Comprar Esomeprazol Sin Receta

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Compuesto

ingrediente activo: esomeprazol;

1 tableta contiene esomeprazol (en forma de gránulos entéricos de esomeprazol magnésico) 20 mg o 40 mg;

excipientes: azúcar esférico, etilcelulosa, estearato de magnesio, povidona, óxido de magnesio ligero, dispersión de copolímero de metacrilato, ftalato de dietilo, talco, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, almidón de maíz, copovedon, polietilenglicol 8000, crospovidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, hipromelosa, titanio dióxido de carbono (E 171), óxido de hierro rojo (E 172), tinta negra OPACODE S-1–1-17823: goma laca, óxido de hierro negro (E 172), propilenglicol, hidróxido de amonio.

Forma de dosificación

Pestaña piqueras recubiertas con película, solubles entéricas.

Propiedades físicas y químicas básicas:

Comprimidos de 20 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color marrón rojizo, con la inscripción "20" en negro en una cara y lisos en la otra;

Comprimidos de 40 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color marrón rojizo, grabados con "40" en negro en un lado y lisos en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico

Agentes para el tratamiento de úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico. inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02B C05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

El esomeprazol es el isómero S del omeprazol, que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específicamente dirigido. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal. Los isómeros R y S del omeprazol tienen la misma actividad farmacodinámica.

El esomeprazol es una base débil, concentrada y convertida en una forma activa en el ambiente altamente ácido de los túbulos secretores de la célula parietal, donde inhibe la enzima H + K + -ATPasa, la bomba de ácido, y también suprime el ácido basal y estimulado. secreción.

Influencia en la secreción de jugo gástrico.

Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto se produce en una hora. Después de tomar 20 mg ez omeprazol una vez al día durante 5 días, la liberación máxima de ácido promedio después de la estimulación con pentagastrina se reduce en un 90% cuando este indicador se determina 6-7 horas después de una dosis en el día 5.

Después de 5 días de tomar esomeprazol 20 mg y 40 mg por vía oral, el pH gástrico fue superior a 4 en promedio durante 13 y 17 horas, respectivamente, y más de 24 horas en pacientes con esofagitis por reflujo sintomática. La proporción de pacientes en los que el nivel de pH del estómago fue superior a 4 durante 8, 12 y 16 horas, respectivamente, después de tomar 20 mg de esomeprazol fue del 76%, 54% y 24%. Las proporciones correspondientes para esomeprazol 40 mg fueron 97%, 92% y 56%.

Utilizando el AUC como indicador de la concentración plasmática, se demostró que la inhibición de la secreción de ácido depende de la exposición al fármaco.

Efectos terapéuticos de la inhibición de la secreción ácida

El tratamiento de la esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg tuvo éxito en aproximadamente el 70% de los pacientes después de 4 semanas de tratamiento y en el 93% después de 8 semanas de tratamiento.

El uso de 20 mg de esomeprazol 2 veces al día durante una semana, junto con los antibióticos apropiados, condujo a la erradicación exitosa de Helicobacter pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes. Después de dicho tratamiento durante una semana, no hubo necesidad de monoterapia adicional con fármacos antisecretores para curar con éxito la úlcera y eliminar los síntomas de la úlcera duodenal no complicada.

Otros efectos asociados con la inhibición de la secreción de islotes

Durante el período de uso de medicamentos antisecretores, la concentración de gastrina en el plasma sanguíneo aumenta en respuesta a una disminución en la secreción de ácido.

Un aumento en el número de células ECL puede estar asociado con un aumento en el nivel de gastrina en el plasma sanguíneo, que se observó en algunos pacientes con uso prolongado de esomeprazol.

Ha habido informes de varios casos de aumento de la incidencia de quistes granulares en el estómago con el uso prolongado de fármacos antisecretores. Estos fenómenos son una consecuencia fisiológica de la inhibición prolongada de la secreción ácida y son benignos y reversibles.

La disminución de la secreción de jugo gástrico como resultado del uso de cualquier inhibidor de la bomba de protones aumenta la cantidad de bacterias en el estómago que normalmente están presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella o Campylobacter.

Farmacocinética.

