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Compuesto:

ingrediente activo: pioglitazol (pioglitazona);

1 tableta contiene clorhidrato de pioglitazona en términos de pioglitazona 15 mg o 30 Actos precio mg o 45 mg;

excipientes: lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa de calcio, estearato de magnesio.

Forma de dosificación

tabletas

Propiedades físicas y químicas básicas :

Comprimidos de 15 mg: comprimidos blancos, redondos, planos, grabados con una "K" en un lado y lisos en el otro;

Comprimidos de 30 mg: comprimidos blancos, redondos, biconvexos, lisos por ambas caras;

Comprimidos de 45 mg: comprimidos blancos, redondos, biconvexos, hl apretado en ambos lados.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antidiabéticos. Agentes hipoglucemiantes a excepción de las insulinas. Tiazolidinedionas.

Código ATX A10B G03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Glutazone® es un fármaco hipoglucemiante oral de la serie de las tiazolidinedionas. La acción de la pioglitazona depende de la presencia de insulina. Un agonista altamente selectivo de los receptores Y que son activados por el proliferador de peroxisomas (y-PPAR). Los receptores Y-PPAR se encuentran en tejido adiposo, músculo e hígado. La activación de los receptores nucleares PPAR-y modula la transcripción de genes sensibles a la insulina implicados en el control de la glucosa y el metabolismo de los lípidos. Glutazone ® reduce la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y en el hígado, lo que resulta en un aumento en el consumo de glucosa insulinodependiente y una disminución en la liberación de glucosa del hígado. A diferencia de los derivados de las sulfonilureas, la pioglitazona no estimula la secreción de insulina por las células β pancreáticas. En la diabetes mellitus tipo II, una disminución de la resistencia a la insulina bajo la acción de la pioglitazona conduce a una disminución de la concentración de glucosa en la sangre, una disminución del nivel de insulina en el plasma sanguíneo y de la hemoglobina A1C (hemoglobina glicosilada, HbAIC). En combinación con derivados de sulfonilureas, metformina o insulina, el fármaco mejora el control glucémico.

En pacientes con alteración del metabolismo de los lípidos, cuando se utiliza y pioglitazona, debido a la estimulación de PPAR-alfa, también se activa el catabolismo de mediadores inflamatorios, disminuye el grosor de la pared interna de las arterias debido a la eliminación de procesos inflamatorios y proliferativos, disminuye el nivel de fibrinógeno en el plasma sanguíneo, y el nivel de triglicéridos disminuye y el nivel de HDL (lipoproteínas de alta densidad) aumenta, con Al mismo tiempo, el nivel de LDL (lipoproteínas de baja densidad) y el colesterol total no Actos España cambian.

Farmacocinética

Succión. Después de la administración oral, la pioglitazona se absorbe rápidamente; Las concentraciones plasmáticas máximas de pioglitazona inalterada generalmente se alcanzan dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión. Se observó un aumento proporcional de la concentración plasmática a dosis de 2 a 60 mg. Se logra un estado estable después de tomar el medicamento durante 4-7 días. El uso repetido no conduce a la acumulación ni a sus metabolitos. Comer no afecta la absorción. La biodisponibilidad absoluta de pioglitazona supera el 80%.

Distribución. El volumen de distribución estimado en humanos es de 0,25 l/kg. La pioglitazona y todos sus metabolitos activos se unen ampliamente a las proteínas plasmáticas (> 99%).

Metabolismo. La pioglitazona se metaboliza extensamente en el hígado por hidroxilación de grupos metileno alifáticos. Habitualmente se lleva a cabo con la participación de la enzima 2C8 del sistema citocromo P450, aunque en menor medida pueden estar implicadas otras isoenzimas. 3 de 6 identificación los metabolitos son activos (M-II, M-III y M-IV). Teniendo en cuenta la potencia, la concentración y la unión a proteínas, la pioglitazona y su metabolito M-III contribuyen por igual a la eficacia. Sobre esta base, la contribución de M-IV a la eficacia es aproximadamente tres veces mayor que la contribución de pioglitazona, mientras que la contribución relativa de M-II es mínima.

Los estudios in vitro no han proporcionado ninguna evidencia de que la pioglitazona inhiba ningún subtipo del sistema del citocromo P450. En humanos, no hay inducción de las principales isoenzimas del sistema 1A, 2C8,9 y 3A4 del citocromo P450.

