Baclofeno Sin Receta

• Propiedades farmacológicas
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
• Dosificación y administración
• Sobredosis
• Reacciones adversas
• Consumir preferentemente antes del
• Condiciones de almacenaje
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nombres comerciales

Compuesto

ingrediente activo: baclofeno;

1 tableta contiene 10 mg o 25 mg de baclofeno;

excipientes: lactosa monohidrato, fécula de patata, gelatina, talco, estearato de magnesio, etilcelulosa.

Forma de dosificación

tabletas

Propiedades físicas y químicas básicas:

tabletas de 10 mg: blancas, redondas, biconvexas con una muesca en un lado;

Comprimidos de 25 mg: blancos, redondos, biconvexos.

Grupo farmacoterapéutico

Relajantes barato Lioresal musculares de acción central.

Código ATC M03 BX01

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

El baclofeno es un relajante muscular que actúa a nivel de la médula espinal, un derivado del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Desde un punto de vista químico, no se aplica a otros relajantes musculares. El baclofeno reduce el aumento del tono del músculo esquelético debido a una lesión de la médula espinal. La droga suprime simultánea e igualmente los reflejos de la piel y el tono muscular, mientras que solo reduce ligeramente la amplitud de los reflejos tendinosos.

Lo más probable es que el mecanismo de esta acción consista en la hiperpolarización de los nervios ascendentes y la inhibición de los reflejos monosinápticos y polisinápticos a nivel de la médula espinal debido a la estimulación de los receptores GABAβ, lo que bloquea la liberación de los aminoácidos glutamato y aspartato. El baclofeno no inhibe el proceso de transmisión neuromuscular.

En experimentos con animales, el baclofeno aumentó el metabolismo de la dopamina, pero en humanos, bajo la influencia de la droga, la concentración de 5-hidroxiindol acetato o metabolitos de dopamina en el líquido cefalorraquídeo no cambió.

Dado que el baclofeno en dosis altas puede causar depresión del SNC, existe la posibilidad de que el fármaco actúe en los centros que se encuentran por encima de la médula espinal.

Baclofen también tiene un efecto analgésico (reduce los espasmos flexores dolorosos y las contracciones musculares espontáneas), aumentando así la actividad motora y funcional de los pacientes, facilitando el período de terapia de rehabilitación, en mejora la calidad del período de rehabilitación.

Baclofen también reduce el nivel de sensibilidad al dolor. Por lo tanto, ayuda a mejorar el bienestar general del paciente, elevando el nivel de su calma, que es más pronunciada que con el uso de otras drogas que afectan el sistema nervioso central.

El baclofeno estimula la secreción gástrica.

Farmacocinética.

Succión. El baclofeno se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. No hay diferencias significativas en T_max , C_max y biodisponibilidad de baclofeno en forma de solución o forma de dosificación sólida. Después de la administración oral de una dosis única (10-30 mg), la concentración plasmática máxima se alcanza después de 0,5-1,5 horas, mientras que el área bajo la curva de concentración es proporcional a la dosis. El grado de absorción disminuye con el uso de dosis altas. La concentración terapéutica es de 80-395 ng/ml.

En experimentos con animales, se ha encontrado que el baclofeno se distribuye en muchos tejidos, pero solo una pequeña parte penetra la barrera hematoencefálica. En pacientes, la concentración máxima de_Cmax (500-600 ng/ml) se alcanza a las 2-3 horas de la administración, y la concentración de más de 200 ng/ml se mantiene durante 8 horas.

Distribución. El baclofeno atraviesa la barrera placentaria. Cantidad mínima La calidad de la droga pasa a la leche materna. El volumen de distribución del baclofeno es de 0,7 l/kg, y se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 30%. En el líquido cefalorraquídeo, la concentración de la sustancia activa es 8,5 veces menor que en el suero sanguíneo.

Metabolismo. Alrededor del 15% de la dosis sufre biotransformación en el hígado debido a la desaminación. Como resultado de la desaminación, se forma el metabolito principal,   Ácido β- (p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que no muestra actividad farmacológica.

Retiro. La vida media es de 3-4 horas. El baclofeno se excreta en la orina, 70-80% sin cambios o como metabolitos. El resto se excreta con las heces. Durante la administración oral, el baclofeno se elimina casi por completo en 72 horas.

Pacientes de edad avanzada

La farmacocinética en pacientes de edad avanzada es casi la misma que en adultos. La concentración plasmática máxima de baclofeno es ligeramente inferior a la de los adultos jóvenes sanos, pero el AUC es similar en ambos grupos de pacientes.

