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Compuesto

ingrediente activo: oseltamivir; 1 cápsula contiene oseltamivir 75,00 mg en forma de fosfato de oseltamivir 98,50 mg;

excipientes: almidón pregelatinizado, talco, povidona K30, croscarmelosa de sodio, estearil fumarato de sodio;

cubierta de la cápsula: dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), gelatina, lauril sulfato de sodio.

Forma de dosificación

Cápsulas.

Propiedades físicas y químicas básicas: cápsulas de gelatina dura No. 2 con cuerpo marrón y tapa color crema con signos "OP" en la tapa y "75" en el cuerpo, impresos en negro. El contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico

Agentes antivirales para uso sistémico. Antivirales de acción directa. Inhibidores de la neuraminidasa. Oseltamivir.

Código ATC J05A H02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

El fosfato de oseltamivir es el profármaco del metabolito activo (carboxilato de oseltamivir). El metabolito activo es un inhibidor selectivo de la enzima neuraminidasa del virus de la influenza, que es una glicoproteína en la superficie del virión. La actividad de la enzima viral neuraminidasa es importante para la entrada del virus en las células no infectadas, la liberación de partículas virales recién formadas de las células infectadas y la propagación adicional del virus en el cuerpo.

El carboxilato de oseltamivir inhibe la neuraminidasa de influenza A y B in vitro. El fosfato de oseltamivir inhibe la replicación viral y la patogenicidad in vitro. El oseltamivir, cuando se administra por vía oral, inhibe la replicación de los virus de influenza A y B y su patogenicidad en modelos animales in vivo de infección de influenza con exposición antiviral, lo que se logró en humanos a una dosis de 75 mg 2 veces al día.

La actividad antiviral de oseltamivir se ha confirmado frente a los virus de la gripe tipo A y B en estudios experimentales. estudios en voluntarios sanos.

El valor IC50 de oseltamivir para la enzima neuraminidasa de aislados clínicos de virus de influenza A osciló entre 0,1 y 1,3 nmol, y para virus de influenza B fue de 2,6 nmol. Los datos de estudios publicados informaron valores IC50 más altos para los virus de influenza B con una mediana de 8,5 nmol.

Resistencia al oseltamivir

Investigaciones clínicas. El riesgo de aparición de virus de la gripe con sensibilidad reducida o resistencia pronunciada al oseltamivir se estudió durante los ensayos clínicos. El desarrollo de resistencia al oseltamivir en el virus durante el tratamiento se observó con mayor frecuencia en niños que en adultos, con una variación de menos del 1% en adultos al 18% en niños menores de 1 año. Los niños que portan el virus resistente al oseltamivir generalmente eliminan el virus durante un período más prolongado que aquellos que no tienen el virus resistente. Sin embargo, la resistencia al oseltamivir inducida por el tratamiento no afectó la respuesta al tratamiento ni prolongó los síntomas de la influenza.

En general, se observó una mayor incidencia de resistencia a oseltamivir en adultos y adolescentes inmunocomprometidos tratados con una dosis estándar o doble de oseltamivir durante 10 días [14,5% (10/69) en el grupo de dosis estándar y 2,7% en el grupo de dosis doble], en comparación con datos de estudios en adultos y adolescentes sin otras enfermedades tratados con oseltamivir. La mayoría de los pacientes adultos que desarrollan resis intensidad, fueron pacientes trasplantados (8/10 pacientes en el grupo de dosis estándar y 2/2 pacientes en el grupo de dosis doble). La mayoría de los pacientes con virus resistentes al oseltamivir se infectaron con el virus de la influenza tipo A y excretaron el virus durante un período más prolongado.

La incidencia de resistencia a oseltamivir en niños inmunocomprometidos (≤ 12 años) tratados con el fármaco en dos estudios fue del 20,7% (6/29). De los seis niños inmunocomprometidos que desarrollaron resistencia al oseltamivir durante el tratamiento, 3 pacientes recibieron la dosis estándar y 3 pacientes la dosis alta (doble o triple). La mayoría de ellos tenían leucemia linfoide aguda y tenían ≤5 años de edad.

Frecuencia de desarrollo de resistencia a oseltamivir en ensayos clínicos

Poblacion de pacientes Pacientes con mutaciones de resistencia (%)
Fenotipado* Geno y fenotipado*
Adultos y adolescentes 0,88% (21/2382) 1,13% (27/2396)
Niños (1-12 años) 4,11% (71/1726) 4,52% (78/1727)
Bebés (menores de 1 año) 18,31% (13/71) 18,31% (13/71)

*No se realizó un genotipado completo en todos los estudios.

Prevención de la gripe

Sin confirmación farmacorresistencia asociada a oseltamivir en ensayos clínicos realizados hasta la fecha con profilaxis postexposición (7 días), familiares postexposición (10 días) y profilaxis de influenza estacional (42 días) en pacientes inmunocomprometidos. No se observó resistencia en pacientes inmunocomprometidos durante el estudio de profilaxis de 12 semanas.