Selección. El 55% de la pioglitazona se excreta en las heces y el 45% en la orina. La semivida de eliminación media de la pioglitazona inalterada es de 5 a 6 horas, y para todos sus metabolitos activos es de 16 a 23 horas.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos en pacientes de 65 años y en pacientes más jóvenes son similares.

Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con función renal alterada, la concentración plasmática de pioglitazona y sus metabolitos activos es menor que en pacientes con función renal normal, pero el aclaramiento del compuesto original es similar. Por lo tanto, la concentración de pioglitazona libre (no unida) no cambia.

Pacientes con insuficiencia hepática. La concentración plasmática total de pioglitazona no cambia, pero con un mayor volumen de distribución, el aclaramiento se reduce junto con una mayor fracción. pioglitazona libre.

características clínicas.

Indicaciones

^Glutazone® está indicado como terapia de segunda o tercera línea para la diabetes mellitus tipo 2 :

como monoterapia:

• pacientes adultos (especialmente pacientes con sobrepeso) y contraindicaciones e intolerancia a la metformina en caso de control inadecuado del azúcar en sangre mediante dieta y ejercicio;

como terapia de combinación dual con:

• metformina en pacientes adultos (especialmente pacientes con sobrepeso) con control glucémico insuficiente, a pesar del uso de monoterapia con metformina a la dosis máxima tolerada;
• derivados de sulfonilureas solo en pacientes (con intolerancia y contraindicaciones a la metformina) con control glucémico insuficiente, a pesar del uso de monoterapia con derivados de sulfonilureas a la dosis máxima tolerada;

en forma de terapia de combinación triple con:

• Metformina y derivados de sulfonilureas en pacientes (especialmente pacientes con sobrepeso) con control glucémico insuficiente, a pesar del uso de terapia de combinación dual.

Glutazone ^® también está indicado en combinación con insulina en diabetes mellitus tipo II en pacientes con control glucémico insuficiente al usar insulina, en quienes la metformina está contraindicada o existe intolerancia a la metformina.

Después de iniciar el tratamiento con pioglitazona, la efectividad de la terapia debe evaluarse cuidadosamente cada 3 a 6 meses (por ejemplo, por el grado de reducción en los niveles de HbA1c). Si no se obtiene una respuesta adecuada a la terapia con pioglitazona, se debe suspender su uso. Dados los riesgos potenciales de la terapia a largo plazo con pioglitazona, los médicos que prescriben el medicamento deben, a través de exámenes de rutina, confirmar la presencia de un perfil de seguridad favorable en pioglitazona (ver sección "Peculiaridades de uso").

Contraindicaciones

.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del fármaco.
• Diabetes mellitus insulinodependiente tipo I.
• Cetoacidosis diabética.
• Disfunción hepática severa.
• Insuficiencia cardiaca (estadios I - IV NYHA).
• El cáncer de vejiga está presente o en la historia.
• Hematuria macroscópica de etiología desconocida.

Interacción con otros fármacos y otros tipos de interacciones.

Los estudios de interacción han demostrado que la pioglitazona no afecta significativamente la farmacocinética y la farmacodinámica de la digoxina, la warfarina, la fenprocumona y la metformina. El uso simultáneo de pioglitazona con derivados de sulfonilureas no afecta la farmacocinética de estos medicamentos. Los estudios en humanos no permiten la inducción de las principales enzimas del sistema citocromo P450 1A, 2C8/9 y 3A4. Por lo tanto, no se puede esperar interacción con sustancias que son metabolizadas por estas enzimas, como los anticonceptivos orales, la ciclosporina, los bloqueadores de los canales de calcio y los inhibidores de la GMCA-CoA reductasa.

Ha habido informes de que el uso simultáneo de pioglitazona con gemfibrozil (un inhibidor de la enzima 2C8 del sistema del citocromo P450) conduce a un aumento de 3 veces en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de pioglitazona. Dado que existe la posibilidad de un aumento del riesgo de efectos secundarios dependientes de la dosis, puede ser necesaria una reducción de la dosis de pioglitazona cuando se administra junto con gemfibrozilo.

El uso simultáneo de pioglitazona con rifampicina (un inductor de la enzima 2C8 del sistema del citocromo P450) conduce a una disminución del 54% en el AUC de pioglitazona. Puede ser necesario aumentar la dosis de pioglitazona mientras se usa rifampicina, sujeto a una estrecha vigilancia del control glucémico.

Características de la aplicación.

Retención de líquidos e insuficiencia cardiaca.

