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Compuesto:

ingrediente activo: sildenafilo;

1 comprimido recubierto con película contiene citrato de sildenafil equivalente a sildenafil 50 mg o 100 mg

excipientes: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio anhidro, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, Opadry II azul 31K80956 (lactosa, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), triacetina, índigo carmín (E 132)), Opadry transparente 02K19253 (hipromelosa, triacetina) , agua purificada.

Forma de dosificación

Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físicas y químicas básicas:

Comprimidos de 50 mg, azules, redondos, biconvexos, recubiertos con película caparazón, "125" en relieve en un lado y "J" en relieve y una línea de falla en el otro;

Los comprimidos de 100 mg son comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, azules, grabados con "126" en un lado y grabados con "J" y una línea de rotura en el otro.

grupo farmacológico

Medios utilizados para la disfunción eréctil. Sildenafilo.

Código ATX G04B E03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Sildenafil es un medicamento oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. Con la excitación sexual, la droga restaura la función eréctil reducida al aumentar el flujo de sangre al pene.

El mecanismo fisiológico que conduce a una erección implica la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la excitación sexual. El óxido nítrico liberado activa la enzima guanilato ciclasa, que estimula un aumento en el nivel de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), que, a su vez, provoca la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos, favoreciendo el flujo sanguíneo.

Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) específica de cGMP en los cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es responsable de la descomposición de cGMP. El efecto del sildenafilo sobre la erección es periférico. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo en cavernas aisladas. cuerpo humano, pero potencia poderosamente el efecto relajante del NO en este tejido. Tras la activación de la vía metabólica NO/cGMP, que se produce durante la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por sildenafil conduce a un aumento del nivel de cGMP en los cuerpos cavernosos. Por lo tanto, para que el sildenafilo produzca el efecto farmacológico deseado, es necesaria la barato Viagra excitación sexual.

Los estudios in vitro han demostrado la selectividad del efecto del sildenafil sobre la PDE5, que participa activamente en el proceso de erección. El efecto de sildenafilo sobre la PDE5 es más potente que sobre otras fosfodiesterasas conocidas. Este efecto es 10 veces más potente que el efecto sobre la PDE6, que interviene en los procesos de fototransformación de la retina. Cuando se utilizan las dosis máximas recomendadas, la selectividad de sildenafil para PDE5 es 80 veces mayor que su selectividad para PDE1, 700 veces mayor que para PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 y PDE11. En particular, la selectividad de sildenafil por PDE5 es 4000 veces mayor que su selectividad por PDE3, una isoforma de fosfodiesterasa específica de cGMP involucrada en la regulación de la función contráctil cardíaca.

Existe evidencia de que se han realizado estudios clínicos especiales para evaluar el tiempo durante el cual el uso de sildenafil conduce a una erección en respuesta a la estimulación sexual. En estudios clínicos en los que participaron pacientes que recibieron sildenafil con el estómago vacío, al realizar una falopletismografía, el tiempo promedio hasta el inicio de una erección en pacientes que lograron una erección con ri La hidratación al 60% (suficiente para las relaciones sexuales) fue de 25 minutos (en el rango de 12 a 37 minutos). En otro estudio que usó RigiScan, el sildenafil todavía podía inducir una erección 4-5 horas después de la aplicación.

Sildenafil provoca una disminución leve y de corta duración de la presión arterial, en la mayoría de los casos no presenta manifestaciones clínicas. La reducción máxima media de la presión arterial sistólica en decúbito supino tras la administración oral de 100 mg de sildenafilo fue de 8,4 mmHg. El cambio correspondiente en la presión arterial diastólica en posición supina fue de 5,5 mmHg. Estas reducciones en la presión arterial son consistentes con los efectos vasodilatadores del sildenafilo, posiblemente debido al aumento de los niveles de cGMP en el músculo liso vascular. La administración oral única de sildenafilo en dosis de hasta 100 mg en voluntarios sanos no provocó cambios en el ECG clínicamente significativos.

Hay datos sobre el estudio de los efectos hemodinámicos debido a una dosis oral única de sildenafilo a la dosis de 100 mg en pacientes con cardiopatía isquémica grave (con estenosis de menos de una arteria coronaria superior al 70%): media sistólica y diastólica sanguínea la presión en reposo disminuyó un 7% y un 6% con respecto al valor inicial. La presión sistólica pulmonar media disminuyó en un 9%. Sildenafil no provocó cambios en el gasto cardíaco y no redujo el flujo sanguíneo. a las arterias coronarias estenóticas.