En ninos (2-12 años) después del uso de baclofeno en forma de tabletas de 2,5 mg, el nivel de C_max fue de 62,6 ± 28,7 ng / ml, y T_max fue de 0,95-2 horas. El aclaramiento plasmático promedio es de 315,9 ml / h/kg, el volumen de distribución es de 2,58 l/kg, y la vida media de eliminación es de 5,1 horas.

Pacientes con insuficiencia hepática. No existen datos farmacocinéticos sobre el uso de baclofeno en pacientes con insuficiencia hepática. Sin embargo, dado que el hígado no juega un papel importante en la transformación y eliminación de baclofeno, no se esperan cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de baclofeno en pacientes con insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia renal. No se han realizado estudios clínicos controlados de la farmacocinética de baclofeno en pacientes con insuficiencia renal. La mayor parte del baclofeno se excreta en la orina sin cambios. Hay datos según los cuales la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo en pacientes en hemodiálisis permanente y en pacientes con compensación la insuficiencia renal crónica indica una disminución significativa en el aclaramiento y un aumento en la vida media en estos grupos. Los pacientes con insuficiencia renal necesitan ajustar la dosis del fármaco según el nivel de baclofeno en la circulación sistémica, la hemodiálisis inmediata es un método eficaz para eliminar el exceso de baclofeno del sistema circulatorio.

características clínicas.

Indicaciones

Condiciones espásticas con:

• esclerosis múltiple;
• otras lesiones de la médula espinal (p. ej., tumores de la médula espinal, siringomielia, enfermedad de la neurona motora, mielitis lumbar, lesión de la médula espinal);
• accidentes cerebrovasculares;
• parálisis cerebral;
• inflamación de las membranas de la médula espinal y el cerebro
• Heridas en la cabeza.

Niños

El baclofeno se prescribe para niños en el tratamiento sintomático de estados espásticos de génesis cerebral, es decir, los que resultan de parálisis Lioresal comprar cerebral, así como también como resultado de patologías vasculares cerebrales que resultan de neoplasias o enfermedades cerebrales de génesis degenerativa.

Baclofen también está indicado para el tratamiento sintomático de la espasticidad muscular, que causadas por infecciones y enfermedades de la médula espinal, cambios degenerativos, traumatismos, neoplasias y lesiones de origen desconocido, tales como esclerosis múltiple, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis lumbar, lesión traumática, paraparesia inferior o compresión medular.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al baclofeno o a los excipientes del fármaco. Úlcera péptica del estómago y el duodeno en la etapa aguda. Porfirio.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El uso simultáneo de baclofeno con otras drogas que deprimen la actividad del sistema nervioso central, como otros relajantes musculares (tizanidina), opiáceos sintéticos o alcohol, aumenta su efecto sedante.

Los pacientes que toman baclofeno tienen un mayor riesgo de desarrollar depresión respiratoria. Además, se ha notificado hipotensión con el uso concomitante de morfina y baclofeno intratecal. Se debe realizar un control cuidadoso de la actividad cardíaca y del funcionamiento del sistema respiratorio, especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes de los sistemas vascular y respiratorio y con debilidad de los músculos respiratorios.

El baclofeno puede aumentar la hipercinesia en pacientes que toman sales de litio de forma concomitante.

Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar los efectos del baclofeno y reducir significativamente el tono muscular.

El baclofeno potencia la acción sus agentes antihipertensivos (puede ser necesario ajustar la dosis).

Los medicamentos que afectan la función renal (por ejemplo, ibuprofeno) ralentizan la excreción de baclofeno, lo que provoca síntomas de intoxicación (consulte la sección "Características del uso").

En pacientes con enfermedad de Parkinson que toman medicamentos con levodopa y carbidopa, en el caso de uso combinado con baclofeno, se puede producir un estado de confusión, alucinaciones y agitación mental. Se ha informado agravamiento de los síntomas de parkinsonismo. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se administren concomitantemente los medicamentos anteriores.

El baclofeno aumenta el efecto analgésico causado por el fentanilo.

Características de la aplicación

Trastornos mentales y trastornos del sistema nervioso

Durante el tratamiento con baclofeno, se exacerban los síndromes psicóticos, la esquizofrenia, los trastornos depresivos y maníacos, los estados convulsivos, los mareos y los síntomas de parkinsonismo, por lo que el medicamento debe usarse con precaución y el paciente debe estar bajo supervisión médica constante.