Datos clínicos y observacionales. Se han encontrado mutaciones naturales asociadas con una susceptibilidad reducida a oseltamivir in vitro en virus de influenza A y B aislados de pacientes sin exposición a oseltamivir. Las cepas resistentes seleccionadas durante el tratamiento con oseltamivir se han aislado de pacientes inmunocomprometidos y normales. Los pacientes inmunocomprometidos y los niños pequeños corren un mayor riesgo de desarrollar resistencia al oseltamivir cuando reciben tratamiento con el virus.

Se ha encontrado que los virus resistentes al oseltamivir aislados de pacientes tratados con oseltamivir y cepas de virus de influenza de laboratorio resistentes al oseltamivir contienen mutaciones en la neuraminidasa N1 y N2. Las mutaciones de resistencia tendían a ser específicas del subtipo viral. Desde 2007, la resistencia natural asociada con la mutación H275Y se ha mostrado esporádicamente en cepas estacionales de H1N1. Al final resultó que, la sensibilidad al oseltamivir y la prevalencia de tales virus varía estacional y geográficamente. En 2008, se encontró H275Y en >99% de los aislados de influenza H1N1 circulantes en Europa. En 2009, el virus de la influenza H1N1 ("gripe porcina") fue casi uniformemente susceptible al oseltamivir, con informes esporádicos de resistencia en el tratamiento y prevención del fármaco.

Farmacocinética.

Succión

Después de la administración oral, el fosfato de oseltamivir (el profármaco) se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y se convierte en gran parte en el metabolito activo (carboxilato de oseltamivir) por las esterasas hepáticas. Al menos el 75% de la dosis tomada por vía oral ingresa a la circulación sistémica a través del metabolito activo, menos del 5%, en forma de fármaco original. Las concentraciones plasmáticas tanto del profármaco como del metabolito activo son proporcionales a la dosis y, por lo tanto, no dependen del uso concomitante con alimentos.

Distribución

En los seres humanos, el volumen medio de distribución del metabolito activo en estado estacionario es de unos 23 l, un volumen equivalente al del líquido extracelular del organismo. Dado que la actividad de la neuraminidasa es extracelular, el carboxilato de oseltamivir llega a todos los sitios principales de infección por influenza.

La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas humanas es baja (alrededor del 3%).

Metabolismo

El oseltamivir se convierte en gran parte en carboxilato de oseltamivir por la acción de Como esterasas, que se encuentran principalmente en el hígado. Ni el fosfato de oseltamivir ni el metabolito activo son sustratos o inhibidores de las principales isoenzimas del sistema del citocromo P450 en estudios in vitro. No se encontraron conjugados de fase 2 para ambos compuestos in vivo.

cría

El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (> 90%) por conversión a carboxilato de oseltamivir, que no se transforma más y se excreta en la orina. En la mayoría de los pacientes, la concentración plasmática máxima del metabolito activo disminuye con una vida media de eliminación de 6 a 10 horas. El metabolito completamente activo se excreta por vía renal. El aclaramiento renal (18,8 l/h) supera la tasa de filtración glomerular (7,5 l/h), lo que indica que el fármaco se excreta adicionalmente por secreción tubular. Menos del 20% de un fármaco marcado radiactivamente ingerido se excreta en las heces.

Farmacocinética en grupos especiales.

Niños mayores de 1 año

La farmacocinética de oseltamivir se estudió en niños de 1 a 16 años de edad en un estudio farmacocinético de dosis única. La farmacocinética de dosis múltiples se ha estudiado en un pequeño número de niños en un estudio de eficacia clínica. En niños pequeños, la eliminación del fármaco y del metabolito activo fue más rápida que en adultos, lo que se tradujo en una menor exposición, expresada en mg/kg de dosis. Tomar el medicamento a una dosis de 2 mg / kg. da la misma exposición al carboxilato de oseltamivir, que se logra en adultos después de una dosis única de 75 mg del fármaco (equivalente a aproximadamente 1 mg/kg). La farmacocinética de oseltamivir en niños y adolescentes mayores de 12 años es la misma que en adultos.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada (65-78 años), la exposición del metabolito activo en estado estacionario es un 25-35% mayor que en pacientes más jóvenes (<65 años) cuando se utilizan dosis similares de oseltamivir. La vida media del fármaco en los ancianos es similar a la de los pacientes más jóvenes. En función de la exposición y tolerabilidad del fármaco, no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, excepto en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina < 60 ml/min) (ver apartado “Forma de aplicación y dosis”).

Pacientes con enfermedad renal

La administración de 100 mg de fosfato de oseltamivir dos veces al día durante 5 días a pacientes con diversos grados de daño renal ha demostrado que la exposición al carboxilato de oseltamivir está inversamente relacionada con la disminución de la función renal. Para la dosificación, consulte la sección "Forma de administración y dosis".