El esomeprazol es ácido balbilical y se administra por vía oral en un recubrimiento entérico. La conversión al isómero R in vivo es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas aproximadamente 1 a 2 horas después de una dosis. La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de la administración repetida 1 vez al día. 20 mg de esomeprazol corresponde a un valor de 50% y 68%. El volumen de distribución en salud de voluntarios iguales en equilibrio es de 0,22 l/kg de peso corporal. El esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

Comer se ralentiza y reduce la absorción de esomeprazol, pero esto no afecta la secreción de ácido gástrico.

Metabolismo y excreción

El esomeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principal Nexium comprar del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, que es responsable de la aparición de metabolitos hidroxi y desmetilados de esomeprazol. La otra parte depende de la segunda isoforma específica, CYP3A4, que es responsable de la aparición de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma sanguíneo.

Los parámetros a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos).

El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/h después de una dosis única y de aproximadamente 9 l/h después de la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1,3 horas después de una dosis repetida de 1 vez al día. Se estudió la farmacocinética de esomeprazol a dosis de hasta 40 mg 2 veces al día. El área delimitada por la curva de concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y da como resultado un aumento más que proporcional a la dosis en el AUC después de la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se explica por una disminución en el metabolismo de primer paso y el aclaramiento sistémico asociado con inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su sulfmetabolito. El esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a acumularse cuando se toma el fármaco una vez al día.

Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de jugo gástrico. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina, otros en las heces. Menos del 1% del fármaco inicial se encuentra en la orina.

Grupos especiales de pacientes.

Alrededor del 2,9±1,5% del grupo de pacientes tienen una deficiencia de la enzima CYP2C19 (se les llama metabolizadores débiles). En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol, respectivamente, se lleva a cabo principalmente por CYP3A4. Después de la administración repetida de 40 mg de esomeprazol 1 vez al día, el valor promedio del área de una curva limitada de dependencia de la concentración plasmática en el tiempo en metabolizadores débiles es aproximadamente 100% mayor que en individuos con funcionamiento normal de la enzima CYP2C19 (metabolizadores extensivos). La concentración plasmática máxima promedio aumenta en aproximadamente un 60%. Estos resultados no tienen ningún efecto sobre la dosificación de esomeprazol.

El metabolismo de esomeprazol no sufre cambios significativos en pacientes de edad avanzada (71-80 años).

Después de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media delimitada por la curva de concentración plasmática-tiempo fue un 30% mayor en mujeres que en hombres. No se observaron diferencias relacionadas con el género en la repetición administración oral del fármaco 1 vez al día. Estos resultados no afectan la dosificación de esomeprazol.

Pacientes con deterioro de la función hepática/renal

El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede verse afectado. La tasa metabólica disminuye en pacientes con insuficiencia hepática grave, lo que conduce a un aumento en el área de la curva limitada de concentración plasmática en función del tiempo en un factor de 2. Por tanto, la dosis máxima para pacientes con insuficiencia hepática grave es de 20 mg. El esomeprazol y sus metabolitos no tienden a acumularse cuando se toma el medicamento una vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que los riñones son los responsables de la excreción de los metabolitos de esomeprazol, y no el principal compuesto original, no se esperan cambios en el metabolismo en pacientes con insuficiencia renal.

Aplicación en pediatría

Niños de 12 a 18 años: después del uso repetido de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto general y el tiempo para alcanzar la concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo fue el mismo que en los adultos.

Características Clínicas

Indicaciones

adultos

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):

• tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo;
• tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir recaídas;
• tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico enfermedad del sueño (ERGE).

En combinación con tratamientos antibacterianos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori:

• tratamiento de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori;
• prevención de la recurrencia de úlceras pépticas en pacientes con úlceras causadas por Helicobacter pylori.

Pacientes que requieren el uso a largo plazo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE):

• curación de úlceras gástricas causadas por el uso de AINE;
• prevención de úlceras gástricas y duodenales provocadas por el uso de AINE en pacientes de riesgo.

Tratamiento a largo plazo después del uso intravenoso del medicamento para prevenir la recurrencia del sangrado por úlceras pépticas.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Niños mayores de 12 años

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):

• tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo;
• tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir recaídas;
• tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

En combinación con antibióticos en el tratamiento de úlceras duodenales causadas por Helicobacter pylori.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo, a los benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes.

No se debe usar esomeprazol concomitantemente con nelfinavir (ver sección "Interacciones"). acción con otros fármacos y otro tipo de interacciones”).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efectos del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos

Inhibidores de la proteasa

Se ha observado una interacción del omeprazol con algunos inhibidores de la proteasa. La importancia clínica y los mecanismos de estas interacciones notificadas no siempre se conocen. Los niveles elevados de pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol pueden alterar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otro posible mecanismo de interacción es la supresión de la actividad de CYP2C19.

