Levofloxacino Sin Receta
- Propiedades farmacológicas
- Indicaciones
- Contraindicaciones
- Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
- Dosificación y administración
- Sobredosis
- Reacciones adversas
- Consumir preferentemente antes del
- Condiciones de almacenaje
- Diagnóstico
- Análogos recomendados
- Nombres comerciales
Compuesto:
ingrediente activo: 1 comprimido contiene 256,23 mg de levofloxacino hemihidrato, lo que equivale a 250 mg de levofloxacino;
1 comprimido contiene 512,46 mg de levofloxacino hemihidrato, lo que equivale a 500 mg de levofloxacino;
excipientes: hipromelosa, crospovidona, celulosa microcristalina, estearilfumarato de sodio, polietilenglicol 6000, talco, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172), dióxido de titanio (E 171).
Forma de dosificación
Tabletas recubiertas.
Propiedades físicas y químicas básicas: tableta de forma redonda, envainada, de rosa claro a marrón claro con un tinte rosado, cuyas superficies superior e inferior son convexas.
En la falla, bajo una lupa, se ve un núcleo de color amarillo claro o blanco amarillento, rodeado por una capa continua.
Grupo farmacoterapéutico
Agentes antibacterianos para uso sistémico. Fluoroquinolonas. levofloxacina.
Código ATX J01M A12.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica.
El levofloxacino es un fármaco antibacteriano sintético del grupo de las fluoroquinolonas, es el enantiómero S (-) de la mezcla racémica del fármaco ofloxacino.
Mecanismo de acción
La levofloxacina como fármaco antibacteriano del grupo de las fluoroquinolonas actúa sobre el complejo ADN-girasa y la topoisomerasa IV.
Relación farmacocinética/farmacodinámica
El grado de actividad bacteriana de levofloxacino depende de la relación entre la concentración plasmática máxima (Cmax ) o el área bajo la curva farmacocinética (AUC) y Levaquin España la concentración mínima inhibitoria (supresora) (MIC (IPC)).
Mecanismo de resistencia
La resistencia a la levofloxacina se desarrolla en un proceso gradual debido a mutaciones en el sitio objetivo en los dos topoisómeros de tipo II, la ADN girasa y la topoisomerasa IV. Otros mecanismos de resistencia como barrera impenetrable (común en Pseudomonas aeruginosa ) y eflujo mecanismo, también puede afectar la susceptibilidad a la levofloxacina. Debido al mecanismo de acción, no suele haber resistencia cruzada entre levofloxacino y otras clases de agentes antibacterianos.
puntos de control
El Comité Europeo para Pruebas de Susceptibilidad a los Antimicrobianos (EUCAST) recomendó puntos de corte de CIM para levofloxacino separando los organismos susceptibles de los moderadamente susceptibles y los moderadamente susceptibles de los organismos resistentes, como se muestra en la siguiente tabla para las pruebas de CIM (mg/l).
Puntos de corte clínicos de EUCAST MIC para levofloxacino (versión 2.0, 2012–01–01):
| patógeno | sensible | resistador |
| enterobacterias | ≤ 1mg/l | 2 miligramos por litro |
| Pseudomonas spp. | ≤ 1mg/l | 2 miligramos por litro |
| Acinetobacter spp. | ≤ 1mg/l | 2 miligramos por litro |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1mg/l | |
| Streptococcus pneumoniae 1 | ≤ 2mg/l | 2 miligramos por litro |
| Estreptococo A, B, C, G | ≤ 1mg/l | 2 miligramos por litro |
| Haemophilus influenzae 2, 3 | ≤ 1mg/l | 1 miligramos por litro |
| Moraxella catarrhalis 3 | ≤ 1mg/l | 1 miligramos por litro |
| Puntos de control no asociados con vistas 4 | ≤ 1mg/l | 2 miligramos por litro |
| 1. Los puntos de corte de levofloxacino se refieren al tratamiento con dosis altas. 2. Puede producirse un bajo nivel de resistencia a las fluoroquinolonas (MIC para ciprofloxacino es 0,12-0,5 mg/l), pero no hay evidencia de una importancia clínica de esta resistencia para las infecciones del tracto respiratorio causadas por Haemophilus influenzae . 3. Las cepas con valores de MIC por encima del punto de corte de susceptibilidad son muy raras o aún no se han informado. Se deben repetir las pruebas de identificación y susceptibilidad a los antimicrobianos en cualquiera de dichos aislados y, si se confirma el resultado, derivar el aislado al centro apropiado. laboratorio general. Hasta que se demuestre una respuesta clínica, los aislamientos confirmados con CIM por encima del punto de corte de resistencia actual deben informarse como resistentes. 4. Los puntos de corte se aplican a dosis orales de 500 mg x 1 a 500 mg x 2 y dosis intravenosas de 500 mg x 1 a 500 mg x 2. | ||
Espectro antibacteriano
La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y es conveniente obtener información local sobre la resistencia, especialmente cuando se tratan infecciones graves. Si es necesario, se debe buscar el consejo de un especialista cuando la prevalencia local de resistencia es tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones es cuestionable.