No se demostró una diferencia clínicamente significativa para el tiempo hasta la angina limitante con sildenafilo en comparación con placebo en estudios que utilizaron una prueba de ejercicio en pacientes con disfunción eréctil y angina estable crónica que fueron tratados crónicamente con medicamentos antianginosos (excepto nitratos).

Se encontraron alteraciones leves y temporales en la capacidad de distinguir colores (azul/verde) en algunos pacientes 1 hora después del uso de sildenafil a una dosis de 100 mg. Estos efectos desaparecieron por completo 2 horas después de que se usó el medicamento. Un posible mecanismo para este cambio en el reconocimiento del color está asociado con la inhibición de la PDE6, que está involucrada en la cascada de reacciones de fotoconversión en la retina. Sildenafil no afecta la agudeza visual ni la sensibilidad al contraste. En estudios con pacientes con degeneración macular documentada, el uso de sildenafil (una vez a la dosis de 100 mg) no provocó cambios significativos en los resultados de los exámenes visuales realizados (agudeza visual, cuadrícula de Amsler, simulación de reconocimiento de semáforo, perímetro de Humphrey y fotoestrés).

La administración oral única de sildenafil a una dosis de 100 mg a voluntarios sanos no afectó la motilidad o la morfología de los espermatozoides.

Hay datos de estudios clínicos sobre el uso de sildenafilo en pacientes de edad avanzada. ste de 19 a 87 años. Se presentaron los siguientes grupos de pacientes: ancianos, pacientes con hipertensión arterial, pacientes con diabetes mellitus, enfermedad coronaria, hiperlipidemia, lesión medular, Viagra comprar depresión, resección transuretral de próstata, prostatectomía radical. Grupos de pacientes que no estuvieron adecuadamente representados o incluidos en los estudios clínicos: pacientes después de cirugía pélvica, pacientes después de radioterapia, pacientes con insuficiencia renal o hepática grave y pacientes con ciertas enfermedades cardiovasculares.

En los estudios de dosis fija, el número de pacientes que informaron una mejoría en la función eréctil fue mayor que en el grupo de placebo. En ensayos clínicos controlados, la incidencia de abstinencia de sildenafilo fue baja y similar a la del grupo de placebo.

En todos estos estudios, los pacientes informaron mejoría con sildenafilo en casos de disfunción eréctil psicógena, disfunción eréctil mixta, disfunción eréctil orgánica, pacientes de edad avanzada, diabetes mellitus, enfermedad coronaria, hipertensión, resección transuretral de próstata, prostatectomía radical, lesión de la médula espinal. cerebro, depresión. La seguridad y eficacia de sildenafil han sido confirmadas por estos estudios a largo plazo.

Farmacocinética.

Absorción. sellar enafil se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 30 y 120 minutos (promedio de 60 minutos) después de la administración oral con el estómago vacío. La biodisponibilidad media tras la administración oral es del 41% (con un rango de valores del 25 al 63%). En el rango de dosis recomendado (de 25 a 100 mg), el AUC yla Cmax de sildenafil después de la administración oral aumentan en proporción a la dosis.

Cuando se usa sildenafil durante una comida, el grado de absorción disminuye con un alargamiento promedio de Tmax hasta 60 minutos y una disminución promedio de Cmax en un 29%.

Distribución. El volumen de distribución igual promedio (Vd ) es de 105 litros, lo que indica la distribución del fármaco en los tejidos corporales. Después de una dosis oral única de sildenafilo a una dosis de 100 mg, la concentración plasmática total máxima promedio de sildenafilo es de aproximadamente 440 ng/ml (el coeficiente de variación es del 40%). Dado que la unión de sildenafil y su principal metabolito N-desmetilado a las proteínas plasmáticas alcanza el 96%, la concentración máxima media de sildenafil libre en plasma alcanza los 18 ng/ml (38 nmol). El grado de unión a las proteínas plasmáticas no depende de las concentraciones totales de sildenafilo.

Existe evidencia de que en voluntarios sanos que recibieron sildenafilo una vez en una dosis de 100 mg, menos del 0,0002% (media de 188 ng) de la dosis tomada se determinó en el eyaculado después de 90 minutos.