Se ha informado que los niveles plasmáticos de atazanavir y nelfinavir disminuyen con el uso concomitante con omeprazol, por lo que no se recomienda su uso concomitante. Con el uso concomitante de omeprazol (40 mg 1 vez al día) junto con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos, la exposición a atazanavir se redujo significativamente (los valores de AUC, Cmax y Cmin disminuyeron en aproximadamente un 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La coadministración de omeprazol (20 mg/día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos resultó en una reducción de la exposición a atazanavir de aproximadamente un 30% en comparación con la exposición observada con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg diarios sin omeprazol 20 mg /día Aplicación relacionada la administración de omeprazol (40 mg/día) condujo a una disminución de los valores medios de AUC, Cmax y Cmin de nelfinavir en un 36-39%, y de los valores medios de AUC, Cmax y Cmin del metabolito farmacológicamente activo M8 disminuyó entre un 75% y un 92%. Debido a la similitud de los efectos farmacodinámicos y las propiedades farmacocinéticas de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda usar esomeprazol simultáneamente con atazanavir (ver sección "Características del uso"); está contraindicado el uso concomitante de esomeprazol con nelfinavir (ver sección "Contraindicaciones").

Durante la terapia concomitante con omeprazol (40 mg/día), se informó que al usar saquinavir (en combinación con ritonavir), sus niveles plasmáticos aumentaron (80-100%). El tratamiento con omeprazol 20 mg/día no afectó la exposición de daravinar (en combinación con ritonavir) y amprenavir (en combinación con ritonavir). El tratamiento con esomeprazol 20 mg/día no afectó la exposición de amprenavir (con o sin ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg/día no afectó la exposición a lopinavir (en combinación con ritonavir).

metotrexato

En algunos pacientes, se observó un aumento en el nivel de metotrexato en el contexto del uso simultáneo con inhibidores de la bomba de protones.

Cuando se prescriba metotrexato en dosis altas, se debe considerar la posibilidad de la suspensión temporal de esomeprazol.

Tacrolimus

Con el uso simultáneo de esomeprazol, se informó un aumento en el nivel de tacrolimus en el plasma sanguíneo. debería estar persiguiendo ü monitorización mejorada de las concentraciones de tacrolimus, así como de la función renal (aclaramiento de creatinina); si es necesario, ajustar la dosis de tacrolimus.

Fármacos cuya absorción depende del pH

La inhibición del ácido gástrico en el tratamiento de esomeprazol y otros fármacos del grupo de los IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos, cuya absorción depende del pH del estómago. Al igual que con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de medicamentos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede verse reducida, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol. El uso simultáneo de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de cada diez sujetos). En raras ocasiones se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de esomeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario reforzar el seguimiento terapéutico de la digoxina.

Fármacos metabolizados que implican CYP2C19

Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19, la principal enzima que metaboliza esomeprazol. En consecuencia, cuando esomeprazol se combina con fármacos metabolizados con la participación de CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., las concentraciones plasmáticas de estos fármacos pueden aumentar. y puede requerir una reducción de la dosis. Esto, en particular, debe tenerse en cuenta si se prescribe esomeprazol para uso a demanda.

diazepam

El uso concomitante de esomeprazol a una dosis de 30 mg provocó una disminución del aclaramiento de diazepam, un sustrato de CYP2C19, en un 45%.

fenitoína

Con el uso concomitante de esomeprazol a una dosis de 40 mg en pacientes con epilepsia, se observó un aumento de la concentración mínima de fenitoína en plasma sanguíneo en un 13%. Se recomienda monitorear el nivel de fenitoína en el plasma sanguíneo al comienzo de la terapia con esomeprazol o en caso de su retiro.

Voriconazol

El uso de omeprazol (40 mg 1 vez al día) aumentó la Cmax y el AUCτ de voriconazol (sustrato de CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente.