Pacientes con enfermedad hepática

En base a los resultados de los estudios in vitro, no se espera un aumento significativo en la exposición a oseltamivir ni una disminución significativa en la exposición al metabolito activo de oseltamivir en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección "Método de aplicaciones y dosis).

embarazada

Un análisis farmacocinético poblacional combinado indica que el régimen de dosificación de oseltamivir descrito en la sección Posología y administración da como resultado una exposición más baja (promedio del 30% en todos los trimestres) del metabolito activo en mujeres embarazadas en comparación con mujeres no embarazadas. Sin embargo, la exposición más baja esperada se mantiene por encima de las concentraciones inhibidoras (valor IC95) y los rangos de las cepas del virus de la influenza en el nivel terapéutico. Además, los datos de estudios observacionales reflejan el beneficio del régimen de dosificación actual para esta categoría de pacientes. Por lo tanto, no se recomienda ajustar la dosis para mujeres embarazadas en el tratamiento o prevención de la gripe (ver sección "Uso durante el embarazo o la lactancia").

Pacientes inmunocomprometidos

Los análisis de farmacocinética poblacional han demostrado que el uso de oseltamivir en adultos y niños inmunocomprometidos (< 18 años) (como se indica en la sección Posología y forma de administración) da como resultado un aumento en la exposición prevista (aproximadamente 5-50%) del principio activo. metabolito en comparación con pacientes con inmunidad normal con aclaramiento de creatinina comparable. Debido al amplio rango de seguridad del metabolito activo, no se requiere ajuste de dosis en pacientes inmunocomprometidos. Sin embargo, para pacientes inmunocomprometidos con insuficiencia renal, la dosis debe ser t ajustar de acuerdo con las recomendaciones del apartado "Forma de administración y dosis".

El análisis de los datos farmacocinéticos y farmacodinámicos de Tamiflu España dos estudios en pacientes inmunocomprometidos no mostró ningún beneficio adicional significativo con el uso de dosis superiores a la dosis estándar.

Características Clínicas

Indicaciones

tratamiento de la gripe

Oseltamivir está indicado para adultos y niños mayores de 1 año que tienen síntomas de influenza mientras el virus de la influenza está circulando. La eficacia se demostró cuando el tratamiento se inició dentro de los 2 días posteriores a la aparición de los primeros síntomas.

Prevención de la gripe:

  • profilaxis de la influenza en adultos y niños mayores de 1 año después del contacto con una persona con influenza clínicamente diagnosticada durante la circulación del virus de la influenza;
  • el uso adecuado de oseltamivir para la prevención de la influenza debe determinarse caso por caso, teniendo en cuenta las circunstancias y considerando el grupo de pacientes que necesitan protección. En situaciones excepcionales (por ejemplo, en caso de discrepancia entre el virus circulante y el virus de la gripe contra el que se realizó la vacunación, y durante una pandemia), se puede realizar profilaxis estacional en personas mayores de 1 año.

Oseltamivir no es un sustituto de la vacunación contra la influenza.

El uso de agentes antivirales para el tratamiento y prevención de la influenza debe basarse siga las pautas oficiales. La decisión de utilizar oseltamivir para el tratamiento y la profilaxis debe tomarse teniendo en cuenta las características de los virus de influenza circulantes, la información disponible sobre la sensibilidad de los virus de influenza a los medicamentos en cada temporada, el impacto de la enfermedad en diferentes regiones geográficas y grupos de pacientes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fosfato de oseltamivir o a cualquier componente del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Las propiedades farmacocinéticas de oseltamivir, como la débil unión a proteínas y el metabolismo independiente de los sistemas CYP450 y glucuronidasa (consulte la sección Farmacocinética), indican que es poco probable que se produzcan interacciones clínicamente significativas con otros fármacos.

probenecid

Cuando se toma oseltamivir y probenecid al mismo tiempo para pacientes con función renal normal, no es necesario ajustar la dosis. La administración simultánea de probenecid, que es un potente inhibidor de la vía aniónica de la secreción tubular renal, conduce a un aumento de aproximadamente 2 veces en la exposición del metabolito activo de oseltamivir.

amoxicilina

Oseltamivir no muestra interacción cinética con amoxicilina, cuya eliminación ocurre de la misma manera que oseltamivir, lo que indica una interacción débil con oseltamivir de esta manera.

Excreción por los riñones

< p>Las interacciones clínicamente importantes con otros fármacos, incluida la competencia por la secreción tubular renal, son poco probables debido a los márgenes de seguridad conocidos de la mayoría de estos fármacos, las características de eliminación de los metabolitos activos (filtración glomerular y secreción tubular aniónica) y la cantidad de excreción a través de estas rutas. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir oseltamivir a pacientes que toman medicamentos con una ruta de excreción similar y una ventana terapéutica estrecha (p. ej., clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona).