La pioglitazona puede causar retención de líquidos y puede exacerbar la insuficiencia cardíaca. El tratamiento de pacientes con al menos un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia cardíaca crónica (en particular, edad avanzada, infarto de miocardio o enfermedad arterial coronaria en la historia) debe comenzar con una dosis mínima y aumentarla gradualmente. Este grupo de pacientes debe ser monitoreado constantemente para detectar signos y síntomas de cardiopatía. insuficiencia crónica, aumento de peso o edema, especialmente en pacientes con reserva diastólica reducida. Dado que la insulina y la pioglitazona están asociadas con la retención de líquidos, su uso barato Actos concomitante puede aumentar el riesgo de edema. Los pacientes que toman una combinación de estos medicamentos requieren un control cuidadoso de las manifestaciones de insuficiencia cardíaca, aumento de peso y aparición de edema. Existe evidencia de la aparición de edema periférico e insuficiencia cardíaca en pacientes que toman pioglitazona en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2. Con cualquier deterioro en la condición del paciente desde el lado del sistema cardiovascular, se debe suspender la pioglitazona.

Pacientes de edad avanzada.

Cuando se utilice pioglitazona en pacientes mayores de 75 años, se debe tener precaución debido a la experiencia limitada en este grupo de edad. El uso de pioglitazona en combinación con insulina en pacientes de edad avanzada debe usarse con precaución debido a un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia cardíaca grave. Además, debido a la existencia de factores de riesgo relacionados con la edad (especialmente cáncer de vejiga, fracturas e insuficiencia cardiaca), se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo/beneficio antes y durante el tratamiento con pioglitazona.

Cáncer de vejiga.

Los datos de un metanálisis de ensayos clínicos controlados sugieren sobre el aumento del riesgo de cáncer de vejiga en pacientes tratados con pioglitazona. Así, la incidencia de cáncer de vejiga fue del 0,06% en el grupo experimental (frente al 0,02% en el grupo control).

A favor de un ligero aumento del riesgo de cáncer de vejiga en pacientes diabéticos tratados con pioglitazona, también lo avalan los datos de estudios epidemiológicos, aunque no todos los estudios han encontrado un aumento del riesgo estadísticamente significativo.

Antes de iniciar la terapia con pioglitazona, se debe evaluar cuidadosamente cualquier factor de riesgo de cáncer de vejiga (edad, tabaquismo, exposición ocupacional, quimioterapia (p. ej., ciclofosfamida), radioterapia pélvica, etc.). Además, todos los pacientes con hematuria macroscópica de origen indeterminado deben ser evaluados cuidadosamente antes de iniciar la terapia con pioglitazona. Se debe advertir a los pacientes que toman pioglitazona sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si desarrollan signos de hematuria macroscópica u otros síntomas del sistema genitourinario durante la terapia.

Monitorización de la función hepática .

Antes de iniciar el tratamiento con pioglitazona, se debe comprobar el nivel de actividad de las enzimas hepáticas en todos los pacientes. Pioglitazona no debe administrarse a pacientes con manifestaciones clínicas de enfermedad hepática en fase activa y con niveles elevados de ALT superiores a 2,5 veces el límite superior de la normalidad. cuando moderado aumento nom en la actividad de las enzimas hepáticas se debe tener precaución al iniciar o continuar el tratamiento con pioglitazona. Durante el tratamiento con pioglitazona, los pacientes con patología hepática o que presenten síntomas de disfunción hepática (náuseas, anorexia, dolor abdominal, fatiga) deben controlar regularmente el nivel de enzimas hepáticas. Con un aumento en el nivel de actividad enzimática (ALT) en 3 veces o el desarrollo de ictericia, se debe suspender el tratamiento con pioglitazona.

Aumento del peso corporal.

Existe evidencia de un aumento del peso corporal dependiente de la dosis. La grasa visceral disminuyó significativamente, mientras que la masa grasa extraabdominal aumentó. Cambios similares en la distribución de la masa grasa en el cuerpo al tomar pioglitazona estuvieron acompañados de una mejora en la sensibilidad a la insulina. En algunos casos, el aumento de peso puede estar asociado con la retención de líquidos, puede ser un síntoma de insuficiencia cardíaca, por lo que el peso corporal debe controlarse cuidadosamente. Se recomienda a los pacientes que controlen estrictamente el contenido calórico de los alimentos.

Hematología.