Cilostazol

El omeprazol y esomeprazol actúan como inhibidores de CYP2C19. En un estudio cruzado, el uso de omeprazol a una dosis de 40 mg en voluntarios sanos aumentó la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18% y un 26%, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos en un 29% y un 69%, respectivamente.

cisaprida

En voluntarios sanos, con el uso concomitante con esomeprazol (40 mg), el área bajo la curva de la concentración plasmática de cisaprida frente al tiempo (AUC) aumentó un 32% y la vida media (T½) aumentó un 31%, pero un aumento significativo. en el nivel máximo de cisaprida en plasma no se observó sangre. Ligera prolongación del intervalo QTc observada con monoterapia con cisaprida, con tratamiento concomitante No se indicó el uso actual de cisaprida con esomeprazol (ver también la sección "Características del uso").

warfarina

En un estudio clínico se demostró que con el uso concomitante de esomeprazol a la dosis de 40 mg en pacientes en tratamiento con warfarina, el tiempo de coagulación se mantuvo dentro de límites aceptables. Sin embargo, en el período posterior al registro, se han notificado varios casos especiales de un aumento clínicamente significativo en el índice de la razón internacional normalizada (INR) con el uso concomitante de estos medicamentos. Se recomienda vigilancia al inicio y después del final del uso combinado de esomeprazol durante la terapia con warfarina u otros derivados cumarínicos.

clopidogrel

Resultados de interacción farmacocinética (PK)/farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg/día) y esomeprazol (40 mg/día por vía oral) de estudios en voluntarios sanos. metabolito de clopidogrel en un promedio de 40% y una disminución en el índice máximo de inhibición (inducida por ADP) de la agregación plaquetaria en un promedio de 14%.

En un estudio en voluntarios sanos, cuando se administró clopidogrel junto con esomeprazol y ácido acetilsalicílico (AAS) en una combinación de dosis fija (20 mg + 81 mg, respectivamente) en comparación con clopidogrel solo, hubo una disminución en la exposición al metabolito activo. de clopidogrel prak teóricamente en un 40%.

Sin embargo, los niveles máximos de inhibición de la agregación plaquetaria (inducida por ADP) en estos individuos fueron similares en el grupo de monoterapia con clopidogrel que en el grupo de clopidogrel más esomeprazol y AAS.

En estudios observacionales y clínicos se han obtenido datos contradictorios sobre los aspectos clínicos de la interacción PK/PD de esomeprazol con respecto a los principales eventos cardiovasculares. Como medida de precaución se debe evitar el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel.

Medicamentos probados sin interacción clínicamente significativa

Amoxicilina y quinidina

Se observó que esomeprazol no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de amoxicilina o quinidina.

Naproxeno o rofecoxib

Durante los estudios a corto plazo del uso concomitante de esomeprazol con naproxeno o rofecoxib, no se observó interacción farmacocinética.

Efectos de otros medicamentos sobre la farmacocinética de esomeprazol

Fármacos que inhiben la actividad de CYP2C19 y/o CYP3A4

Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. El uso concomitante de esomeprazol y el inhibidor de CYP3A4 claritromicina (500 mg dos veces al día) resultó en una duplicación de la exposición (AUC) de esomeprazol. El uso concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4 puede resultar en un aumento de más del doble en la exposición a esomepr. azol. El inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, voriconazol, aumentó el AUCτ de omeprazol en un 280%. Por lo general, no se requiere ajuste de dosis de esomeprazol en ninguna de estas situaciones. Sin embargo, se debe considerar el Nexium precio ajuste de la dosis para pacientes con insuficiencia hepática grave y si está indicado un tratamiento a largo plazo.

Fármacos que inducen la actividad de CYP2C19 y/o CYP3A4

Los fármacos que se sabe que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 o de ambas enzimas (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de los niveles plasmáticos de esomeprazol al acelerar la tasa de su metabolismo.

Población pediátrica

Los estudios de interacción solo se han realizado en adultos.

Características de la aplicación

Ante la presencia de cualquier síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso espontánea significativa, vómitos intermitentes, disfagia, vómitos con sangre o melena), así como ante la presencia o sospecha de úlcera de estómago, se debe considerar la presencia de una neoplasia maligna. excluirse, ya que el tratamiento con esomeprazol puede mejorar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Uso a largo plazo de la droga.

Los pacientes que toman el medicamento durante un período prolongado (especialmente los pacientes que reciben tratamiento durante más de un año) deben estar bajo supervisión médica regular.