| Generalmente especies sensibles |
| bacterias aerobias grampositivas Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus, grupo C y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. |
| bacterias aerobias gramnegativas Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providen cia rettgeri. |
| bacteria anaerobica peptoestreptococo |
| Otro Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. |
| Especies para las que la resistencia adquirida (secundaria) puede ser problemática |
| Bacterias aerobias grampositivas Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina*, Staphylococcus coagulase spp. |
| Bacterias aerobias gramnegativas Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. |
| Bacteria anaeróbica Bacteroides fragilis |
| Cepas naturalmente resistentes bacterias aerobias grampositivas Enterococcus faecium |
*Es probable que el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina tenga una resistencia general a las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina.
Farmacocinética.
Absorción
La levofloxacina administrada por vía oral se absorbe rápida y casi completamente, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 100%.
Los alimentos casi no tienen efecto sobre la absorción de levofloxacino.
El estado estacionario se alcanza dentro de las 48 horas con un régimen de dosificación de 500 mg 1-2 veces al día.
Distribución
Aproximadamente el 30-40% de la levofloxacina se une a las proteínas plasmáticas. El volumen medio de distribución de levofloxacino es de unos 100 litros después de una dosis única y una dosis repetida de 500 mg, lo que indica una buena distribución en los tejidos corporales.
Penetración en tejidos y fluidos corporales.
Levofloxacino tiene la capacidad de penetrar en la mucosa bronquial, líquido broncoalveolar, macrófagos alveolares, tejido pulmonar, piel (contenido de la ampolla), tejido prostático y orina. Levofloxacino no penetra bien en el líquido cefalorraquídeo.
Biotransformación
Levofloxacino se metaboliza en muy pequeña medida, los metabolitos son dismetillevofloxacino y N-óxido de levofloxacino. Estos metabolitos representan menos del 5% del fármaco excretado en la orina. Levofloxacino es estereoquímicamente estable y no está sujeto a inversión quiral.
cría
Después de la administración oral e intravenosa, la levofloxacina se excretó se elimina del plasma sanguíneo con relativa lentitud (la vida media es de 6 a 8 horas). El aclaramiento total de levofloxacino después de una dosis única de 500 mg fue de 175 ± 29,2 ml/min. No hay diferencia significativa con respecto a la farmacocinética de levofloxacino después de la administración intravenosa y oral, lo que indica la intercambiabilidad de estas vías (oral e intravenosa).
linealidad
La levofloxacina tiene una farmacocinética lineal en el rango de 50 a 1000 mg.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de levofloxacino se ve afectada por la insuficiencia renal. A medida que disminuye la función renal, disminuyen el aclaramiento renal y el aclaramiento de creatinina y aumenta la vida media, como se muestra en la siguiente tabla:
farmacocinética en insuficiencia renal después de una dosis oral única de 500 mg.
| Aclaramiento de creatinina (ml/min) | < 20 | 20–49 | 50–80 |
| Aclaramiento renal, ml/min | 13 | 26 | 57 |
| Vida media (horas) | 35 | 27 | 9 |
No existen diferencias significativas en la farmacocinética de levofloxacino en pacientes jóvenes y ancianos, excepto por diferencias asociadas con el aclaramiento de creatinina.
Diferencias de género
Un análisis separado para pacientes masculinos y femeninos no mostró diferencias significativas en la farmacocinética de levofloxacino según el género. No hay evidencia de que estas diferencias sean clínicamente relevantes.
Características Clínicas
Indicaciones
Levofloxacino está indicado para el tratamiento en adultos de infecciones causadas por microorganismos sensibles a levofloxacino:
- sinusitis bacteriana aguda;
- exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluida la bronquitis;
- la comunidad adquirió neumonía;
- infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos;
- Cistitis no complicada.
En el caso del tratamiento de las infecciones anteriores, el medicamento se usa solo cuando no es posible el uso de otros agentes antibacterianos, que generalmente se prescriben para el tratamiento inicial de estas infecciones.
- Infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis aguda);
- prostatitis bacteriana crónica;
- carbunco pulmonar: profilaxis y tratamiento post-exposición.
Esta forma de dosificación de levofloxacina se puede utilizar para completar el curso de la terapia en pacientes que han mostrado una mejoría en el curso. e tratamiento primario con levofloxacino en forma de solución para perfusión.
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.
Contraindicaciones- Hipersensibilidad al levofloxacino, a otras fluoroquinolonas o a alguno de los excipientes del fármaco;
- epilepsia;
- daño del tendón asociado con el uso de fluoroquinolonas;
- edad de los niños (hasta 18 años);
- período de embarazo y lactancia.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efecto de otros medicamentos sobre levofloxacino.
Sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contengan magnesio o aluminio, didanosina.
La absorción de levofloxacino se reduce significativamente cuando se usan simultáneamente con el fármaco sales de hierro, antiácidos de magnesio o aluminio o didanosina. El uso simultáneo de fluoroquinolonas y preparados multivitamínicos que contienen zinc reduce su absorción tras la administración oral. No se recomienda el uso de preparaciones que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contengan magnesio o aluminio o didanosina ( esto se aplica solo a las formulaciones de didanosina con tampones que contengan aluminio o magnesio).
Sucralfato.
La biodisponibilidad de las tabletas de levofloxacino se reduce significativamente cuando se usan simultáneamente con sucralfato. Si el paciente necesita tomar tanto sucralfato como levofloxacina, es mejor usar sucralfato 2 horas después de tomar las tabletas del medicamento (consulte la sección "Forma de administración y dosis").
Teofilina, fenbufeno o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos similares.
No hubo interacción farmacocinética de levofloxacino con teofilina. Sin embargo, es posible una reducción significativa en el umbral convulsivo con el uso simultáneo de quinolonas con teofilina y medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y otros agentes que reducen el umbral convulsivo. La concentración de levofloxacino en presencia de fenbufen fue aproximadamente un 13% mayor que cuando se tomaba levofloxacino solo.
probenecid y cimetidina.
El probenecid y la cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo sobre la eliminación de levofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se reduce en presencia de cimetidina en un 24% y probenecid en un 34%. Esto se debe a que ambos fármacos pueden bloquear la secreción tubular de levofloxacino. Sin embargo, a las dosis estudiadas en el estudio, no es probable que se hayan producido diferencias cinéticas estadísticamente significativas. significado ínico. Se debe tener precaución al tomar levofloxacino con medicamentos que afectan la secreción tubular, como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Otra información.
Los siguientes medicamentos no tienen ningún efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de levofloxacino cuando se usan simultáneamente: carbonato de calcio, digoxina, glibenclamida, ranitidina.
Efecto de levofloxacino sobre otros medicamentos.
Ciclosporina.
La vida media de la ciclosporina aumenta en un 33% cuando se toma concomitantemente con levofloxacino.
Antagonistas de la vitamina K.
Con el uso simultáneo con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina), se ha notificado un aumento en las pruebas de coagulación (tiempo de protrombina/relación internacional normalizada) y/o sangrado, que puede ser pronunciado.
Teniendo esto en cuenta, en pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K en paralelo, es necesario controlar los parámetros de coagulación (ver sección "Peculiaridades de uso").
Fármacos que prolongan el intervalo QT.
La levofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos que prolongan el intervalo QT (p. ej., antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos nts, macrólidos y fármacos antipsicóticos) (ver apartado "Peculiaridades de uso").
Otra información relevante.
No hubo efecto de levofloxacino sobre la farmacocinética de la teofilina (que es un sustrato de la enzima CYP 1A2), lo que indica que levofloxacino no es un inhibidor de CYP 1A2.
Otras formas de interacción.
Comiendo.
No se han observado interacciones clínicamente significativas con los alimentos. Por lo tanto, el medicamento se puede tomar con o sin alimentos.
Características de la aplicación.
Se debe evitar el uso de levofloxacino en pacientes que hayan tenido reacciones adversas graves en el pasado al usar quinolonas o productos que contengan una fluoroquinolona (ver sección "Reacciones adversas"). El tratamiento de estos pacientes con levofloxacino solo debe iniciarse en ausencia de opciones de tratamiento alternativas y después de una evaluación minuciosa de la relación beneficio/riesgo (ver sección "Contraindicaciones").