Información Adicional

Interacciones farmacocinéticas entre oseltamivir y su principal metabolito cuando se administra junto con paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina y antiácidos (hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio, carbonato de calcio), rimantadina o warfarina (en pacientes que están en dosis estables de warfarina y no sufren de influenza) no detectada.

En los ensayos clínicos de fase III de oseltamivir para el tratamiento y la prevención de la gripe, se administró oseltamivir con fármacos de uso común como inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) (enalapril, captopril), diuréticos tiazídicos (bendrofluazida), antibióticos (penicilina, cefalosporina, azitromicina, eritromicina y doxiciclina), bloqueadores de los receptores H2 (ranitidina, cimetidina), bloqueadores beta (propranolol), xantinas (teofilina), simpaticomiméticos ( pseudoefedrina), opioides (codeína), corticoides, broncodilatadores inhalados y analgésicos (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno y paracetamol). Al usar Oseltamivir junto con los medicamentos enumerados, no se registraron cambios en el perfil de seguridad y la frecuencia de reacciones adversas.

No existe ningún mecanismo de interacción con los anticonceptivos orales.

Características de la aplicación

Oseltamivir es efectivo solo contra enfermedades causadas por virus de influenza. No hay datos sobre la eficacia de oseltamivir en ninguna enfermedad causada por patógenos distintos de los virus de la gripe.

Oseltamivir no es un sustituto de la vacunación contra la influenza. El uso de oseltamivir no debe interferir con el examen de las personas con respecto a la vacunación anual contra la influenza. La protección contra la influenza continúa solo cuando se toma oseltamivir. Oseltamivir solo debe usarse para el tratamiento y la profilaxis de la influenza si existe evidencia epidemiológica confiable de virus circulante. Se ha demostrado que la sensibilidad de las cepas circulantes del virus de la influenza al oseltamivir es muy variable, por lo que el médico debe tener en cuenta la información más reciente sobre la susceptibilidad al oseltamivir de los virus que circulan actualmente antes de decidirse por el uso de oseltamivir.

Reacciones cutáneas graves y reacciones de hipersensibilidad

Durante el uso posterior a la comercialización, Oselt amivir ha informado casos de anafilaxia y reacciones cutáneas graves, que incluyen necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme. Oseltamivir debe interrumpirse e instaurarse el tratamiento adecuado si se producen o se sospecha que se producirán tales reacciones.

Condiciones comórbidas graves

No hay información sobre la seguridad y eficacia de oseltamivir en pacientes con enfermedad grave o inestable con riesgo inminente de hospitalización.

Pacientes inmunocomprometidos

No se ha establecido la seguridad y eficacia de oseltamivir para el tratamiento y la prevención de la influenza en pacientes inmunocomprometidos.

Enfermedad cardíaca/respiratoria

No se ha establecido la eficacia de oseltamivir en el tratamiento de personas con enfermedades cardíacas y respiratorias crónicas. En estos pacientes, no se observaron diferencias en las tasas de complicaciones entre los grupos de tratamiento y placebo.

insuficiencia renal grave

Se recomienda ajustar la dosis de oseltamivir para el tratamiento y la profilaxis en adultos y adolescentes (13-17 años) con insuficiencia renal grave. No hay suficientes datos clínicos sobre el uso de niños mayores de 1 año con insuficiencia renal para recomendaciones de dosificación (ver sección "Forma de administración y dosis", "Farmacocinética").

Trastornos neuropsiquiátricos

En pacientes con gripe (principalmente en niños y adolescentes) al usar el medicamento Oseltamivir, se registraron casos de trastornos neuropsiquiátricos. Tales trastornos también se han informado en pacientes con influenza que no usaron este medicamento. El estado de los pacientes debe controlarse cuidadosamente para detectar cambios en el comportamiento, y los beneficios y riesgos de continuar el tratamiento deben evaluarse con precaución para cada paciente (ver sección "Reacciones adversas").

Eliminación de medicamentos no utilizados y medicamentos con fecha de vencimiento vencida. Se debe minimizar la entrada del fármaco al ambiente externo. El medicamento no debe desecharse en aguas residuales o residuos domésticos. Para la eliminación, utilice el llamado sistema de recolección de residuos, si está disponible.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El embarazo

La influenza se asocia con efectos nocivos sobre el embarazo, el desarrollo fetal y el riesgo de malformaciones congénitas significativas, incluida la cardiopatía congénita. Una gran cantidad de datos sobre el uso de oseltamivir durante el embarazo, obtenidos en el período posterior a la comercialización y durante estudios observacionales (más de 1000 efectos de exposición durante el primer trimestre), indican la ausencia de toxicidad malformativa o fetal/neonatal.

