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INSTRUCCIONES

RIZAMIGREN

Compuesto

ingrediente activo: rizatriptán;

1 tableta contiene benzoato de rizatriptán en términos de 5 mg o 10 mg de rizatriptán;

excipientes: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado; celulosa microcristalina; estearato de magnesio.

Forma de dosificación

tabletas

Propiedades físicas y químicas básicas: tabletas de color blanco o casi blanco, redondas, cilíndricas planas, con un chaflán.

Grupo farmacoterapéutico

Medios, prima utilizado para la migraña. Agonistas selectivos del receptor de serotonina 5HT1. Rizatriptán.

Código ATC N02C C04.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Rizatriptán se une selectivamente con alta afinidad a los receptores humanos 5-HT1B y 5-HT1D y tiene poco o ningún efecto farmacológico sobre los receptores adrenérgicos 5-HT2-, 5-HT3-, alfa1, alfa2 o beta, dopamina D1, D2, H1-, muscarínicos o receptores de benzodiacepinas.

El efecto terapéutico de rizatriptán en el tratamiento de la migraña puede deberse a su efecto como agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D ubicados en los vasos intracraneales extracerebrales, que se expanden durante un ataque de migraña, y en el nervio trigémino, que inerva a ellos. La activación de estos receptores 5-HT1B y 5-HT1D puede provocar la constricción de los vasos sanguíneos intracraneales que causan dolor y la inhibición de la liberación de neuropéptidos, lo que conduce a una disminución de la inflamación en los tejidos sensibles y una reducción de la transmisión del dolor trigémino central.

El medicamento reduce la incapacidad funcional y elimina las náuseas, la fotofobia y la fotofobia causadas por un ataque de migraña. El medicamento es efectivo en el tratamiento de la migraña menstrual, es decir, la migraña que ocurre dentro de los 3 días anteriores o posteriores al inicio de la menstruación.

Farmacocinética.

Absorción

Rizatriptán se absorbe rápida y completamente. después de la ingestión. La biodisponibilidad es de aproximadamente 40-45%, la concentración plasmática máxima promedio (Cmax) se alcanza después de 1-1,5 horas (Tmax). La administración del fármaco junto con un desayuno rico en grasas no afectó la tasa de absorción de rizatriptán, pero la absorción se retrasó aproximadamente una hora.

Distribución

Rizatriptán se une mínimamente (14%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de unos 140 litros en hombres y 110 litros en mujeres.

Biotransformación

La vía principal del metabolismo de rizatriptán es la desaminación oxidativa por la monoaminooxidasa-A (MAO-A) al metabolito del ácido indolacético, que no tiene actividad farmacológica. N-monodesmetilrizatriptán, un metabolito con actividad similar en los receptores 5-HT1B/1D que el compuesto original, se forma en pequeñas cantidades y no influye significativamente en la actividad farmacodinámica de rizatriptán. La concentración plasmática de N-monodesmetilrizatriptán es de aproximadamente el 14% del compuesto original y se excreta a una velocidad similar. Otros metabolitos menores incluyen el N-óxido, el derivado 6-hidroxi y el sulfato conjugado del metabolito 6-hidroxi. Ninguno de estos metabolitos es farmacológicamente activo. Luego de la administración de rizatriptán marcado con 14C, el rizatriptán representó aproximadamente el 17% de los compuestos radiactivos en el plasma circulante.

cría

Por La vida media de rizatriptán en hombres y mujeres es en promedio de 2 a 3 horas. El aclaramiento de rizatriptán es de aproximadamente 1 000 a 1 500 ml/min en hombres y de 900 a 1 100 ml/min en mujeres; cerca de 20 a 30% de esto es aclaramiento renal. Después de la administración de rizatriptán marcado con carbono 14C, alrededor del 80% de las sustancias radiactivas se excretó en la orina y alrededor del 10% de la dosis se excretó en las heces. Esto indica que los metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Basado en el metabolismo de primer paso, alrededor del 14% de una dosis administrada por vía oral se excreta en la orina como rizatriptán sin cambios, mientras que el 51% es el metabolito del ácido indolacético. No más del 1% se excreta en la orina como metabolito N-monodesmetilado.

Cuando se toma rizatriptán en el régimen de dosificación máxima, no se produce su acumulación en el plasma sanguíneo.