Los beneficios del tratamiento con levofloxacino, especialmente en el caso de infecciones no graves, deben evaluarse en el contexto de la información de esta sección.
Reacciones adversas graves prolongadas, incapacitantes y potencialmente irreversibles .
En casos muy raros, los pacientes tratados con quinolonas y fluoroquinolonas, independientemente de la edad y los factores de riesgo existentes, han notificado efectos incapacitantes a largo plazo (meses o años) Reacciones adversas graves y potencialmente irreversibles que afectan a varios y, a veces, a varios sistemas del cuerpo a la vez (en particular, los órganos musculoesqueléticos, nerviosos, mentales y sensoriales). Se debe suspender el uso del medicamento inmediatamente después de que aparezcan los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave y se debe consultar a un médico.
S. aureus resistente a la meticilina.
Para S. aureus resistente a la meticilina (MRSA), existe una probabilidad muy alta de corresistencia a las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina. Por lo tanto, no se recomienda la levofloxacina para el tratamiento de infecciones que se sabe o se sospecha que son causadas por MRSA, a menos que las pruebas de laboratorio hayan confirmado la susceptibilidad del patógeno a la levofloxacina.
La levofloxacina se puede usar para tratar la sinusitis bacteriana aguda y las exacerbaciones de la bronquitis crónica si estas infecciones se han diagnosticado correctamente.
La resistencia a las fluoroquinolonas en E. coli (el agente causante más común de infecciones del tracto urinario) varía de un país a otro. Al prescribir fluoroquinolonas, se debe tener en cuenta la prevalencia local de resistencia de E. coli a las fluoroquinolonas.
Forma pulmonar de ántrax.
El uso de la droga en el tratamiento humano se basa en datos in vitro sobre la susceptibilidad de Bacillus anthracis y experimental x datos sobre el uso del fármaco en animales, junto con datos limitados sobre su uso en humanos. Los médicos deben consultar las pautas acordadas a nivel nacional y/o internacional para el tratamiento del ántrax.
Tendinitis y rotura de tendones.
La tendinitis y la ruptura del tendón (no limitada al tendón de Aquiles), a veces bilateral, pueden ocurrir tan pronto como 48 horas después de comenzar el tratamiento con quinolonas y fluoroquinolonas y se han notificado incluso hasta varios meses después de suspender el tratamiento en pacientes que recibieron dosis diarias de 1000 mg de levofloxacina. El riesgo de desarrollar tendinitis y ruptura del tendón aumenta en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, pacientes con trasplantes de órganos completos y pacientes tratados concomitantemente con corticosteroides. Por lo tanto, debe evitarse el uso concomitante de corticosteroides.
Al primer signo de tendinitis (p. ej., hinchazón dolorosa, inflamación), se debe interrumpir el tratamiento y se deben considerar tratamientos alternativos. La(s) extremidad(es) lesionada(s) debe(n) tratarse adecuadamente (p. ej., inmovilización). No se deben usar corticosteroides si se presentan signos de tendinopatía.
Enfermedades causadas por Clostridium difficile .
La diarrea, especialmente grave, persistente y/o con sangre, que se produce durante o después del tratamiento con levofloxacino (incluidas unas pocas semanas después del tratamiento), puede ser un síntoma Enfermedad causada por Clostridium difficile . barato Levaquin La forma más grave de esta enfermedad es la colitis pseudomembranosa (ver sección "Reacciones adversas"). En este sentido, el médico debe considerar la posibilidad de una enfermedad causada por Clostridium difficile si un paciente desarrolla diarrea severa durante o después del tratamiento con levofloxacino. Si se sospecha una enfermedad causada por Clostridium difficile , se debe suspender inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y se debe iniciar el tratamiento necesario lo antes posible. Los medicamentos que suprimen la motilidad intestinal están contraindicados en este caso.
Pacientes con tendencia a las convulsiones.
Las quinolonas pueden reducir el umbral de convulsiones y provocar el desarrollo de convulsiones. Levofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia (ver sección "Contraindicaciones"). Al igual que otras quinolonas, debe usarse con extrema precaución en pacientes propensos a las convulsiones, y con tratamiento simultáneo con principios activos que reducen el umbral convulsivo, como la teofilina (ver sección “Interacción con otros medicamentos y otro tipo de interacciones”). En caso de convulsiones (ver sección "Reacciones adversas") se debe interrumpir el tratamiento con levofloxacino.
Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Pacientes con trastornos latentes o manifiestos de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa m puede ser propenso a reacciones hemolíticas cuando se trata con antibióticos de quinolona. En este sentido, si es necesario el uso de levofloxacino, estos pacientes deben ser monitoreados por la posible aparición de hemólisis.