Metabolismo. Metabolismo de sildenafil osu Ocurre principalmente con la participación de las isoenzimas hepáticas microsomales CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante se forma por N-desmetilación de sildenafil. La selectividad del metabolito por la PDE5 es comparable a la del sildenafil, y la actividad del metabolito por la PDE5 es aproximadamente el 50% de la de la sustancia original. La concentración plasmática de este metabolito es aproximadamente el 40% de la concentración plasmática de sildenafilo. El metabolito N-desmetilado sufre un metabolismo adicional y su período de eliminación es de aproximadamente 4 horas.

Retiro. El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l/h, lo que asegura su eliminación con una duración de 3-5 horas. Tanto tras la administración oral como tras la administración intravenosa, la excreción de sildenafilo en forma de metabolitos se realiza principalmente con las heces (alrededor del 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida con la orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada). dosis).

Pacientes de edad avanzada. Existe evidencia de que en voluntarios sanos de edad avanzada (mayores de 65 años) hubo una disminución en el aclaramiento de sildenafil, lo que condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafil y su metabolito N-desmetilado activo en aproximadamente un 90%, en comparación con el concentraciones correspondientes en voluntarios jóvenes sanos (18-45 años). Debido a las diferencias relacionadas con la edad en la unión a las proteínas plasmáticas, la correspondiente El aumento resultante en la concentración plasmática de sildenafilo libre fue de aproximadamente un 40%.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml/min), la farmacocinética de sildenafil se mantuvo sin cambios después de una dosis oral única de 50 mg. El AUC yla Cmáx medias del metabolito N-desmetilado aumentaron un 126% y un 73%, respectivamente, en comparación con las de los voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, debido a la alta variabilidad individual, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min), el aclaramiento de sildenafil disminuyó, lo que resultó en aumentos promedio en el AUC y laCmax en un 100% y un 88%, respectivamente, en comparación con voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. función renal. Además, los valores de AUC yCmax del metabolito N-desmetilado aumentaron significativamente en un 79% y un 200%, respectivamente.

Insuficiencia hepática. En voluntarios con cirrosis hepática de leve a moderada (Child-Pugh A y B), el aclaramiento de sildenafilo disminuyó, lo que resultó en un aumento del AUC (84%) yla Cmax (47%), en comparación con voluntarios de la misma edad sin disfunción hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafilo en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Características Clínicas

Indicaciones

Tratamiento de la disfunción eréctil, que se define como la incapacidad de lograr y mantener la erección del pene necesaria para una relación sexual exitosa.

Para la acción efectiva de la droga, es necesaria la excitación sexual.

Contraindicaciones

  • hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes del fármaco.
  • Está contraindicado el uso simultáneo con donadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma, ya que se sabe que el sildenafil afecta el metabolismo del óxido nítrico/monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) y potencia el efecto hipotensor de los nitratos.
  • el uso simultáneo de inhibidores de la PDE5 (incluido el sildenafil) con estimulantes de la guanilato ciclasa, como el riociguat, está contraindicado porque puede provocar hipotensión sintomática (ver sección "Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones").
  • Condiciones en las que no se recomienda la actividad sexual (por ejemplo, trastornos cardiovasculares graves como angina inestable e insuficiencia cardíaca grave).
  • pérdida de visión en un ojo por neuropatía óptica isquémica anterior no arterial, independientemente de que esta patología esté asociada o no al uso previo de inhibidores de la PDE5.
  • disfunción hepática grave, hipotensión arterial sia (presión arterial por debajo de 90/50 mm Hg), accidente cerebrovascular o infarto de miocardio reciente y enfermedades retinianas degenerativas hereditarias conocidas, como la retinitis pigmentosa (un pequeño número de estos pacientes tienen trastornos genéticos de la PDE en la retina), ya que la seguridad del sildenafil en dichos subgrupos los pacientes no fueron estudiados.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efecto de otros medicamentos sobre sildenafilo.

El metabolismo de sildenafil ocurre predominantemente con la participación de la isoforma 3A4 (vía principal) y la isoforma 2C9 (vía secundaria) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafilo.