Sin embargo, en un estudio observacional, en ausencia de un aumento en el riesgo general de malformaciones congénitas, los resultados de malformaciones congénitas relativamente significativas los defectos cardíacos congénitos diagnosticados dentro de los 12 meses posteriores al nacimiento no fueron concluyentes. En este estudio, la incidencia de cardiopatías congénitas significativas tras la exposición a oseltamivir en el primer trimestre fue del 1,76% (7 lactantes de 397 embarazos) en comparación con el 1,01% de los embarazos sin exposición a oseltamivir en la población general (hazard ratio 1,75, nivel de confianza intervalo 0,51 - 5,98). La importancia clínica de estos datos no está clara porque este estudio tuvo un tamaño de muestra limitado. Además, este estudio no fue lo suficientemente grande como para evaluar de manera confiable los tipos individuales de defectos de nacimiento; además, no fue posible comparar en su totalidad a las mujeres con y sin exposición a oseltamivir y, en particular, Tamiflu comprar determinar si tenían influenza.

Los estudios en animales no indican toxicidad para la reproducción.

Si es necesario, se puede considerar el uso de oseltamvir durante el embarazo con base en la información disponible sobre la seguridad y los beneficios, así como la patogenicidad de la cepa circulante del virus de la influenza.

Lactancia

En ratas lactantes, el oseltamivir y el metabolito activo pasan a la leche materna. Existe información muy limitada sobre niños cuyas madres recibieron oseltamivir durante la lactancia y sobre la excreción de oseltamivir en la leche materna humana. Los datos limitados indican que se ha encontrado oseltamivir y su metabolito activo en la leche materna, pero sus niveles no fueron baja, lo que puede dar lugar a dosis subterapéuticas para los lactantes. Dados estos datos, así como la patogenicidad de la cepa circulante del virus de la influenza y la condición de la madre que amamanta, se puede considerar el nombramiento de oseltamivir, siempre que exista un beneficio potencial evidente para la mujer lactante.

Fertilidad

Según los datos preclínicos, no hay evidencia del efecto del medicamento oseltamivir sobre la fertilidad masculina o femenina.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

Oseltamivir no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

Dosificación y administración

Modo de aplicación

Para uso oral.

Los pacientes que no pueden tragar la cápsula pueden recibir dosis apropiadas de polvo de oseltamivir para suspensión oral.

dosificación

Las cápsulas de oseltamivir y la suspensión de oseltamivir son formas de dosificación bioequivalentes.

Para niños y adultos que tienen dificultad para tragar cápsulas o requieren una dosis más baja del medicamento, se recomienda usar oseltamivir en forma de polvo para suspensión oral (6 mg / ml).

Adultos y adolescentes mayores de 13 años

Tratamiento. El régimen de dosificación recomendado para oseltamivir es 1 cápsula de 75 mg dos veces al día por vía oral durante 5 días en adultos y adolescentes (de 13-17 años) con un peso superior a 40 kg.

Para pacientes inmunocomprometidos (adultos y adolescentes (de 13 a 17 años) que pesan más de 40 kg), el régimen de dosificación recomendado del medicamento Oseltamivir es de 1 cápsula de 75 mg 2 veces al día por vía oral durante 10 días (ver subsección " Dosificación en circunstancias especiales . Pacientes inmunocomprometidos").

El tratamiento debe comenzar lo antes posible, dentro de los primeros dos días de la aparición de los síntomas de la gripe.

Prevención después del contacto. La dosis recomendada de oseltamivir para la prevención de la gripe tras un contacto estrecho con una persona infectada es de 75 mg una vez al día por vía oral durante 10 días en adultos y adolescentes (de 13 a 17 años) que pesen más de 40 kg, incluidos los pacientes inmunocomprometidos (adultos). ) y adolescentes (de 13 a 17 años) que pesen más de 40 kg. El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los dos días posteriores al contacto con una persona infectada.

Prevención durante una epidemia de gripe estacional. La dosis recomendada para la profilaxis durante un brote epidémico de gripe estacional es de 75 mg 1 vez al día durante 6 semanas (o hasta 12 semanas para pacientes inmunocomprometidos, ver secciones "Características de uso", "Reacciones adversas").

Niños de 1 a 12 años

Tratamiento. El régimen de dosificación recomendado para oseltamivir es 1 cápsula de 75 mg dos veces al día por vía oral en durante 5 días para niños mayores de 1 año que pesen más de 40 kg, que puedan tragar la cápsula.

Para niños inmunocomprometidos mayores de 1 año que pesan más de 40 kg, que pueden tragar la cápsula, el régimen de dosificación recomendado del medicamento. Oseltamivir: 1 cápsula de 75 mg 2 veces al día por vía oral durante 10 días (consulte la subsección "Dosificación en casos especiales. Pacientes inmunocomprometidos").