Pacientes con insuficiencia renal.
Dado que levofloxacino se excreta principalmente por los riñones, se requiere un ajuste de dosis en pacientes con función renal alterada (insuficiencia renal) (ver sección "Forma de administración y posología").
Reacciones de hipersensibilidad (hipersensibilidad).
La levofloxacina puede provocar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (p. ej., desde angioedema hasta shock anafiláctico) en algunos casos después de la primera dosis del fármaco. Si se producen reacciones de hipersensibilidad, es necesario dejar de tomar levofloxacino, consultar a un médico e iniciar el tratamiento adecuado.
Reacciones adversas cutáneas graves.
Reacciones adversas cutáneas graves (SCAR), incluida la necrólisis epidérmica tóxica (NET: también conocida como síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson (SJS), reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), que pueden poner en peligro la vida o tener efectos letales consecuencias encontradas al usar levofloxacino (ver sección "Reacciones adversas"). Al momento de prescribir el medicamento, se debe advertir a los pacientes sobre los signos y síntomas volúmenes de reacciones cutáneas severas y observar cuidadosamente. Si aparecen signos y síntomas que sugieran estas reacciones, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con levofloxacino y se debe considerar un tratamiento alternativo. Si un paciente desarrolla una reacción grave como SJS, TEN o DRESS con levofloxacino, nunca se debe reiniciar el tratamiento con levofloxacino en ese paciente.
Cambio en los niveles de glucosa en sangre.
Al igual que con todas las quinolonas, ha habido informes de cambios en los niveles de glucosa en sangre, que incluyen tanto hipoglucemia como hiperglucemia, generalmente registrados en pacientes con diabetes que recibieron terapia concomitante con hipoglucemiantes orales (por ejemplo, glibenclamida) o insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. En pacientes con diabetes, se recomienda controlar cuidadosamente Levaquin precio el nivel de glucosa en la sangre (ver sección "Reacciones adversas").
Prevención de la fotosensibilidad.
Se han notificado casos de fotosensibilidad con el uso de levofloxacino (ver sección "Reacciones adversas"). Para prevenir la fotosensibilidad, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar intensa ni a fuentes artificiales de UV (p. ej., lámparas de "sol artificial" UV, lámparas de cama de bronceado) durante el tratamiento y durante las 48 horas posteriores a la interrupción. levofloxacina.
Pacientes que reciben antagonistas de la vitamina K.
En vista del posible aumento en el nivel de los parámetros de coagulación de la sangre (tiempo de protrombina/índice normalizado internacional) y/o la frecuencia de complicaciones hemorrágicas en pacientes que reciben levofloxacino en combinación con un antagonista de la vitamina K (por ejemplo, warfarina), durante el uso de estos medicamentos, es necesario controlar los parámetros de coagulación de la sangre (ver . sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").
reacciones psicóticas.
Se han informado reacciones psicóticas en pacientes que toman quinolinas, incluida la levofloxacina. En casos muy raros, progresaron a pensamientos suicidas y comportamiento autodestructivo, a veces solo después de tomar una dosis única de levofloxacino (ver sección "Reacciones adversas"). Si un paciente experimenta estas reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con levofloxacino y tomar las medidas adecuadas. Se recomienda usar levofloxacino con precaución en pacientes con trastornos psicóticos o antecedentes de enfermedad mental.
Prolongación del intervalo QT.
Se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, como:
- síndrome congénito o adquirido de prolongación del intervalo QT;
- el uso simultáneo de drogas que tienen la capacidad de prolongar el intervalo QT (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, fármacos antipsicóticos);
- desequilibrio electrolítico (por ejemplo, hipopotasemia, hipomagnesemia);
- enfermedad cardíaca (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia).
(Ver secciones "Forma de administración y dosis (Pacientes de edad avanzada)", "Interacción con otros medicamentos y otro tipo de interacciones", "Reacciones adversas", "Sobredosis").
Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos que prolongan el intervalo QT. En este sentido, es necesario utilizar las fluoroquinolonas, incluido el levofloxacino, con precaución en pacientes de estos grupos.
Neuropatía periférica.
Se ha informado polineuropatía sensitiva o sensitivomotora en pacientes tratados con quinolonas, lo que resultó en parestesia, hipoestesia, disestesia o debilidad. En caso de síntomas de neuropatía, como dolor, quemazón, hormigueo, entumecimiento o debilidad, los pacientes tratados con el medicamento deben informar a su médico para prevenir el desarrollo de una condición potencialmente irreversible.
trastornos hepatobiliares.
