareos o somnolencia, ataxia.

Dosificación y administración

Tomar después de las comidas, sin masticar, con abundante agua.

Para adultos y niños mayores de 10 años, la dosis diaria debe determinarse individualmente, según el nivel de ácido úrico en el suero sanguíneo. La dosis diaria habitual es de 100 a 300 mg/día. Para reducir el riesgo de reacciones adversas, el tratamiento debe comenzar con alopurinol 100 mg una vez al día.

Si es necesario, aumente gradualmente la dosis inicial en 100 mg cada 1-3 semanas hasta obtener el máximo efecto. La dosis de mantenimiento suele ser de 200 a 600 mg/día. En algunos casos, la dosis del medicamento se puede aumentar a 600-800 mg / día.

Si la dosis diaria supera los 300 mg, se debe dividir en 2-4 dosis iguales.

Al aumentar la dosis, es necesario controlar el nivel de oxipurinol en el suero sanguíneo, que no debe exceder los 15 μg / ml (100 μmol).

La dosis única máxima es de 300 mg, la dosis diaria máxima es de 800 mg.

Para niños de 3 a 6 años prescribir una dosis diaria de 5 mg/kg de peso corporal, de 6 a 10 años - según 10 mg/kg de peso corporal. La multiplicidad de recepción es 3 veces al día, la dosis máxima diaria es de 400 mg.

insuficiencia renal

El tratamiento debe comenzar con una dosis diaria de 100 mg y aumentar solo si el medicamento no es lo suficientemente efectivo. Al elegir una dosis, uno debe guiarse por el indicador de aclaramiento de creatinina:

Pacientes en hemodiálisis , después de cada sesión de hemodiálisis (2-3 veces por semana), se deben utilizar 300-400 mg de Alopurinol.

Para la prevención de la hiperuricemia durante la terapia citotóxica de enfermedades neoplásicas y mieloproliferativas, se debe prescribir alopurinol a una dosis de 400 mg/día. El medicamento debe tomarse 2-3 días antes o simultáneamente con la terapia antiblastoma y continuarse durante varios días después del final del tratamiento específico.

Es importante asegurar una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima y alcalinizar la orina para aumentar la solubilidad de los uratos en la orina.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad subyacente.

Pacientes de edad avanzada

En ausencia de datos específicos, se debe utilizar la dosis mínima eficaz.

En caso de insuficiencia hepática, la dosis debe reducirse al mínimo efectivo.

Niños.

El medicamento no debe usarse en niños menores de 3 años.

Sobredosis

Se han notificado 22,5 g de alopurinol sin reacciones adversas posteriores. Después de tomar 20 g de alopurinol, otro paciente experimentó síntomas como náuseas, vómitos, diarrea y mareos. Después del uso prolongado de 200 a 400 mg de alopurinol por día, se han descrito síntomas graves de intoxicación (reacciones cutáneas, fiebre, hepatitis, eosinofilia y exacerbación de la insuficiencia renal) en pacientes con insuficiencia renal.

La absorción de grandes cantidades de alopurinol puede conducir a una inhibición significativa de la actividad de la xantina oxidasa, lo que no debería causar ningún efecto secundario. Sin embargo, en el caso del uso simultáneo con adenina arabinósido, 6-mercaptopurina o azatioprina, la toxicidad de estos medicamentos aumenta y el uso de alopurinol se acompaña de efectos secundarios significativos.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, dolor abdominal. En algunos casos, insuficiencia renal, hepatitis.

Tratamiento: sintomático, debe aplicarse eliminar las medidas de apoyo. Una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima promueve la excreción de alopurinol y sus metabolitos. Si es necesario, hemodiálisis. El antídoto específico es desconocido.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más comunes del alopurinol son erupciones en la piel. La frecuencia de reacciones adversas aumenta con la función renal y/o hepática alterada.

La frecuencia de las reacciones adversas puede depender de la enfermedad, de la dosis recibida, así como de las interacciones con otros medicamentos.

Al comienzo del tratamiento con alopurinol, pueden ocurrir ataques de gota reactiva debido a la movilización del ácido úrico de los nódulos gotosos y otros depósitos.

Sistema sanguíneo y sistema linfático (especialmente en pacientes con insuficiencia renal y/o función hepática).

• Daño grave de la médula ósea (trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica);
• leucopenia, leucocitosis, granulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, trastorno hemorrágico. Se ha notificado un caso de aplasia eritrocitaria verdadera aguda asociada al tratamiento con alopurinol.

El sistema inmune.