Tratamiento "a la carta"

Pacientes que toman esomeprasa ol "a pedido" debe ser instruido para contactar a su médico si la naturaleza de los síntomas cambia.

erradicación de helicobacter pylori

Al prescribir esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones medicamentosas entre todos los componentes de la terapia triple. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, por lo tanto, cuando se prescriba la terapia triple a pacientes que reciben otros medicamentos metabolizados por CYP3A4 (por ejemplo, cisaprida), se deben tener en cuenta las posibles contraindicaciones e interacciones de claritromicina con estos medicamentos.

Infecciones gastrointestinales

El uso de inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de desarrollar infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter (consulte la sección Farmacodinamia).

Absorción de vitamina B12

El esomeprazol, como todos los fármacos que bloquean la acción del ácido clorhídrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido al desarrollo de hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con reservas corporales reducidas de vitamina B12 o pacientes con factores de riesgo de absorción reducida de vitamina B12.

Hipomagnesemia

Se ha notificado hipomagnesemia grave en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP) como esomeprazol durante al menos 3 meses y, en la mayoría de los casos, durante un año. pudo Pueden presentarse manifestaciones graves de hipomagnesemia, como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmias ventriculares, pero estos síntomas pueden comenzar de forma insidiosa y pasar desapercibidos. En la mayoría de los casos, la condición de los pacientes que experimentaron hipomagnesemia mejoró después de la terapia de reemplazo de magnesio y la interrupción del tratamiento con IBP.

Para los pacientes que se espera que reciban un tratamiento a largo plazo, o para los pacientes tratados con IBP junto con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (p. ej., diuréticos), los profesionales de la salud deben considerar medir los niveles de magnesio antes de comenzar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el mismo. terapia.

Riesgo de fracturas

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante un tratamiento a largo plazo (> 1 año), pueden aumentar en cierta medida el riesgo de fractura de cadera, muñeca y columna, principalmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo. Los datos de observación sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas en un 10 a 40%. Algunos casos de aumento del número de fracturas pueden estar asociados a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis deben ser tratados de acuerdo con las guías clínicas actuales y con niveles adecuados de vitamina D y calcio.

Combinación con otras drogas

No se recomienda el uso combinado de esomeprazol con atazanavir (ver sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). Si no se puede evitar la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda monitorear cuidadosamente a los pacientes en un entorno hospitalario y también aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg desde 100 mg de ritonavir; no se debe exceder la dosis de esomeprazol 20 mg.

Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Por lo tanto, al inicio o al final del tratamiento con esomeprazol, se debe tener en cuenta la posibilidad de interacciones de esomeprazol con fármacos que se metabolizan con la participación de CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y esomeprazol (ver sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción"). La importancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida de precaución se debe evitar el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel.

Cuando se prescribe esomeprazol para uso "a demanda", debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol, se deben tener en cuenta las consecuencias de la interacción del fármaco con otros fármacos. Ver apartado "Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones".

Si el paciente tiene intolerancia a algunos azúcares, no consulte a su médico antes de tomar este medicamento.

Impacto en los resultados de laboratorio

Debido al aumento en el nivel de cromogranina A (CgA), es posible influir en los resultados de las pruebas de laboratorio para la detección de tumores neuroendocrinos. Para evitar tal efecto, el tratamiento con esomeprazol debe suspenderse al menos 5 días antes de medir los niveles de CgA (consulte la sección Farmacodinamia).

Uso durante el embarazo o la lactancia

El embarazo

Actualmente, no hay suficientes datos sobre el uso de esomeprazol durante el embarazo. Una cantidad ligeramente mayor de datos de estudios epidemiológicos del uso de la mezcla racémica de omeprazol durante el embarazo indica la ausencia de malformaciones congénitas y efectos fetotóxicos. En estudios de esomeprazol en animales, no se han identificado efectos nocivos directos o indirectos sobre el desarrollo embrionario/fetal. En estudios de la mezcla racémica en animales, no se encontró ningún efecto directo o indirecto sobre el curso del embarazo, parto y desarrollo posnatal. Debe usarse con precaución en mujeres embarazadas.

Una cantidad moderada de datos sobre mujeres embarazadas (300 - 1000 casos de embarazo) indica la ausencia de efectos malformativos o efectos tóxicos de esomeprazol en el estado del feto/salud del recién nacido.

Los estudios con animales muestran sobre la ausencia de efectos nocivos directos o indirectos del fármaco sobre la función reproductiva debido a sus efectos tóxicos.

Lactancia

No se sabe si esomeprazol pasa a la leche materna humana. No hay información suficiente sobre los efectos de la exposición a esomeprazol en recién nacidos/niños. No se debe usar esomeprazol durante la lactancia.