Si los pacientes tienen dificultad para tragar las cápsulas o necesitan una dosis más baja del medicamento, se recomienda usar oseltamivir en forma de polvo para suspensión oral (6 mg/ml).

El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los dos primeros días de la aparición de los síntomas de la gripe.

Prevención después del contacto. El régimen de dosificación recomendado para oseltamivir es 1 cápsula de 75 mg una vez al día por vía oral durante 10 días en niños mayores de 1 año que pesen más de 40 kg (incluidos niños inmunocomprometidos) que puedan tragar la cápsula para la profilaxis posterior a la exposición con un paciente con gripe . Si los pacientes tienen dificultad para tragar las cápsulas o necesitan una dosis más baja del medicamento, se recomienda usar oseltamivir en forma de polvo para suspensión oral (6 mg/ml).

Prevención durante una epidemia de gripe estacional. No se ha estudiado la profilaxis durante una epidemia de gripe estacional en niños menores de 12 años.

Dosificación en casos especiales

< p>Pacientes con insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis para el tratamiento o la profilaxis en pacientes con insuficiencia hepática. No se ha estudiado la seguridad y la farmacocinética de oseltamivir en niños con insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia renal

Tratamiento de la gripe. Es necesario ajustar la dosis de oseltamivir en adultos y adolescentes (de 13 a 17 años de edad) con insuficiencia renal moderada o grave (ver Tabla 1).

tabla 1

Aclaramiento de creatinina Dosis recomendada para el tratamiento
60ml/min 75 mg 2 veces al día
> 30 a 60 ml/min 30 mg (suspensión) 2 veces al día
> 10 a 30 ml/min 30 mg (suspensión) 1 vez al día
≤ 10ml/min no recomendado (datos no disponibles)
pacientes en hemodiálisis 30 mg (suspensión) después de cada sesión de hemodiálisis
pacientes en diálisis peritoneal* 30 mg (suspensión) una vez
< p>* Datos obtenidos de estudios en pacientes en diálisis peritoneal ambulatoria permanente (CAPD); Se espera que la depuración del carboxilato de oseltamivir sea mayor con la diálisis peritoneal cíclica continua automatizada (PCPD). El régimen de tratamiento puede cambiarse de PCPD a CAPD si el nefrólogo lo considera necesario.

Prevención de la gripe. Es necesario ajustar la dosis de oseltamivir en adultos y adolescentes (de 13 a 17 años de edad) con insuficiencia renal moderada o grave (ver Tabla 2).

Tabla 2

Aclaramiento de creatinina Dosis recomendada para la profilaxis
60ml/min 75 mg 1 vez al día
> 30 a 60 ml/min 30 mg (suspensión) 1 vez al día
> 10 a 30 ml/min 30 mg (suspensión) en días alternos
≤ 10ml/min no recomendado (datos no disponibles)
pacientes en hemodiálisis 30 mg (suspensión) después de cada segunda sesión de hemodiálisis
pacientes en el peritoneo nom diálisis* 30 mg (suspensión) una vez a la semana

* Datos obtenidos de estudios en pacientes en diálisis peritoneal ambulatoria continua (CAPD); Se espera que la depuración del carboxilato de oseltamivir sea mayor con la diálisis peritoneal cíclica continua automatizada (PCPD). El régimen de tratamiento puede cambiarse de PCPD a CAPD si el nefrólogo lo considera necesario.

No hay suficientes datos clínicos para proporcionar recomendaciones de dosificación para niños menores de 12 años con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada

No es necesario ajustar la dosis, excepto en caso de insuficiencia renal moderada o grave.

Pacientes inmunocomprometidos

Tratamiento. La duración recomendada del tratamiento antigripal en pacientes inmunocomprometidos es de 10 días (ver apartados "Características de uso", "Reacciones adversas"). No se requiere ajuste de dosis. El tratamiento debe comenzar lo antes posible dentro de los primeros dos días de la aparición de los síntomas de la influenza.

Prevención estacional. En pacientes inmunocomprometidos se estudió una mayor duración (hasta 12 semanas) de la profilaxis estacional (ver secciones "Características de uso", "Reacciones adversas").

Niños

Información disponible sobre la seguridad de oseltamivir para el tratamiento de la gripe en niños mayores de 1 año, obtenidos en el curso de estudios de vigilancia prospectiva y retrospectiva, y los datos de la base de datos epidemiológicos y el uso posterior al registro, indican que el perfil de seguridad en niños mayores de 1 año es comparable al establecido perfil de seguridad en adultos.

Se aplica a niños mayores de 1 año que pesen más de 40 kg, que sean capaces de tragar la cápsula.

Sobredosis

Se han recibido informes de sobredosis de oseltamivir durante los ensayos clínicos y el uso posterior a la comercialización del medicamento. En la mayoría de los casos de sobredosis, no se han informado reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas con sobredosis fueron similares en naturaleza y distribución a las observadas con dosis terapéuticas de Oseltamivir (ver sección "Reacciones adversas").