Cuando se usa levofloxacino (principalmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves, como sepsis), se han notificado casos de necrosis. enfermedad hepática hasta insuficiencia hepática con desenlace fatal (ver sección "Reacciones adversas"). Se debe advertir a los pacientes que interrumpan el tratamiento y busquen atención médica si se presentan signos y síntomas de enfermedad hepática como anorexia, ictericia, orina oscura, picazón o dolor abdominal.
Exacerbación de la miastenia gravis.
Las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, tienen un efecto de bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave . Se han asociado reacciones adversas graves con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis en el período posterior al registro, que incluyen muerte y condiciones que requieren medidas de soporte respiratorio. No se recomienda el uso de levofloxacino en pacientes con antecedentes de miastenia grave .
Riesgo de aneurisma y disección aórtica asociado con fluoroquinolonas sistémicas.
Las fluoroquinolonas sistémicas e inhaladas pueden aumentar el riesgo de aneurisma y disección aórtica, especialmente en los ancianos.
En pacientes con riesgo de aneurisma y disección aórtica, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de una cuidadosa evaluación de riesgos y beneficios y después de considerar otras opciones de tratamiento.
Las condiciones que conducen al aneurisma aórtico y la disección incluyen antecedentes familiares de aneurisma, aneurisma o disección aórtica, síndrome de Marfan, Síndrome de Ehlers-Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de Behçet, hipertensión arterial y aterosclerosis.
Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo de aneurisma aórtico y disección y se les debe recomendar que busquen atención médica inmediata si experimentan un dolor repentino e intenso en el estómago, el pecho o la espalda.
Violación de la visión.
Si se producen alteraciones visuales o reacciones adversas de los órganos de la visión mientras toma levofoxacino, debe comunicarse inmediatamente con un oftalmólogo (consulte las secciones "Reacciones adversas" y "Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos").
Superinfección.
El uso de levofloxacino, especialmente el uso a largo plazo, puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos insensibles (resistentes) a los medicamentos. Si se desarrolla una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Impacto en los resultados de laboratorio.
En pacientes que reciben levofloxacino, la determinación de opiáceos en orina puede dar un resultado falso positivo. Puede ser necesario confirmar los resultados positivos de la prueba de detección de opiáceos utilizando métodos más específicos.
Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, por lo tanto, dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.
Es necesario tener en cuenta la orientación oficial sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Debido a la falta de investigación y al posible daño al cartílago articular por las quinolonas en un cuerpo en crecimiento, el medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia. Si se diagnostica un embarazo durante el tratamiento con el medicamento, se debe informar al médico.
Levofloxacino no predeterminó la fertilidad o la disfunción reproductiva en ratas.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.
Algunas reacciones adversas (p. ej., mareos/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) pueden afectar la capacidad del paciente para concentrarse y reaccionar rápidamente y, por lo tanto, aumentar el riesgo en situaciones en las que estas cualidades son especialmente importantes (p. ej., al conducir un automóvil o trabajar con mecanismos).
Dosificación y administración
Las tabletas de levofloxacina se toman 1-2 veces al día. La dosis depende del tipo y la gravedad de la infección y la sensibilidad del probable patógeno.
La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad y no es más de 14 días. Se recomienda continuar usando el medicamento durante al menos 48-72 horas después de la normalización de la temperatura corporal o confirmado por prueba microbiológica. ami destrucción de patógenos.
Los comprimidos de levofloxacino deben tragarse sin masticar con una cantidad suficiente de líquido. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos.
El medicamento debe usarse al menos 2 horas antes o después del uso de sales de hierro, sales de zinc, antiácidos que contienen magnesio o aluminio, didanosina (solo para formas que contienen aluminio o magnesio en tampones) y sucralfato (ver sección "Interacción con otras drogas y otro tipo de interacciones”).
Los comprimidos se pueden utilizar para completar el tratamiento en pacientes que han mostrado una mejoría durante el tratamiento primario con solución para perfusión de levofloxacino utilizando las mismas dosis.