Epilepsia

Los pacientes con epilepsia que requieren terapia concomitante con baclofeno requieren vigilancia clínica constante y EEG, ya que se ha observado una disminución de la eficacia.   o: #000000; altura de línea: 20.8px background-color: #ffffff;"> uso de anticonvulsivantes y cambios en el patrón EEG.

Otro

Se debe tener precaución en el tratamiento con baclofeno en pacientes en los que mantener una postura erguida y el equilibrio o aumentar el rango de movimiento dependa de una tensión muscular marcada.

Baclofeno debe administrarse con precaución a los pacientes que utilizan fármacos antihipertensivos (pueden producirse interacciones) (ver sección “Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones”).

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con accidente cerebrovascular, trastornos del sistema respiratorio, insuficiencia hepática.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras gástricas y duodenales.

Trastornos renales

El baclofeno se excreta en la orina, principalmente sin cambios, por lo tanto, en personas con insuficiencia renal, el medicamento debe prescribirse con precaución. La dosis del medicamento para tales pacientes debe reducirse. En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ERC en etapa 5, TFG <15 ml/min), solo se debe usar baclofeno si el beneficio potencial supera el riesgo (ver sección 4.4). sección "Forma de administración y posología").

Se han observado síntomas neurológicos de sobredosis, incluidas manifestaciones clínicas de encefalopatía tóxica (p. ej., confusión, desorientación, somnolencia y depresión de la conciencia) en pacientes con insuficiencia renal que recibieron baclofeno oral en una dosis de 5 mg por día. Los pacientes con insuficiencia renal deben ser monitoreados de cerca para un diagnóstico rápido de los primeros síntomas de toxicidad.

Debe tener especial cuidado cuando use baclofeno en combinación con otros medicamentos que afecten la función renal. También se debe controlar de cerca la función renal y se debe ajustar la dosis diaria de baclofeno para evitar intoxicaciones.

Se han notificado casos de intoxicación por baclofeno en pacientes con insuficiencia hepática aguda (ver sección "Sobredosis").

Además, después de suspender el tratamiento, la hemodiálisis puede ser un tratamiento alternativo para pacientes intoxicados con baclofeno. La hemodiálisis elimina eficazmente el baclofeno del cuerpo, reduce la manifestación de síntomas clínicos de sobredosis y acelera el período de recuperación de los pacientes.

Trastornos del sistema urinario

Se debe tener precaución en pacientes con aumento del tono del esfínter de la vejiga (posible retención urinaria).

Mejorar Se observa una disminución de la condición después del uso de baclofeno en pacientes con trastornos neurogénicos del vaciado de la vejiga.

investigación de laboratorio

En algunos pacientes en tratamiento con baclofeno, se observó un aumento en la actividad de la aspartato aminotransferasa, la fosfatasa alcalina y los niveles de glucosa sérica. Se recomienda realizar estudios de laboratorio, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática y pacientes con diabetes mellitus.

Cancelación repentina

Durante una suspensión repentina del fármaco (especialmente después de un largo período de tratamiento), pueden ocurrir ansiedad y confusión, también pueden aumentar las alucinaciones, reacciones psicóticas, estados maníacos, paranoides y convulsivos, discinesia, taquicardia, hipertermia, rabdomiolisis, estados espásticos, por lo que la dosis del medicamento debe disminuirse gradualmente durante 1-2 semanas.

Pacientes mayores de 65 años

Debe tener especial cuidado cuando trate a pacientes de edad avanzada (mayor riesgo de efectos secundarios).

Componentes auxiliares

El medicamento no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No hay estudios controlados sobre el uso de la droga en mujeres embarazadas. El baclofeno atraviesa la placenta barrera.

El baclofeno se puede usar durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre del embarazo) solo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Solo se notificó un caso de síndrome de abstinencia (convulsiones) en un recién nacido de siete días cuya madre tomó baclofeno a una dosis de 80 mg por día durante el embarazo . Las convulsiones que se intentaron tratar con anticonvulsivos estándar desaparecieron 30 minutos después de la administración de baclofeno.

El baclofeno pasa a la leche materna, pero si el medicamento se toma en dosis terapéuticas en pequeñas cantidades, no se esperan reacciones adversas en el recién nacido.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

El baclofeno puede causar mareos, sedación, somnolencia y alteraciones visuales.   (ver sección "Reacciones adversas"), que pueden reducir la concentración y la atención .