Durante el tratamiento con pioglitazona, se observó una ligera disminución de la hemoglobina (disminución relativa del 4%) y del hematocrito (disminución relativa del 4,1%) debido a un aumento del volumen plasmático. Se observaron cambios similares durante la terapia dual con pioglitazona y metformina (disminución relativa de hemoglobina - 3-4%, hematocrito - 3.6 y ndash; 4,1%) y, en menor medida, con sulfonilureas (disminución relativa de la hemoglobina - 1-2%, hematocrito - 1-3,2%).

Hipoglucemia.

Como resultado del aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina, los pacientes que toman pioglitazona como terapia doble o triple con sulfonilureas con insulina pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipoglucemia. Si existe riesgo de hipoglucemia, puede ser necesaria una reducción de la dosis de sulfonilureas o insulina.

Violaciones del órgano de la visión.

Hay evidencia de aparición o empeoramiento de edema macular, que se acompaña de deterioro visual en pacientes que recibieron tiazolidinedionas, incluida la pioglitazona. La mayoría de estos pacientes también tenían edema periférico. No se sabe si existe una relación directa entre la pioglitazona y el edema macular. Por lo tanto, el médico debe saber que la discapacidad visual en pacientes que reciben tratamiento con pioglitazona puede deberse a edema macular.

Otro.

Existen datos clínicos sobre el riesgo de fracturas en mujeres en tratamiento con pioglitazona, que deben ser considerados en tratamientos a largo plazo. Además, los datos epidemiológicos indican una incidencia similar de fracturas tanto en mujeres como en hombres durante el tratamiento con pioglitazona. Por tanto, el médico debe tener en cuenta el riesgo de fracturas en pacientes tratados con pioglitazona.

Siguiendo Un aumento en la sensibilidad a la insulina en mujeres con pioglitazona puede resultar en una renovación de la ovulación. Tales pacientes corren el riesgo de quedar embarazadas. Se debe advertir a las pacientes sobre la posibilidad de embarazo. Si ya se ha producido un embarazo, se debe suspender la pioglitazona.

La pioglitazona debe utilizarse con precaución durante la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 2C8 (p. ej., gemfibrozilo) o inductores (p. ej., rifampicina). En tales casos, se debe realizar un control glucémico cuidadoso y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de pioglitazona o el régimen de terapia hipoglucemiante.

Glutazone ^® contiene lactosa monohidrato y no debe usarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.

Otro.

Existen datos clínicos sobre el riesgo de fracturas en mujeres en tratamiento con pioglitazona, que deben ser considerados en tratamientos a largo plazo. Los datos epidemiológicos indican una incidencia similar de fracturas tanto en mujeres como en hombres durante el tratamiento con pioglitazona. Por tanto, el médico debe tener en cuenta el riesgo de fracturas en pacientes tratados con pioglitazona.

Debido al aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina, el tratamiento con pioglitazona en mujeres con síndrome de ovario poliquístico puede provocar una ovulación renovada. Estos pacientes corren el riesgo de entumecerse Se debe advertir a las pacientes sobre la posibilidad de embarazo. Si ya se ha producido un embarazo, se debe suspender la pioglitazona.

La pioglitazona debe utilizarse con precaución durante la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 2C8 (p. ej., gemfibrozilo) o inductores (p. ej., rifampicina). En tales casos, se debe realizar un control glucémico cuidadoso y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de pioglitazona o el régimen de terapia hipoglucemiante.

En caso de intolerancia a algunos azúcares, el paciente debe consultar a un médico antes de tomar este medicamento, ya que el medicamento contiene lactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debido a la falta de datos clínicos sobre la seguridad del uso de pioglitazona durante el embarazo, no se recomienda prescribir el medicamento a mujeres embarazadas.

No se sabe si la pioglitazona se excreta en la leche materna. En estudios con animales, se ha demostrado que se excreta en la leche materna, por lo que el fármaco no debe administrarse a mujeres lactantes.

Fertilidad.

Durante los estudios en animales de laboratorio, Actos comprar no se encontró ningún efecto negativo de la pioglitazona sobre la fertilidad.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Al usar el medicamento, pueden ocurrir reacciones adversas que pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con otros medicamentos. kanismos.

Dosificación y administración

El medicamento lo toman exclusivamente adultos por vía oral 1 vez al día, independientemente de la comida. El comprimido debe tomarse sin masticar con un vaso de agua.

La dosis inicial de pioglitazona es de 15 mg o 30 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 45 mg 1 vez al día.

La dosis diaria máxima es de 45 mg.

En la terapia combinada de pioglitazona con insulina, la dosis de insulina permanece igual o disminuye cuando el paciente refiere hipoglucemia.

Pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis de pioglitazona en pacientes de edad avanzada. El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja disponible. La dosis del medicamento debe aumentarse gradualmente, especialmente cuando se usa pioglitazona en combinación con insulina.

Pacientes con insuficiencia renal.

No es necesario ajustar la dosis de pioglitazona en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina > 4 ml/min). No se recomienda pioglitazona para pacientes en diálisis.

Pacientes con insuficiencia hepática.

La pioglitazona no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática.

Niños.

El uso del medicamento Glutazone ^® está contraindicado en niños y adolescentes (menores de 18 años).

Sobredosis

La dosis máxima informada es de 120 mg por día durante 4 días, y Arriba - 180 mg por día durante 7 días - no se asoció con ningún síntoma. Se puede observar hipoglucemia cuando se usa una combinación de pioglitazona con derivados de sulfonilurea o insulina.

Tratamiento: terapia sintomática y de apoyo.

Reacciones adversas

Monoterapia con pioglitazona:

Por parte de los órganos de la visión: discapacidad visual, edema macular.

Infecciones e invasiones: infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad y reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria.

Del lado del sistema nervioso: hipoestesia; insomnio.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): cáncer de vejiga.

Del sistema musculoesquelético : fracturas óseas.

Resultados de la investigación: aumento del peso corporal, aumento de la ALT.

Pioglitazona en terapia combinada con metformina:

Por parte de los órganos de la visión: discapacidad visual, edema macular.

Infecciones e infestaciones: infecciones del tracto respiratorio superior; sinusitis.

Del sistema circulatorio y linfático : anemia.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad y alérgicas reacciones, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria.

Del sistema nervioso: hipoestesia, dolor de cabeza, insomnio.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): cáncer de vejiga.

Del tracto digestivo: flatulencia.

Del sistema musculoesquelético: fracturas óseas, artralgia.

Del sistema urinario: hematuria.

Del sistema reproductivo: disfunción eréctil.

Resultados de la investigación: aumento del peso corporal, aumento de la ALT.

Pioglitazona en terapia combinada con derivados de sulfonilurea:

Por parte de los órganos de la visión: discapacidad visual, edema macular;

infecciones e infestaciones: infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis;

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad y reacciones alérgicas, incluyendo

anafilaxia, angioedema, urticaria.

Trastornos metabólicos: aumento del apetito, hipoglucemia;

Del sistema nervioso: hipoestesia, dolor de cabeza, mareos, insomnio;

De los órganos auditivos y aparato vestibular: vértigo;

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): cáncer de vejiga.

Del lado de la comida tracto tracto: flatulencia;

De la piel: aumento de la sudoración;

Del aparato locomotor: fracturas óseas.

Del sistema urinario: glucosuria, proteinuria;

Trastornos generales: fatiga;

Resultados de la investigación: aumento de peso, aumento de ALT, aumento de la deshidrogenasa láctica.

Pioglitazona en terapia de combinación triple con metformina y derivados de sulfonilureas:

Por parte de los órganos de la visión: edema macular.

infecciones e invasiones: infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad y reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria.

Trastornos metabólicos: hipoglucemia.

Del sistema nervioso: hipoestesia, insomnio;

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): cáncer de vejiga.

Del sistema musculoesquelético: fracturas óseas, artralgia.

Resultados de la investigación: aumento del peso corporal, aumento de la ALT, aumento de la deshidrogenasa láctica, aumento de la creatina fosfoquinasa plasmática.

Pioglitazona en terapia combinada con insulina:

Por parte de los órganos de la visión: edema macular.

infección IA e invasión: infecciones del tracto respiratorio superior, sinusitis, bronquitis.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad y reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia, angioedema, urticaria.

Trastornos metabólicos: hipoglucemia.

Del sistema nervioso: hipoestesia, insomnio.

Del lado del sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluidos quistes y pólipos): cáncer de vejiga.

Del sistema respiratorio: dificultad para respirar (disnea).

Del sistema musculoesquelético: fracturas óseas, artralgias, dolor de espalda.

Trastornos generales: edema.

Resultados de la investigación: aumento del peso corporal, aumento de la creatina fosfoquinasa en el plasma sanguíneo.

Consumir preferentemente antes del

3 años.

Condiciones de almacenaje

Conservar por debajo de 25°C en el embalaje original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

14 tabletas en una ampolla; 2 ampollas en una caja de cartón. 10 tabletas en una ampolla; 3 ampollas en una caja de cartón.

Condiciones de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

KUSUM PHARM LLC.

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