Se ha demostrado una disminución en el aclaramiento de sildenafil con el uso simultáneo con inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Aunque no se observó un aumento en la frecuencia de reacciones adversas con el uso simultáneo de sildenafilo e inhibidores de CYP3A4, la dosis inicial recomendada de sildenafilo es de 25 mg.

El uso simultáneo del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir, un inhibidor P450 muy potente, en un estado de igual concentración (500 mg 1 vez al día) y sildenafil (dosis única de 100 mg) condujo a un aumento enla Cmax de sildenafil en un 300% (4 veces) y un aumento en el AUC plasmático de sildenafil en un 1000% (11 veces). Después de 24 horas, los niveles plasmáticos de sildenafil seguían siendo de alrededor de 200 ng/mL en comparación con ion con un nivel de aproximadamente 5 ng/ml, característico del uso de sildenafil solo, que corresponde a un efecto significativo de ritonavir en una amplia gama de sustratos P450. Sildenafil no afecta la farmacocinética de ritonavir. Dados estos datos farmacocinéticos, no se recomienda el uso simultáneo de sildenafilo y ritonavir; en cualquier caso, la dosis máxima de sildenafilo bajo ningún concepto debe superar los 25 mg en 48 horas.

El uso simultáneo del inhibidor de la proteasa del VIH saquinavir, un inhibidor de CYP3A4, a una dosis que proporciona una concentración igual (1200 mg tres veces al día) y sildenafil (dosis única de 100 mg) condujo a un aumentoen la Cmax de sildenafil en un 140% y a un aumento en la exposición sistémica (AUC) de sildenafil en un 210%. No se ha identificado ningún efecto de sildenafilo sobre la farmacocinética de saquinavir. Se espera que los inhibidores de CYP3A4 más potentes, como el ketoconazol y el itraconazol, tengan un efecto más pronunciado.

Cuando se usó sildenafil (dosis única de 100 mg) y eritromicina, un inhibidor específico de CYP3A4, a la misma concentración (500 mg dos veces al día durante 5 días), se observó un aumento en la exposición sistémica de sildenafil en un 182% (AUC). En voluntarios varones sanos, no se observó ningún efecto de la azitromicina (500 mg durante 3 días) sobre el AUC, laCmax , laTmax , la constante de la tasa de eliminación y el posterior período de eliminación de sildenafil o su principal metabolito circulante. Cimetidina (inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no específico de CYP3A4) a una dosis de 800 mg, cuando se usó simultáneamente con sildenafil a una dosis de 50 mg en voluntarios sanos, provocó un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafil en un 56%.

El jugo de toronja es un inhibidor débil de CYP3A4 en la pared intestinal y puede causar un aumento moderado en los niveles plasmáticos de sildenafilo.

Un solo uso de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad de sildenafilo.

Aunque no se han realizado estudios sobre la interacción específica de sildenafilo con todos los fármacos, según un análisis de farmacocinética poblacional, la farmacocinética de sildenafilo no cambió cuando se usó simultáneamente con fármacos pertenecientes al grupo de los inhibidores de CYP2C9 (tolbutamida, warfarina, fenitoína), la Grupo de inhibidores de CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), un grupo de diuréticos tiazídicos y similares a tiazidas, diuréticos ahorradores de potasio y de asa, inhibidores de la enzima ECA, antagonistas del calcio, antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos o inductores del metabolismo CYP450 ( como rifampicina, barbitúricos).

Nicorandil es un híbrido de un activador de canales de calcio y nitrato. El componente de nitrato predetermina la posibilidad de su interacción grave con sildenafil.

Efecto de sildenafilo sobre otros medicamentos.

Sildenafil es un inhibidor débil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IR50 1 50 µmol) citocromo P450. Dado que las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafilo son de aproximadamente 1 µmol, el efecto del fármaco sobre la eliminación de sustratos de estas isoenzimas es poco probable.

No hay datos sobre la interacción de sildenafil e inhibidores de la fosfodiesterasa no específicos como la teofilina y el dipiridamol.

Dado que se sabe que el sildenafilo afecta el metabolismo del óxido nítrico/monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), se ha encontrado que este fármaco potencia el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que está contraindicado su uso simultáneo con donantes de óxido nítrico o nitratos en cualquiera de sus formas.