Los pacientes durante cuyo tratamiento se observaron dichas reacciones adversas no deben conducir vehículos ni trabajar con otros mecanismos.

Dosificación y administración

La dosis se selecciona individualmente, mediante el método de determinación de la dosis efectiva más pequeña que no causa efectos secundarios.

El medicamento debe tomarse con alimentos.

Antes de iniciar el tratamiento con baclofeno, se debe determinar la dosis máxima efectiva. Es necesario aumentar la dosis del medicamento con precaución (especialmente para personas mayores de 65 años) hasta que se normalice el estado general del paciente. Si se utiliza una dosis inicial suficientemente alta o si se aumenta rápidamente la dosis, pueden producirse reacciones adversas. Esto es especialmente importante para los pacientes a los que se les prescribe el medicamento, para reducir el debilitamiento de los músculos de las extremidades sanas o cuando es necesario lograr una reducción de la tensión muscular.

Si, con el uso de las dosis máximas recomendadas, no se logra un efecto terapéutico dentro de las 6 semanas de tratamiento, se debe decidir la cuestión de continuar/interrumpir la terapia.

Se recomienda el siguiente régimen de dosificación.

adultos

El tratamiento debe comenzar con una dosis diaria de 15 mg repartidos en varias tomas iguales. Se propone el siguiente esquema de aumento gradual de dosis, sin embargo, siempre se deben tener en cuenta las características de cada paciente.

En los primeros 3 días, 5 mg ( ¹ ocho: 20.8px; color de fondo: #ffffff;">/ ₂ tabletas de 10 mg) 3 veces al día,

durante los próximos 3 días: 1 tableta de 10 mg 3 veces al día,

durante los próximos 3 días - 1 ½ tableta de 10 mg 3 veces al día,

durante los próximos 3 días: 2 tabletas de 10 mg 3 veces al día.

En la mayoría de los pacientes, el efecto terapéutico se produce a una dosis de 30 mg a 75 mg por día.

El régimen de dosificación anterior asegura una buena tolerabilidad del fármaco.

Si es necesario, se puede aumentar la dosis.

Los pacientes que necesitan tomar grandes dosis del medicamento (75-100 mg por día) pueden usar baclofeno en forma de tabletas de 25 mg.

No exceda una dosis de 100 mg por día.

La duración del tratamiento depende de la condición clínica del paciente.

Lioresal precio El tratamiento con baclofeno no debe suspenderse abruptamente debido al riesgo de alucinaciones y exacerbación de estados espásticos.

Pacientes de edad avanzada

Para pacientes de edad avanzada, la dosis del medicamento debe aumentarse con extrema precaución debido al mayor riesgo de reacciones adversas.

Niños.

El tratamiento debe iniciarse con una dosis muy baja (correspondiente a una dosis en términos de aproximadamente 0,3 mg/kg de peso corporal por día), dividida en 2-4 dosis (preferiblemente 4 dosis).

Para los niños, la dosis debe ser bordar cuidadosamente, a intervalos de una semana, hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria de la terapia de mantenimiento debe ser de 0,75 a 2 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg para niños menores de 8 años. Para niños a partir de 8 años, la dosis diaria máxima es de 60 mg. Los comprimidos de baclofeno no deben administrarse a niños que pesen menos de 33 kg.

Pacientes con insuficiencia renal.

Para los pacientes de este grupo, así como para los pacientes en diálisis, la dosis recomendada debe reducirse a 5 mg/día.

En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, se puede usar baclofeno si el beneficio esperado supera el riesgo potencial. Para tales pacientes, se deben monitorear los síntomas de intoxicación temprana (p. ej., somnolencia, coma) (consulte las secciones "Características del uso" y "Sobredosis").

Pacientes con condiciones espásticas de origen cerebral.

Los efectos secundarios se observan con mayor frecuencia en este grupo de pacientes, por lo que es necesario establecer un régimen de dosificación y ejercer un control constante.

Niños.

Los comprimidos de baclofeno no deben administrarse a niños que pesen menos de 33 kg. Para obtener información sobre el uso en niños, consulte la sección "Forma de administración y dosis".

Sobredosis

En caso de una sobredosis de la droga, los siguientes efectos secundarios pueden desarrollarse con Torones del sistema nervioso central: somnolencia, pérdida de conciencia, coma, depresión respiratoria.