Fertilidad

Los resultados de los estudios de la mezcla racémica de omeprazol en animales indican la ausencia de efecto del omeprazol sobre la fertilidad cuando se administra por vía oral.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

Esomeprazol tiene un efecto mínimo sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Se informa sobre tales reacciones indeseables como mareos (con poca frecuencia) y visión borrosa (raramente) (ver sección "Reacciones adversas"). Si se observan tales violaciones, los pacientes no deben conducir vehículos ni trabajar con otros mecanismos.

Dosificación y administración

adultos

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo

40 mg una vez al día durante 4 semanas.

Se recomienda a los pacientes con esofagitis no tratada o síntomas persistentes que usen el medicamento adicionalmente durante 4 semanas.

• tratamiento a largo plazo de pacientes con esófago curado gitom para prevenir la recurrencia:

20 mg 1 vez al día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

La dosis para pacientes sin esofagitis es de 20 mg una vez al día. Si después de 4 semanas de tratamiento no se logra el control de los síntomas, el paciente debe someterse a un examen adicional. Después de la desaparición de los síntomas para un mayor control, el uso de 20 mg 1 vez al día puede ser suficiente. Si es necesario, puede cambiar a tomar el medicamento en el modo "a pedido", es decir, use el medicamento a 20 mg 1 vez por día. No se recomienda usar el medicamento "a demanda" para un mayor control de los síntomas en pacientes con riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales que toman AINE.

En combinación con fármacos antibacterianos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori, así como

• tratamiento de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori, y
• prevención de la recurrencia de úlceras pépticas en pacientes con úlceras causadas por Helicobacter pylori:

20 mg de esomeprazol con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina 2 veces al día durante 7 días.

Pacientes que requieren el uso a largo plazo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

• tratamiento de úlceras gástricas causadas por el uso de AINE:

la dosis habitual es de 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 4-8 semanas.

• Prevención úlceras de estómago y duodeno, causadas por el uso de AINE, en pacientes de riesgo:

20 mg 1 vez al día.

Tratamiento a largo plazo después del uso intravenoso del medicamento para prevenir la recurrencia del sangrado por úlceras pépticas:

40 mg 1 vez al día durante 4 semanas después del uso intravenoso del medicamento para prevenir la recurrencia del sangrado por úlceras pépticas.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

La dosis inicial recomendada de esomeprazol es de 40 mg dos veces al día. En el futuro, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente; el tratamiento dura tanto como lo requieran las indicaciones clínicas. Según los datos clínicos disponibles, en la mayoría de los pacientes se puede lograr el control de la afección con dosis de 80-160 mg de esomeprazol por día. Si las dosis superan los 80 mg/día, la dosis debe dividirse y aplicarse 2 veces al día.

Pacientes de grupos especiales

Pacientes con insuficiencia renal

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren ajuste de dosis. Debido a la experiencia limitada del uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave, se debe tener precaución en el tratamiento de dichos pacientes (consulte la sección Farmacocinética ).

Pacientes con insuficiencia hepática.

Pacientes con disfunción La enfermedad hepática leve a moderada no requiere ajuste de dosis. La dosis máxima de esomeprazol para pacientes con insuficiencia hepática grave no debe exceder los 20 mg (ver sección "Farmacocinética").

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Población pediátrica

Niños mayores de 12 años

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo:

40 mg una vez al día durante 4 semanas.

Se recomienda a los pacientes con esofagitis no tratada o síntomas persistentes que usen el medicamento adicionalmente durante 4 Nexium España semanas.

• tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir la recurrencia:

20 mg 1 vez al día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

La dosis para pacientes sin esofagitis es de 20 mg una vez al día. Si después de 4 semanas de tratamiento no se logra el control de los síntomas, el paciente debe someterse a un examen adicional. Después del alivio de los síntomas, se puede lograr un mayor control sobre ellos usando el medicamento en una dosis de 20 mg 1 vez al día.

Tratamiento de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori

Al elegir la terapia de combinación adecuada, las recomendaciones oficiales nacionales, regionales y locales para la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento ( generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso apropiado de antibióticos. El tratamiento debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un especialista.

tabla 1

Recomendaciones de dosificación

Niños menores de 12 años

Esomeprazol no debe usarse en niños menores de 12 años, ya que no hay datos sobre tal uso.