El uso simultáneo de sildenafil y bloqueadores alfa-adrenérgicos puede conducir al desarrollo de hipotensión sintomática en algunos pacientes susceptibles. Tal reacción ocurre con mayor frecuencia dentro de las 4 horas posteriores al uso de sildenafil. En estudios específicos de interacción farmacológica, el alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafilo (25 mg, 50 mg y 100 mg) se administraron conjuntamente a pacientes con hiperplasia prostática benigna que se estabilizaron con doxazosina. En estos pacientes, hubo una disminución adicional promedio de la presión arterial en posición supina de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg. y 8/4 mm Hg. y una disminución media de la presión arterial de pie de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. respectivamente. Cuando se toman simultáneamente El uso de sildenafil y doxazosina en pacientes estabilizados con doxazosina ha reportado ocasionalmente hipotensión ortostática sintomática. Estos informes mencionaron casos de mareo y presíncope, pero sin síncope.

No se observaron interacciones significativas con el uso simultáneo de sildenafilo (50 mg) y tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) no provocó un aumento del tiempo de sangrado causado por el uso de ácido acetilsalicílico (150 mg).

Sildenafilo (50 mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con niveles máximos medios de etanol en sangre de 80 mg/dL.

En los pacientes tratados con sildenafil, no hubo diferencias en el perfil de efectos secundarios en comparación con el placebo mientras usaban clases de medicamentos antihipertensivos como diuréticos, bloqueadores beta-adrenérgicos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, medicamentos antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central), adrenérgicos bloqueadores de neuronas, bloqueadores de los canales de calcio y bloqueadores alfa-adrenérgicos. En un estudio de interacción especial con el uso simultáneo de sildenafilo (100 mg) y amlodipina en pacientes con hipertensión arterial, se observó una disminución adicional de la presión arterial sistólica en posición supina de 8 mm Hg. Arte. Reducir La presión arterial diastólica era de Viagra España 7 mm Hg. Estas reducciones adicionales en la presión arterial fueron comparables en magnitud a las observadas con sildenafilo solo en voluntarios sanos.

Sildenafil a una dosis de 100 mg no afectó los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, que son sustratos de CYP3A4.

Riociguat. Estos estudios han demostrado un efecto sistémico aditivo de reducción de la presión arterial, mientras que el uso de inhibidores de la PDE5 con riociguat. En los pacientes que participaron en los estudios, no se observó ningún efecto clínico por el uso simultáneo de inhibidores de la PDE5 con riociguat. El uso simultáneo de riociguat con inhibidores de la PDE5 (incluido sildenafilo) está contraindicado (ver sección "Contraindicaciones").

Características de la aplicación.

Antes de iniciar la terapia, se debe recopilar el historial médico del paciente y se debe realizar un examen médico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus posibles causas.

Debido a que la actividad sexual conlleva cierto riesgo cardíaco, un médico debe evaluar la salud cardiovascular del paciente antes de comenzar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil. Sildenafil tiene un efecto vasodilatador, que se manifiesta por una disminución leve y a corto plazo de la presión arterial. Antes de prescribir sildenafil, el médico debe considerar cuidadosamente si tal efecto puede ect tener un efecto adverso en pacientes con ciertas enfermedades subyacentes, especialmente en combinación con la actividad sexual. Los pacientes con hipersensibilidad a los vasodilatadores incluyen pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p. ej., estenosis aórtica, miocardiopatía obstructiva hipertrófica) o pacientes con un síndrome de atrofia multisistémica poco frecuente, una de cuyas manifestaciones es la desregulación grave de la presión arterial del sistema nervioso autónomo.

La droga potencia el efecto hipotensor de los nitratos.

Se han informado reacciones adversas graves del sistema cardiovascular, que incluyen infarto de miocardio, angina de pecho inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, accidente isquémico transitorio, hipertensión arterial e hipotensión arterial, que coincidieron con el uso del fármaco. La mayoría de los pacientes, pero no todos, tenían factores de riesgo de enfermedad cardiovascular. Muchas de estas reacciones adversas se observaron durante o inmediatamente después de las relaciones sexuales, y solo unas pocas ocurrieron poco tiempo después del uso del medicamento sin actividad sexual. Por lo tanto, es imposible determinar si el desarrollo de dichas reacciones adversas está directamente relacionado con factores de riesgo o si su desarrollo se debe a otros factores.