Tabla 2
Dosis recomendada para pacientes adultos con función renal normal, con aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min
| Indicaciones | Dosis diaria (dependiendo de la gravedad), mg | Número de citas por día | Duración del tratamiento (dependiendo de la severidad) |
| Sinusitis bacteriana aguda | 500 | una | 10–14 días |
| Exacerbación de enfermedad obstructiva crónica. enfermedad pulmonar, incluida la bronquitis | 500 | una | 7–10 días |
| la comunidad adquirió neumonía | 500 | 1–2 | 7–14 días |
| pielonefritis aguda | 500 | una | 7–10 días |
| Infecciones complicadas tracto urinario, incluyendo pielonefritis | 500 | una | 7–14 días |
| Cistitis no complicada | 250 | una | 3 días |
| Prostatitis bacteriana crónica | 500 | una | 28 días |
| Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos | 500 | 1–2 | 7–14 días |
| Ántrax pulmonar | 500 | una | 8 semanas |
especialmente las poblaciones
Tabla 3
Posología para pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina ≤ 50 ml/min
| Régimen de dosificación (dependiendo de la gravedad de la infección y forma nosológica) | |||
| 250 mg/24 horas | 500 mg/24 horas | 500 mg/12 horas | |
| Aclaramiento de creatinina | primera dosis - 250 mg | primera dosis - 500 mg | primera dosis - 500 mg |
| 50–20ml/min | posterior - 125 mg / 24 horas | posterior - 250 mg / 24 horas | posterior - 250 mg / 12 horas |
| 19–10ml/min | posterior - 125 mg / 48 horas | posterior - 125 mg / 24 horas | posterior - 125 mg / 12 horas |
| <10 ml/min (así como con hemodiálisis y CAPD 1 ) | posterior - 125 mg / 48 horas | subsecuente - 125 mg/24 horas | posterior - 125 mg / 24 horas |
1 Después de hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria crónica (CAPD), no se necesitan dosis adicionales.
Dosis para pacientes con insuficiencia hepática. No es necesario ajustar la dosis, ya que el levofloxacino se metaboliza en pequeña medida en el hígado y se excreta principalmente por los riñones.
Dosificación para pacientes de edad avanzada. Si la función renal no está alterada, no es necesario ajustar la dosis (ver sección "Características del uso").
Niños.
El uso de la droga está contraindicado en niños y adolescentes (menores de 18 años), ya que no se excluye el daño al cartílago articular.
Sobredosis
Según estudios de toxicidad en animales o estudios farmacológicos clínicos realizados a dosis superiores a las terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras una sobredosis aguda de levofloxacino Levaquin comprar son síntomas del sistema nervioso central como confusión, mareos, alteración de la conciencia y ataques convulsivos, prolongación de la intervalo QT, así como reacciones gastrointestinales como náuseas y erosión de la mucosa.
Durante el uso posterior a la comercialización de levofloxacino, se han observado efectos en el sistema nervioso central, que incluyen confusión, convulsiones, alucinaciones y temblores. mar
En caso de sobredosis, se debe realizar un tratamiento sintomático. Es necesario monitorear el ECG, ya que existe la posibilidad de prolongación del intervalo QT. Se pueden utilizar antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis, incluida la diálisis peritoneal y la CAPD, no es eficaz para eliminar la levofloxacina del organismo. No hay antídotos específicos.
Reacciones adversas
Infecciones e invasiones: infecciones fúngicas, incluidos hongos del género Candida , proliferación de otros microorganismos resistentes, alteración de la microflora intestinal normal y desarrollo de una infección secundaria.
Del sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, que pueden causar una mayor tendencia a la hemorragia o sangrado.
Por parte del sistema inmunitario: pueden observarse reacciones de hipersensibilidad, incluido el shock anafiláctico/anafilactoide 1 , incluso después de la primera dosis dentro de unos minutos u horas después de la aplicación (ver sección "Peculiaridades de uso"); angioedema, urticaria, broncoespasmo, disnea, hinchazón de la piel y de las mucosas, descenso brusco de la tensión arterial, shock.
Por parte del metabolismo y la nutrición: anorexia, falta de apetito, hipoglucemia, especialmente en pacientes con diabetes (ver sección "Peculiaridades de uso"), hiperglucemia, coma hipoglucémico. Los signos de hipoglucemia pueden ser aumento del apetito, nerviosismo, aumento de la sudoración, temblores en las extremidades.
Del sistema nervioso *: dolor de cabeza, mareos, confusión, entumecimiento, trastornos del sueño, somnolencia, parestesia, temblor, disgeusia (trastorno subjetivo del gusto), convulsiones, convulsiones, neuropatía sensorial o sensoriomotora periférica, sensibilidad táctil disminuida, sentido del olfato alterado (parosmia ), incluyendo anosmia (falta de olfato), ageusia, trastornos extrapiramidales, discinesia (coordinación alterada de los movimientos), síncope (desmayo), hipertensión intracraneal benigna, alteración del gusto, pérdida del gusto (ageusia).