Modo de aplicación

El comprimido debe tragarse entero con líquido. Las tabletas no deben masticarse ni triturarse.

Para los pacientes que tienen dificultad para barato Nexium tragar, las tabletas también se pueden disolver en medio vaso de agua sin gas. No se deben usar otros líquidos ya que pueden disolver el recubrimiento entérico. Revuelva hasta que las tabletas se desintegren, después La suspensión debe beberse inmediatamente o dentro de los 30 minutos. Llena el vaso hasta la mitad con agua, remueve el resto y bebe. No mastique ni triture los gránulos.

Para los pacientes que no pueden tragar, las tabletas deben disolverse en agua sin gas y administrarse a través de una sonda gástrica. Es importante comprobar cuidadosamente la idoneidad de la jeringa y la sonda seleccionadas. Las instrucciones para la preparación y administración del medicamento a través del tubo se dan a continuación.

La introducción de la droga a través de un tubo gástrico.

1. Coloque una tableta en la jeringa adecuada y extraiga unos 25 ml de agua y unos 5 ml de aire en la jeringa. Para algunas sondas, puede ser necesario diluir el medicamento en 50 ml de agua para evitar obstruir la sonda con gránulos de tabletas.

2. Agite la jeringa inmediatamente durante aproximadamente 2 minutos para disolver la tableta.

3. Sostenga la jeringa con la punta hacia arriba y asegúrese de que la punta no esté obstruida.

4. Conecte la jeringa a la sonda mientras continúa sosteniendo la jeringa.

5. Agite la jeringa y déle la vuelta. Inyectar inmediatamente 5-10 ml del fármaco disuelto en la sonda. Después de la inyección, gire la jeringa a su posición anterior y agítela (la jeringa debe sujetarse con la punta hacia arriba para evitar que se obstruya).

6. Dé la vuelta a la jeringa e inyecte otros 5-10 ml del medicamento en la sonda. Repita este procedimiento hasta que la jeringa esté completamente vacía.

7. Extraiga 25 ml de agua y 5 ml de aire en la jeringa y repita el paso 5, si es necesario, para enjuagar l sedimento que queda en la jeringa. Para algunas sondas, si es necesario, extraiga 50 ml de agua.

Niños

Esomeprazol no debe usarse en niños menores de 12 años, ya que no hay datos sobre tal uso.

Uso en niños mayores de 12 años con las siguientes indicaciones:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

• tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo;
• tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para prevenir recaídas;
• tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

En combinación con antibióticos en el tratamiento de úlceras duodenales causadas por Helicobacter pylori.

Sobredosis

Los datos de sobredosis son limitados. Se han descrito síntomas gastrointestinales y debilidad tras la administración de 280 mg de esomeprazol. Una dosis única de esomeprazol 80 mg no provocará efectos secundarios graves. El antídoto específico es desconocido.

El esomeprazol se une en gran medida a las proteínas y no se dializa. Al igual que con cualquier sobredosis, se debe proporcionar un tratamiento de apoyo sintomático y general.

Reacciones adversas

Resumen del perfil de seguridad

Entre las reacciones adversas que ocurren con mayor frecuencia durante los ensayos clínicos (así como durante el uso posterior al registro del medicamento), se observan dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea y náuseas. Además, sobre el perfil de seguridad del fármaco es el mismo para varias formas de dosificación del fármaco, indicaciones de tratamiento, grupos de edad y poblaciones de pacientes. No se encontraron reacciones adversas dependientes de la dosis.

Lista de reacciones adversas, realizada en forma de tabla.

Las siguientes son las reacciones adversas al esomeprazol, cuya aparición se registró o se sospechó durante los ensayos clínicos y en el período posterior al registro del medicamento. Ninguna de las reacciones pareció depender de la dosis. Las reacciones se dan de acuerdo con la frecuencia de su aparición: muy a menudo (> 1/10); a menudo (de ≥ 1/100 a < 1/10); con poca frecuencia (de ≥ 1/1000 a < 1/100); raramente (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raramente (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Tabla 2

Consumir preferentemente antes del

2 años.

Condiciones de almacenaje

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

7 tabletas en una ampolla; 2 ampollas en una caja de cartón.

10 tabletas en una ampolla, 2 ampollas en una caja.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Ubicación del fabricante y dirección del lugar de su actividad

Planta de Indrad, Voluntad. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, India.