El antídoto específico es desconocido.

Niños

Se ha notificado sobredosis con más frecuencia en niños que en adultos y adolescentes. Se debe tener precaución al usar Oseltamivir en niños.

Reacciones adversas

En general, el perfil de seguridad de oseltamivir se basa en datos de tratamiento de influenza en 6049 adultos/adolescentes y 1473 niños tratados con oseltamivir o placebo y datos de prevención de influenza en 3990 adultos/adolescentes y 253 niños tratados con oseltamivir. Además, 245 pacientes con debilitamiento Los pacientes inmunocomprometidos (incluidos 7 adolescentes y 39 niños) recibieron oseltamivir para el tratamiento de la influenza y 475 pacientes inmunocomprometidos (incluidos 18 niños, 10 en el grupo de oseltamivir y 8 en el grupo placebo) para la prevención de la influenza.

En adultos/adolescentes, las náuseas y los vómitos fueron los eventos adversos informados con mayor frecuencia con oseltamivir en estudios de uso para el tratamiento de la influenza, y náuseas en estudios de uso para la prevención de la influenza. La mayoría de estas reacciones adversas se informaron en casos aislados, fueron transitorias y ocurrieron, por regla general, en el primer o segundo día de tratamiento y desaparecieron por sí solas después de 1-2 días. En los niños, el evento adverso más común fue el vómito. En la mayoría de los casos, estas reacciones adversas no llevaron a la retirada del medicamento Oseltamivir.

Las siguientes reacciones adversas graves se han notificado raramente durante el uso posterior a la comercialización de oseltamivir: reacciones anafilácticas y anafilactoides, trastornos hepáticos (hepatitis fulminante, disfunción hepática e ictericia), angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, hemorragia gastrointestinal y trastornos neuropsiquiátricos. (para trastornos neuropsiquiátricos, ver apartado "Peculiaridades de uso").

Se utilizaron las siguientes categorías para describir la frecuencia de las reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10 ), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000). Las reacciones adversas se clasifican de acuerdo barato Tamiflu con el análisis de los datos agrupados de los ensayos clínicos.

Tratamiento y prevención de la gripe en adultos y adolescentes

Reacciones adversas frecuentes que se han notificado en estudios sobre el uso de oseltamivir para el tratamiento y prevención de la gripe en adultos y adolescentes y en el período posterior al registro cuando se utiliza la dosis recomendada (75 mg 2 veces al día durante 5 días para el tratamiento y 75 mg 1 vez al día durante un máximo de 6 semanas para la profilaxis) se dan a continuación.

El perfil de seguridad notificado en pacientes que recibieron oseltamivir a las dosis profilácticas recomendadas (75 mg una vez al día durante un máximo de 6 semanas) fue similar al observado en los estudios de tratamiento, a pesar de la mayor duración de los estudios de profilaxis:

infecciones e invasiones: comunes - bronquitis, herpes simple, infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis, sinusitis;

trastornos de la sangre y del sistema linfático: raramente común - trombocitopenia;

trastornos del sistema inmunitario: poco frecuentes - reacción de hipersensibilidad; raramente común - reacciones anafilácticas y anafilactoides;

trastornos psiquiátricos: raro - agitación, comportamiento patológico, ansiedad, confusión, delirio, delirio, alucinaciones, pesadillas, autolesiones;

trastornos del sistema nervioso: muy común - dolor de cabeza; común - insomnio; poco común - alteración de la conciencia, convulsiones;

trastornos de los órganos de la visión: rara vez común - discapacidad visual;

trastornos del sistema cardíaco: poco común - arritmias cardíacas;

trastornos del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: común - tos, rinorrea, dolor de garganta;

trastornos del tracto gastrointestinal: muy común - náuseas; común - vómitos, dolor abdominal (incluso en las secciones superiores), dispepsia; raramente común - sangrado gastrointestinal, colitis hemorrágica;

trastornos del sistema hepatobiliar: poco frecuentes - aumento de los niveles de enzimas hepáticas; raramente común - hepatitis fulminante, insuficiencia hepática, hepatitis;

trastornos de la piel y tejido subcutáneo: poco común - dermatitis, erupción cutánea, eccema, urticaria; raramente común - angioedema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; frecuencia desconocida - alergia, hinchazón de la cara;

Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: frecuentes mareos (incluyendo vértigo), debilidad, dolor, hipertermia, dolor en las extremidades.

Tratamiento y prevención de la gripe en niños.

Un total de 1473 niños (incluidos niños sanos de 1 a 12 años y niños con asma de 6 a 12 años) participaron en ensayos clínicos de oseltamivir para el tratamiento de la influenza. Entre ellos, 851 niños fueron tratados con suspensión de oseltamivir. Un total de 158 niños recibieron la dosis recomendada del fármaco. inmunocomprometidos (n=10).