Los medios para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafil, deben administrarse con precaución a pacientes con problemas anatómicos. deformidades médicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o pacientes con afecciones que contribuyen al desarrollo de priapismo (como anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso simultáneo de sildenafil con otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones.

Se informaron alteraciones visuales y un caso de neuropatía óptica isquémica anterior no arterial asociada con el uso de sildenafil y otros inhibidores de la PDE5. Se debe advertir a los pacientes que, en caso de una discapacidad visual repentina, se debe suspender el uso del medicamento y consultar inmediatamente a un médico.

No se recomienda la administración conjunta de sildenafilo y ritonavir.

Sildenafil debe usarse con precaución en pacientes que toman bloqueadores alfa-adrenérgicos, ya que esta combinación puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes susceptibles. La hipotensión sintomática generalmente ocurre dentro de las 4 horas posteriores al uso de sildenafilo. Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, la terapia con sildenafil solo debe iniciarse en pacientes hemodinámicamente estables que estén tomando bloqueadores alfa-adrenérgicos. La dosis inicial recomendada para estos pacientes es de 25 mg de sildenafilo. Además, se debe instruir a los pacientes sobre qué hacer si experimentan Síntomas de hipotensión ortostática.

Los estudios de plaquetas humanas han demostrado que el sildenafil in vitro potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay información disponible sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica aguda. Por lo tanto, el uso de sildenafil en este grupo de pacientes solo es posible después de una evaluación exhaustiva de la relación riesgo-beneficio.

La cubierta de película de las tabletas contiene lactosa. El medicamento no debe usarse en hombres con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa.

Pérdida de la audición. Los médicos deben aconsejar a los pacientes que suspendan el uso de inhibidores de la PDE5, incluido el sildenafilo, y busquen atención médica inmediata en caso de disminución o pérdida repentina de la audición. Estos eventos, que también pueden ir acompañados de tinnitus y mareos, se han informado con inhibidores de la PDE5, incluidas las preparaciones de sildenafilo. Es imposible determinar si estos fenómenos están asociados con el uso de inhibidores de la PDE5 o con otros factores.

Uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos. Sildenafil tiene un efecto vasodilatador sistémico y puede disminuir aún más la presión arterial en pacientes que toman medicamentos antihipertensivos. En un estudio separado de interacciones medicamentosas, el uso concomitante de Con amlodipina oral (5 mg o 10 mg) y sildenafilo (100 mg), se observó una reducción adicional media de la presión sistólica de 8 mmHg. Arte. y diastólica - por 7 mm Hg.

Enfermedades de transmisión sexual. El uso de sildenafil no protege contra las enfermedades de transmisión sexual. Se debe considerar la posibilidad de instruir a los pacientes sobre las precauciones necesarias para protegerse contra las enfermedades de transmisión sexual, incluido el virus de la inmunodeficiencia humana.

Fertilidad. Después de la administración de 100 mg a voluntarios sanos, no se observó ningún efecto sobre la morfología o la motilidad de los espermatozoides.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El medicamento no está destinado a ser utilizado por mujeres.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la droga en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con otros mecanismos.

Dado que se han notificado casos de mareos y alteraciones visuales con el uso de sildenafilo, los pacientes deben averiguar cuál es su reacción individual al uso del fármaco antes de conducir un vehículo o manejar maquinaria.

Dosificación y administración

Viagra precio La droga se usa en el interior.

Para la acción efectiva de la droga, es necesario excitación sexual

adultos

La dosis recomendada es de 50 mg y se aplica, si es necesario, aproximadamente una hora antes de la relación sexual. Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg.

La frecuencia máxima recomendada de uso del medicamento es 1 vez por día. Cuando se usa el medicamento durante una comida, el efecto del medicamento puede ocurrir más tarde que cuando se usa con el estómago vacío.

Pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con insuficiencia renal.

Para pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml/min), la dosis recomendada es la misma que la indicada anteriormente en la sección "Adultos".

Dado que en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml/min), el aclaramiento de sildenafilo se reduce, la dosis recomendada es de 25 mg. Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 50 mg y 100 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática.

Dado que el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis), la dosis recomendada es de 25 mg. Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del fármaco, la dosis puede aumentarse a 50 mg y 100 mg.

Pacientes que usan d otros medicamentos (ketoconazol, eritromicina, cimetidina, ritonavir) Para obtener información detallada, consulte la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción".