Características Clínicas

Indicaciones

Tratamiento agudo de la cefalea en las crisis de migraña con o sin aura.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al rizatriptán o a alguno de los excipientes del medicamento. Administración simultánea de inhibidores de la MAO o administración dentro de las dos semanas posteriores al cese de la terapia con inhibidores de la MAO. Insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal grave. Trastornos transitorios de la circulación cerebral o accidente isquémico transitorio. Hipertensión moderada o grave o hipertensión leve no controlada. Enfermedades de las arterias coronarias ii, incluida la enfermedad coronaria (angina de pecho, infarto de miocardio en la historia, isquemia miocárdica silenciosa documentada) síntomas característicos de la enfermedad coronaria; Angina de Prinzmetal. Enfermedades de los vasos periféricos. Uso simultáneo de ergotamina, sus derivados (incluyendo metisergida) u otros agonistas del receptor 5-HT1B/1D.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Ergotamina, sus derivados (incluyendo metisergida), otros agonistas del receptor 5-HT1B/1D (sumatriptán, zolmitriptán, naratriptán). Debido al efecto aditivo, cuando se toma con rizatriptán, aumenta el riesgo de vasoconstricción de la arteria coronaria y el efecto hipertensivo. Esta combinación está contraindicada (ver sección "Contraindicaciones").

Inhibidores de la MAO. El rizatriptán es metabolizado por MAO subtipo "A". Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y su metabolito N-monodesmetilo activo aumentaron mientras recibían inhibidores selectivos reversibles de la MAO-A. Se esperan efectos similares o más pronunciados de los inhibidores de la MAO no selectivos reversibles (linezolid) o irreversibles. Debido al riesgo de vasoconstricción de las arterias coronarias y al efecto hipertensivo de prescribir el medicamento a pacientes que toman inhibidores de la MAO, está contraindicado (ver "Contraindicaciones").

Bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos. Las concentraciones plasmáticas de rizatriptán pueden aumentar con el uso concomitante de propr. anolola Es probable que este aumento se deba a una interacción metabólica de primer paso entre los dos fármacos, ya que la MAO-A participa en el metabolismo tanto del rizatriptán como del propranolol. Esta interacción conduce a un aumento en AUC y Cmax en un promedio de 70-80%. Los pacientes que toman propranolol deben usar una dosis de 5 mg de rizatriptán.

Se sabe que nadolol y metoprolol no modifican la concentración de rizatriptán en el plasma sanguíneo.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS/IRSN). Se han observado síntomas del síndrome serotoninérgico (que incluyen alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y alteraciones neuromusculares) tras el uso de estos fármacos y triptanos.

Rizatriptán inhibe el citocromo P450 (CYP) 2D6 in vitro. Se deben considerar las interacciones potenciales al prescribir rizatriptán a pacientes que toman medicamentos que son metabolizados por CYP 2D6.

Características de la aplicación

El medicamento debe recetarse solo a pacientes con un diagnóstico bien establecido de migraña. El medicamento no debe prescribirse a pacientes con migraña basilar o hemipléjica.

El medicamento no debe tomarse para el tratamiento del dolor de cabeza atípico, que puede estar asociado con condiciones médicas potencialmente peligrosas (accidente cerebrovascular agudo, ruptura de aneurisma), en las que Maxalt comprar la vasoconstricción cerebrovascular puede empeorar la condición.

Tomando rizatrip puede estar asociado con síntomas transitorios, que incluyen dolor y opresión en el pecho, que pueden empeorar y extenderse a la garganta. Si tales síntomas dan motivos para sospechar una enfermedad coronaria, debe dejar de tomar el medicamento y realizar un examen.

Al igual que con otros agonistas de los receptores 5-HT1B/1D, rizatriptán no debe administrarse sin una evaluación previa a pacientes con sospecha de enfermedad cardíaca o pacientes con riesgo de enfermedad arterial coronaria (incluidos pacientes con hipertensión, diabetes mellitus, fumadores o pacientes que reciben terapia de reemplazo de nicotina). ), hombres mayores de 40 años, mujeres posmenopáusicas, pacientes con bloqueo de rama y pacientes con antecedentes familiares de enfermedad arterial coronaria). No todos los casos de enfermedad cardíaca pueden detectarse mediante un examen cardíaco y, en casos muy raros, los pacientes sin trastornos cardiovasculares diagnosticados tienen problemas cardíacos graves cuando se les recetan agonistas del receptor 5-HT1B/1D. El medicamento no debe prescribirse para la enfermedad coronaria.