• Reacciones de hipersensibilidad, incl. reacciones de la piel;
• linfadenopatía, incluida linfoma de células T angioinmunoblástico (generalmente reversible al suspender el fármaco); anafilaxia, incluido el shock anafiláctico;
• artralgia.

Reacciones graves de hipersensibilidad generalizada, incluyendo incluyendo reacciones cutáneas asociadas con exfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgia y/o eosinofilia son raras. La vasculitis asociada a hipersensibilidad y la reacción tisular pueden tener diversas manifestaciones, entre ellas. hepatitis, daño renal (nefritis intersticial) y, muy raramente, convulsiones. Estas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, y si ocurren, el alopurinol debe suspenderse inmediatamente.

Síndrome de hipersensibilidad de tipo retardado (DRESS) con fiebre, erupción cutánea, vasculitis, linfadenopatía, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatoesplenomegalia, pruebas de función hepática anormales y síndrome de fuga biliar (destrucción y desaparición de los conductos biliares intrahepáticos). Ocurriendo en varias combinaciones. También pueden dañarse otros órganos (p. ej., hígado, pulmones, riñones, páncreas, miocardio, colon). Si se producen estas reacciones (lo que puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento), se debe interrumpir el tratamiento con alopurinol de forma inmediata y permanente.

Los factores de riesgo de reacciones graves de hipersensibilidad generalizada son el tratamiento concomitante con diuréticos, insuficiencia renal, portador del gen HLA-B * 5801.

Piel y tejido subcutáneo

• Picor; sarpullido, incluido pitiriasis, similar a la púrpura, maculopapular;
• dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, epidérmica tóxica ecrólisis;
• angioedema (puede ocurrir con o sin síntomas de una reacción de hipersensibilidad generalizada), eritema fijo inducido por fármacos, alopecia, decoloración/decoloración del cabello;
• reacciones cutáneas asociadas con eosinofilia, urticaria.

Las reacciones cutáneas son las reacciones más comunes y pueden ocurrir durante cualquier período de tratamiento, si ocurren, se debe suspender inmediatamente el alopurinol. Después de que los síntomas mejoren, se pueden administrar dosis bajas (p. ej., 50 mg/día), aumentando la dosis gradualmente si es necesario. Si la erupción cutánea reaparece, el fármaco debe suspenderse de forma permanente , ya que pueden desarrollarse reacciones de hipersensibilidad generalizadas graves.

Infecciones e invasiones.

• Forunculosis.

Desordenes metabólicos.

• diabetes mellitus, hiperlipidemia;
• al comienzo del tratamiento, son posibles ataques reactivos de gota.

Desordenes mentales.

• Depresión.

Sistema nervioso.

• Dolor de cabeza, ataxia, coma, neuropatía, convulsiones, neuritis periférica, parestesia, parálisis, somnolencia, distorsión del gusto;
• mareo.

órganos de la visión.

• Catarata (especialmente en pacientes de edad avanzada, con uso prolongado de dosis altas), maculopatía, discapacidad visual.

Órganos auditivos y aparato vestibular

• Vértigo.

El sistema cardiovascular.

• angina de pecho, brad icardia, hipertensión arterial;
• vasculitis

Tracto digestivo.

• Náuseas, vómitos (pueden evitarse tomando alopurinol después de las comidas);
• cambio en el ritmo de la defecación, estomatitis, esteatorrea, hematemesis;
• diarrea, dolor abdominal.

sistema hepatobiliar.

• Aumento asintomático de las pruebas de función hepática;
• hepatitis (incluyendo hepatonecrosis y hepatitis granulomatosa), colangitis aguda.

La disfunción hepática (generalmente reversible al suspender el fármaco) puede ocurrir sin signos evidentes de reacciones de hipersensibilidad generalizada.

Sistema barato Zyloprim urinario.

• Nefritis intersticial, hematuria, uremia;
• nefrolitiasis.

Trastornos del aparato reproductor y de las glándulas mamarias.

• Ginecomastia, impotencia, infertilidad masculina;
• emisión nocturna.

Infracciones generales.

• Astenia, fiebre, malestar general, edema, miopatía/mialgia, depósitos de xantina en los tejidos, incluidos los músculos.

Puede presentarse fiebre con o sin síntomas de reacciones de hipersensibilidad generalizada.

Consumir preferentemente antes del

5 años.

No utilizar después de la fecha Zyloprim precio de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenaje

En su embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

10 tabletas en una ampolla, 5 ampollas en un paquete mi.

Fabricante

Sociedad Anónima Pública "Centro Científico y de Producción" Planta Química y Farmacéutica Borshchagovsky.

Sociedad de Responsabilidad Limitada "Agrofarm".

Ubicación del fabricante y dirección del lugar de negocios