Pueden aparecer otros síntomas como: estado de confusión, alucinaciones, agitación mental, alteración de la acomodación, ausencia de reflejos pupilares, hipotensión muscular, convulsiones clónicas, depresión o ausencia de reflejos, convulsiones, alteraciones del EEG (supresión de destellos y ondas trifásicas ), dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, hipotensión o hipertensión arterial, bradicardia, taquicardia o taquiarritmia, hipotermia, náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la salivación, aumento de la actividad de la lactato deshidrogenasa, aspartato aminotransferasa y fosfatasa alcalina.

En pacientes con insuficiencia renal, pueden aparecer síntomas de sobredosis cuando se utilizan dosis más bajas de baclofeno (ver las secciones "Modo de aplicación y dosis" y "Características del uso").

El estado general puede empeorar en pacientes que toman simultáneamente otros medicamentos que afectan el sistema nervioso central (por ejemplo, medicamentos que contienen alcohol, diazepam, antidepresivos tricíclicos).

Tratamiento.

No hay un antídoto especifico.

El tratamiento es sintomático, basado en la eliminación de complicaciones asociadas a hipotensión arterial, hipertensión arterial, convulsiones, depresión del sistema nervioso o del sistema circulatorio.

Llame lo antes posible vomitar, lavar el estómago, tomar carbón activado.

Los pacientes en coma deben ser intubados antes del lavado gástrico.

Si es necesario, use laxantes Lioresal España salinos.

Para pacientes con cese de la respiración, realizar respiración artificial y mantener la actividad cardiovascular.

Algunos datos de la literatura indican que en caso de intoxicación leve, la fisostigmina administrada por vía intravenosa (a dosis de 1-2 mg durante 5-10 minutos) elimina los efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente la somnolencia y la depresión respiratoria. Si no hay mejoría después de la primera dosis de fisostigmina, la siguiente dosis puede administrarse después de 30 a 60 minutos. Quizás la administración simultánea con diuréticos para aumentar la producción de baclofeno en la orina.

En caso de intoxicación grave, se puede prescribir hemodiálisis a pacientes con insuficiencia renal (ver sección "Características de uso").

Si se producen convulsiones, se debe administrar diazepam intravenoso con precaución.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas se observan con mayor frecuencia al comienzo del tratamiento (p. ej., somnolencia y náuseas), durante aumentos rápidos de la dosis o dosis altas de baclofeno y en pacientes de edad avanzada.

Básicamente, son de naturaleza transitoria y desaparecen después de la reducción de la dosis. En reacciones adversas graves, el medicamento debe suspenderse.

si un "> después de reducir la dosis del medicamento , las náuseas no desaparecen, se recomienda tomar baclofeno con las comidas o con leche.

En pacientes con antecedentes de enfermedad mental o enfermedad cerebrovascular (p. ej., accidente cerebrovascular), así como en pacientes de edad avanzada, pueden producirse reacciones adversas con consecuencias más graves.

Puede haber una disminución en el umbral convulsivo y un aumento en las manifestaciones convulsivas, especialmente en pacientes con epilepsia. Algunos pacientes han experimentado un aumento de la espasticidad como una reacción paradójica a los medicamentos.

Puede ocurrir hipotensión muscular, lo que complica el movimiento y el autocuidado del paciente. Habitualmente este padecimiento se alivia revisando las dosis del fármaco (reduciendo la dosis diaria y aumentando la nocturna).

Al usar baclofeno, se observaron las siguientes reacciones adversas

* Al tomar baclofeno en dosis altas (100 mg o más), se observaron casos de síndrome de apnea del sueño en pacientes con dependencia del alcohol.

Algunos pacientes experimentaron un aumento de la espasticidad muscular. ti (reacción paradójica a la droga).

Puede ocurrir tensión muscular no deseada, lo que crea dificultad para los pacientes al caminar o durante el movimiento independiente, que generalmente desaparece después de ajustar la dosis del medicamento (por ejemplo, reduciendo la dosis diaria y aumentando la dosis por la noche).

Consumir preferentemente antes del

3 años.

Condiciones de almacenaje

Almacenar en el empaque original a una temperatura que no exceda los 25 ⁰ С.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

50 comprimidos en frasco de polietileno (HDPE) con tapón (LDPE) con amortiguador y anillo protector, 1 frasco en caja de cartón.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Plantas Farmacéuticas "Polpharma" SA, Polonia / Plantas Farmacéuticas "Polpharma" SA, Polonia

Ubicación del fabricante y dirección del lugar de negocios.

S t. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Polonia / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polonia