Los agonistas del receptor 5-HT1B/1D se han asociado con vasoespasmo coronario. En casos raros, se ha observado isquemia o infarto de miocardio mientras se tomaban agonistas de los receptores 5-HT1B/1D, incluido rizatriptán. No se deben tomar otros agonistas de los receptores 5-HT1B/1D (incluido el sumatriptán) junto con el medicamento.

Se recomienda esperar al menos 6 horas. después de tomar rizatriptán, antes de tomar derivados de la ergotamina (ergotamina, dihidroergotamina o metisergida). Después del uso de preparaciones de ergotamina, el rizatriptán no debe tomarse antes de las 24 horas posteriores. Aunque no se han observado efectos vasoespásticos aditivos con rizatriptán oral y ergotamina parenteral en hombres sanos, tales efectos aditivos son teóricamente posibles.

Se ha observado síndrome serotoninérgico (que incluye cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica y trastornos neuromusculares) cuando se toma con triptanos, ISRS, IRSN. Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con rizatriptán y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se recomienda una evaluación adecuada del paciente, especialmente al inicio del tratamiento, cuando se aumenta la dosis o cuando se prescribe otro fármaco serotoninérgico.

Los efectos secundarios pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando se toman preparados de triptanos (agonistas de los receptores 5-HT1B/1D) y hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

El angioedema (hinchazón de la cara, lengua, laringe) es posible en pacientes tratados con triptanos, incluido el rizatriptán. Si se produce hinchazón de la lengua o la laringe, el paciente necesita supervisión médica hasta que estos síntomas desaparezcan. Debe dejar de usar el medicamento de inmediato y cambiar a la terapia con un medicamento de otro grupo farmacológico.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a algunos azúcares, debe consultar a su médico antes de tomar este medicamento.

Se deben considerar las interacciones potenciales al prescribir rizatriptán a pacientes que toman medicamentos que son metabolizados por CYP 2D6.

El uso prolongado de analgésicos puede empeorar el dolor de cabeza. Si se observa tal situación, es necesario obtener el consejo de un médico y suspender la terapia con rizatriptán. El diagnóstico de cefalea inducida por medicación debe sospecharse en pacientes con cefalea frecuente (o diaria) a pesar de (o debido al) uso regular de medicación para la cefalea.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Fertilidad

No se ha estudiado el efecto sobre la fertilidad humana. Se sabe que se encuentran efectos mínimos sobre la fertilidad en animales a concentraciones plasmáticas que son mucho más altas que las concentraciones terapéuticas para humanos (más de 500 veces).

El embarazo

No se ha establecido la seguridad de rizatriptán durante el embarazo. Existe evidencia de que no se han observado efectos adversos en animales a niveles de dosis que excedan los niveles de dosis terapéuticas en el desarrollo embrionario o fetal, Maxalt España o en el curso del embarazo, parto y desarrollo posparto.

Dado que los estudios de la función reproductiva y el desarrollo intrauterino de los animales no siempre predicen la reacción del cuerpo humano, el medicamento durante el embarazo sólo debe administrarse cuando sea absolutamente necesario.

amamantamiento

En animales, se sabe que rizatriptán se excreta en la leche en grandes cantidades. Solo se ha observado una pérdida de peso sutil y transitoria en los hijos amamantados cuando la exposición sistémica materna superó con creces el nivel máximo de exposición humana. No hay datos disponibles para humanos.

Por lo tanto, rizatriptán debe utilizarse con precaución en mujeres lactantes. El efecto sobre barato Maxalt el lactante debe minimizarse evitando amamantar durante 24 horas después de tomar el medicamento.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

Tanto la migraña como el rizatriptán pueden causar somnolencia. También se han notificado casos de mareos con rizatriptán. Se debe evaluar la capacidad de los pacientes para realizar tareas complejas durante un ataque de migraña o mientras toman el medicamento.

Dosificación y administración

El medicamento no debe usarse para la profilaxis.

Los comprimidos deben tragarse enteros con agua.

Cuando se toma simultáneamente con alimentos, la absorción de rizatriptán se retrasa aproximadamente 1 hora, lo que también retrasa el efecto terapéutico.

La dosis recomendada para adultos es de 10 mg. El intervalo entre la toma de dos dosis debe ser de al menos 2 horas; no se deben tomar más de 2 dosis en 24 horas.

para el dolor de cabeza , que se repite durante las próximas 24 horas. Si el dolor de cabeza regresa después de que se haya eliminado el primer ataque de migraña, se puede tomar una segunda dosis, teniendo en cuenta las dosis altas.