Reacciones adversas comunes que se informaron en estudios sobre el uso de oseltamivir para el tratamiento y la prevención de la influenza en niños (cuando se usa una dosis basada en la edad de -30 - 75 mg 1 vez por día):

infecciones e invasiones: común - otitis media; frecuencia desconocida - bronquitis, neumonía, sinusitis;

trastornos del sistema nervioso: común - dolores de cabeza;

violación del sistema sanguíneo y del sistema linfático: la frecuencia es desconocida - linfadenopatía;

trastornos de los órganos de la visión: común - conjuntivitis (incluyendo enrojecimiento de los ojos, secreción de los ojos y dolor);

trastornos de los órganos auditivos y del aparato vestibular: común - dolor en los oídos; poco frecuentes - trastornos del tímpano membranas;

trastornos del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy comunes - tos, congestión nasal; común - rinorrea; frecuencia desconocida - asma (incluida la exacerbación), hemorragias nasales;

trastornos del tracto gastrointestinal: muy común - vómitos; común - náuseas, dolor abdominal (incluso en las secciones superiores), dispepsia; frecuencia desconocida - diarrea;

en la parte de la piel y el tejido subcutáneo: poco común - dermatitis (incluyendo dermatitis alérgica y atópica).

Descripción de las reacciones adversas individuales

Trastornos mentales y neurológicos

La influenza puede estar asociada con una variedad de síntomas neurológicos y conductuales, que pueden incluir alucinaciones, delirio y comportamiento inapropiado en algunos casos con desenlace fatal. Estos fenómenos pueden observarse como una manifestación de encefalitis o encefalopatía, pero pueden ocurrir sin una enfermedad grave evidente.

En pacientes con influenza, al usar el medicamento Oseltamivir en el período posterior al registro, también se registraron casos de convulsiones y delirio (incluidos síntomas como cambios en el nivel de conciencia, confusión, comportamiento inadecuado, delirio, alucinaciones, agitación, ansiedad, pesadillas), que en casos aislados condujeron a autolesiones accidentales o muerte. Estos fenómenos fueron registrados Ocurren principalmente en niños y adolescentes y, a menudo, tienen un inicio abrupto y un final rápido. No se sabe si los trastornos neuropsiquiátricos están asociados con el uso de oseltamivir, ya que también se han informado trastornos neuropsiquiátricos en pacientes con influenza que no usaron este medicamento.

Trastornos hepatobiliares

Se han observado trastornos hepatobiliares en pacientes con enfermedad similar a la influenza, incluidos casos de hepatitis y enzimas hepáticas elevadas. Estos casos incluyeron hepatitis fulminante fatal/insuficiencia hepática.

Información adicional sobre grupos de pacientes individuales

Pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades crónicas del corazón y/o sistema respiratorio

La población de estudio para el tratamiento de la influenza incluyó adultos/adolescentes sanos y pacientes con factores de riesgo (pacientes con mayor riesgo de complicaciones relacionadas con la influenza, como pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades cardíacas o respiratorias crónicas). En general, el perfil de seguridad en adolescentes y adultos con enfermedades cardíacas y/o respiratorias crónicas fue cualitativamente comparable al de los voluntarios sanos adolescentes/adultos.

Pacientes inmunocomprometidos

El tratamiento de la gripe en pacientes inmunocomprometidos se evaluó en dos estudios utilizando dosis estándar o altas (dobles o triples) de fármacos. medicamento arterial oseltamivir. El perfil de seguridad de oseltamivir observado en estos estudios fue consistente con el observado en estudios clínicos previos en los que se utilizó oseltamivir para el tratamiento de la influenza en pacientes no inmunocomprometidos de todos los grupos de edad (pacientes sin otras enfermedades o pacientes con factores de riesgo [comorbilidades de sistema cardíaco y/o respiratorio]). La reacción adversa más frecuente en niños inmunocomprometidos fue el vómito (28%).

En un estudio de profilaxis de 12 semanas en 475 personas inmunocomprometidas, incluidos 18 niños de 1 a 12 años, el perfil de seguridad en 238 pacientes tratados con oseltamivir fue comparable al observado en los ensayos clínicos de profilaxis con oseltamivir.

Niños con asma bronquial

En general, el perfil de reacciones adversas en niños con asma bronquial fue cualitativamente comparable al de niños sanos con respecto a otras enfermedades.

Consumir preferentemente antes del

4 años.

Condiciones de almacenaje

Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Paquete

10 cápsulas de 75 mg en un blister. 1 blíster en caja de cartón.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Strides Pharma Science Limited.

Ubicación Tamiflu precio del fabricante y dirección de la ubicación de sus actividades

No. 36/7, Suragajakkanahalli, Indlavadi Cross, Anekal Taluk, Bangalore, Karnataka 562106, India.