Por parte de la psique*: insomnio, sueños inusuales, pesadillas, agitación, nerviosismo, ansiedad, miedo, trastornos psicóticos (incluyendo alucinaciones, paranoia), depresión, ansiedad, inquietud, estado de miedo, reacciones psicóticas con comportamiento autodestructivo , incluida la orientación suicida del pensamiento o las acciones (consulte la sección "Peculiaridades de la aplicación").
Por parte de los órganos de la visión*: alteraciones visuales, visión borrosa, visión borrosa, pérdida transitoria de la visión.
Por parte de los órganos de la audición y el equilibrio*: vértigo, tinnitus, zumbidos en los oídos, deficiencia auditiva, hipoacusia.
Del lado del sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, arritmia ventricular, taquicardia ventricular y taquicardia ventricular polimórfica del tipo torsade de pointes (principalmente en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT), que pueden conducir a parada cardiaca, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma (ver apartados "Peculiaridades de uso "(Prolongación del intervalo QT) y "Sobredosis"), hipotensión arterial; colapso similar a un choque; vasculitis alérgica.
Del sistema respiratorio: dificultad para respirar (disnea), broncoespasmo, neumonitis alérgica.
Del tracto gastrointestinal: falta de apetito, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, indigestión, hinchazón, estreñimiento, diarrea hemorrágica, que puede indicar enterocolitis, incluida la colitis pseudomembranosa (consulte la sección "Características del uso"), pancreatitis, flatulencia .
Del lado del hígado y el tracto biliar: un aumento de las enzimas hepáticas (AlAT / AsAT, fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transpeptidasa), un aumento de la bilirrubina; hepatitis, ictericia, daño hepático grave, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda (a veces mortal), principalmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves (ver sección "Características del uso").
De la piel y tejidos subcutáneos 2 : enrojecimiento de la piel, ampollas, erupción cutánea, picazón, urticaria, hiperhidrosis, eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica lisis (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, hipersensibilidad a la radiación solar y ultravioleta, vasculitis leucocitoplásica, estomatitis.
Reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (ver sección "Características del uso"), una erupción cutánea localizada causada por medicamentos.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo *: artralgia, mialgia, daño en los tendones (consulte la sección "Características del uso"), incluida su inflamación (tendinitis) (por ejemplo, tendón de Aquiles), debilidad muscular, que puede ser de particular importancia para los pacientes con miastenia grave grave (ver sección "Características del uso"), rabdomiolisis, rotura de ligamentos, rotura de músculos, rotura del tendón (por ejemplo, Aquiles) (ver sección "Características del uso"), artritis, dolor articular, dolor muscular dolor.
Del lado de los riñones y el tracto urinario: creatinina sérica elevada, insuficiencia renal aguda (por ejemplo, debido a nefritis intersticial).
Del sistema endocrino: síndrome de alteración de la secreción de hormona antidiurética, casos de coma hipoglucémico.
Trastornos generales: astenia, debilidad general, fiebre (pirexia), dolor (incluyendo dolor en la espalda, el pecho y las extremidades), como con otras fluoroquinolonas, los ataques de porfiria son posibles en pacientes con Masticar porfiria.
1 Las reacciones anafilácticas y anafilactoides a veces pueden ocurrir incluso después de la primera dosis del medicamento.
2 A veces pueden ocurrir reacciones mucocutáneas incluso después de la primera dosis del fármaco.
* En casos muy raros, los pacientes tratados con quinolonas y fluoroquinolonas, independientemente de los factores de riesgo existentes, han notificado reacciones adversas graves a largo plazo (meses o años), incapacitantes y potencialmente irreversibles que afectan a varios, y a veces a varios a la vez, sistemas corporales y órganos sensoriales (incluidas reacciones como tendinitis, ruptura de tendón, artralgia, dolor en las extremidades, alteración de la marcha, neuropatías asociadas con parestesia, depresión, fatiga, deterioro de la memoria, alteración del sueño, audición, visión, gusto y olfato).
Consumir preferentemente antes del
3 años.
Condiciones de almacenaje
Conservar a una temperatura no superior a 30°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Paquete
10 tabletas en una ampolla; 1 blister en un paquete de cartón.
Categoría de vacaciones
Por prescripción médica.
Fabricante
PJSC "Tecnólogo".
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