La dosis inicial recomendada para pacientes que toman inhibidores de CYP3A4, con la excepción de ritonavir, que no se recomienda para usar con sildenafil, es de 25 mg.

Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, se debe estabilizar la condición de los pacientes que toman bloqueadores alfa-adrenérgicos antes de comenzar a usar sildenafilo. La dosis inicial recomendada de sildenafilo es de 25 mg.

Niños.

El medicamento no está destinado a personas menores de 18 años.

Sobredosis

Cuando se usó una dosis única de sildenafil de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a las observadas con el uso de sildenafil en dosis más bajas, pero fueron más frecuentes y más graves. El uso de sildenafil a la dosis de 200 mg no condujo a un aumento de la eficacia, pero provocó un aumento en el número de casos de reacciones adversas (dolor de cabeza, sofocos, mareos, dispepsia, congestión nasal, alteraciones visuales).

En caso de sobredosis, si es necesario, recurrir a las medidas de soporte habituales. El aclaramiento acelerado de sildenafil durante la hemodiálisis es poco probable debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas. plasma sanguíneo y falta de eliminación de sildenafil en la orina.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron dolor de cabeza, sofocos, dispepsia, alteraciones visuales, congestión nasal, mareos y alteración de la percepción del color.

Todas las reacciones adversas clínicamente significativas que se observaron en los estudios con más frecuencia que con placebo se enumeran a continuación de acuerdo con la clasificación y frecuencia de System-Organ-Class: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 100 y <1/10) , con poca frecuencia (≥ 1000 y <1/100) y rara vez (≥ 10000 y <1/1000). Además, la frecuencia de las reacciones adversas clínicamente significativas notificadas en el estudio posterior a la comercialización se define como desconocida.

Del sistema inmunológico: raramente - reacciones de hipersensibilidad.

Del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos, con poca frecuencia - somnolencia, hipoestesia; raramente - apoplejía, desmayo; la frecuencia es desconocida - micción isquémica transitoria, convulsiones, recaídas de convulsiones.

Por parte del órgano de la visión: a menudo - visión deteriorada, percepción del color deteriorada; con poca frecuencia - violaciones de la conjuntiva, una violación de lagrimeo, otros trastornos de los órganos de la visión; frecuencia desconocida - neuropatía isquémica anterior no arterial del nervio óptico, oclusión vascular retiniana, defectos del campo visual.

del cuerpo ov aparato auditivo y vestibular: con poca frecuencia - mareos, tinnitus; raramente - sordera (se han informado varios casos de pérdida de audición repentina o pérdida de audición repentina en el caso del uso de PDE5, incluido sildenafil).

Del lado de los vasos: a menudo - enrojecimiento de la sangre en la cara; raramente - hipertensión, hipotensión.

Del lado del corazón: con poca frecuencia - aumento de los latidos del corazón, taquicardia; raramente - infarto de miocardio, fibrilación auricular; frecuencia desconocida - arritmia ventricular, angina de pecho inestable, muerte súbita cardiaca.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - congestión nasal; raramente - hemorragias nasales.

Del sistema digestivo: a menudo - dispepsia; con poca frecuencia - náuseas, vómitos, sequedad de boca.

Por parte de la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia, una erupción en la piel; frecuencia desconocida - Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: con poca frecuencia - mialgia.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: desconocido - priapismo, erección prolongada.

Trastornos generales: con poca frecuencia - dolor en el pecho, fatiga.

Examen con poca frecuencia: aumento de la frecuencia cardíaca.

Consumir preferentemente antes del.

< p>2 años.

Condiciones de almacenaje

Conservar en el embalaje original fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 °C.

Paquete

4 tabletas en una ampolla, 1 ampolla en un paquete.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Laboratorios Hetero Limited.

Ubicación del fabricante y su dirección del lugar de negocios

Unidad-V, Bloque V y V-A, TSIIS-Formulación SEZ, S. No. 439, 440, 441 y 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Estado de Telangana, 509301, India.

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Fabricante

Artur productos farmacéuticos SA. Limitado.

Ubicación

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, distrito de Chittor - 517 588, Andhra Pradesh, India.

Solicitante

AnantaMedicare Ltd.

Ubicación del solicitante

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Reino Unido.