Si no hay respuesta al tratamiento. Si el paciente no responde a la primera dosis, no se debe tomar una segunda dosis para eliminar el mismo ataque de migraña. Los pacientes que no responden al tratamiento del ataque tienen más probabilidades de recibir tratamiento para el próximo ataque.

Algunos pacientes deben tomar una dosis más pequeña (5 mg) del medicamento, en particular:

  • pacientes que toman propranolol; la toma de rizatriptán debe retrasarse al menos 2 horas después de tomar propranolol;
  • pacientes con insuficiencia renal leve o moderada;
  • pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.

Debe haber un intervalo de al menos 2 horas entre las dosis, y no se deben tomar más de dos dosis en un período de 24 horas.

Pacientes mayores de 65 años. No se ha evaluado sistemáticamente la seguridad y eficacia de rizatriptán en pacientes mayores de 65 años.

Niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños.

Sobredosis

Rizatriptan 40 mg (administrado como una dosis única o dos dosis espaciadas con 2 horas de diferencia) generalmente fue bien tolerado en adultos; mareos y somnolencia fueron las reacciones adversas más comunes y asociado con el uso de rizatriptán.

Cuando se usa rizatriptán en adultos en una dosis total acumulada de 80 mg (tomada dentro de las 4 horas), vómitos, bradicardia, mareos (incluidos Maxalt precio los transitorios), síncope, bloqueo AV de tercer grado (sensible a la atropina), incontinencia y presión sistólica de cinco segundos. se observaron pausas en el ECG inmediatamente después de una venopunción dolorosa.

Además, debido a las propiedades farmacológicas de rizatriptán, la sobredosis puede causar hipertensión u otros trastornos cardiovasculares más graves. Si se sospecha una sobredosis, se debe limpiar el tracto gastrointestinal (lavado gástrico con carbón activado). La monitorización clínica y ECG debe realizarse durante al menos 12 horas, incluso en ausencia de síntomas clínicos.

Se desconoce el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia de aparición: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000, <1/100), único (≥1 /10000, < 1/1000), raro (≤1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunológico: reacciones individuales de hipersensibilidad, anafilaxia / reacciones anafilactoides.

Trastornos mentales: con poca frecuencia - desorientación, insomnio, irritabilidad.

Del lado del sistema nervioso. : a menudo - mareos, somnolencia, parestesia, dolor de cabeza, hipoestesia, disminución de la actividad mental, temblor; con poca frecuencia - ataxia, vértigo, disgeusia / violación de las sensaciones gustativas; soltero - desmayo; frecuencia desconocida - convulsiones, síndrome serotoninérgico.

Por parte de los órganos de la visión: con poca frecuencia - visión borrosa.

Del lado del corazón: a menudo - palpitaciones, taquicardia; con poca frecuencia - arritmia, anomalías en el ECG; solo - bradicardia; la frecuencia es desconocida: isquemia o infarto de miocardio (la mayoría de estos efectos secundarios se observaron en pacientes con un mayor riesgo de enfermedad coronaria).

Desde el costado de los vasos: a menudo - enrojecimiento; con poca frecuencia - hipertensión; accidente cerebrovascular único (la mayoría de estos efectos secundarios ocurrieron en pacientes con factores de riesgo establecidos para enfermedad coronaria); frecuencia desconocida - isquemia vascular periférica.

Por parte del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - molestias en la garganta, dificultad para respirar; solo - sibilancias.

Del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas, sequedad de boca, vómitos, diarrea; con poca frecuencia - sed, dispepsia; frecuencia desconocida - colitis isquémica.

De la piel y tejido subcutáneo: a menudo - hiperemia, sudoración; con poca frecuencia - picor, urticaria, angioedema (hinchazón ca, lengua, faringe), erupción; frecuencia desconocida - necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - una sensación de pesadez; con poca frecuencia: dolor en el cuello, rigidez en diferentes áreas, rigidez, debilidad muscular, dolor facial, mialgia.

Trastornos generales: a menudo - astenia / fatiga, dolor en el abdomen o el pecho.

Consumir preferentemente antes del

2 años.

Condiciones de almacenaje

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

1 o 3 comprimidos en un blister, 1 blister con 1 comprimido o 1 blister con 3 comprimidos en una caja de cartón.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Sociedad de Responsabilidad Limitada “Compañía Farmacéutica “Salud”.

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