Levocetirizina Sin Receta
- Propiedades farmacológicas
- Indicaciones
- Contraindicaciones
- Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
- Dosificación y administración
- Sobredosis
- Reacciones adversas
- Consumir preferentemente antes del
- Condiciones de almacenaje
- Diagnóstico
- Análogos recomendados
- Nombres comerciales
Composición :
ingrediente activo: levocetirizina;
1 comprimido recubierto con película contiene diclorhidrato de levocetirizina en términos de sustancia 100% 5 mg;
excipientes: celulosa microcristalina; Lactosa monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio; recubrimiento: hipromelosa; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio (E171).
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película.
Propiedades físicas y químicas básicas: comprimidos redondos con superficie biconvexa, recubiertos con película una mancha blanca o casi blanca.
Grupo farmacoterapéutico
Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de piperazina.
Código ATX R06A E09.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica.
La levocetirizina es un enantiómero R activo estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de los antagonistas competitivos de la histamina. La acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores de histamina H1 . La afinidad por los receptores de histamina H1 en la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Afecta la etapa dependiente de histamina del desarrollo de una reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas, tiene efectos antiexudativos, antipruriginosos, antiinflamatorios, casi sin efectos anticolinérgicos y antiserotoninérgicos.
Farmacocinética.
Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina son lineales, independientes de la dosis y el tiempo, y muestran una baja variabilidad entre pacientes. El perfil farmacocinético con la introducción de un solo enantiómero es el mismo que con el uso de cetirizina. No se observa inversión quiral durante la absorción o la excreción.
Absorción. El medicamento después de la administración oral se absorbe rápida e intensamente. El grado de absorción de levocetir izina no depende de la dosis del fármaco y no cambia con la ingesta de alimentos, Xyzal España pero la concentración máxima (Cmax ) del fármaco disminuye y alcanza su valor máximo más tarde. La biodisponibilidad alcanza el 100%.
En el 50% de los pacientes, el efecto del medicamento se desarrolla 12 minutos después de tomar una dosis única, y en el 95%, después de 0,5 a 1 hora. LaCmax en suero sanguíneo se alcanza 50 minutos después de una dosis oral única de una dosis terapéutica. La concentración de equilibrio en la sangre se alcanza después de dos días de tomar el medicamento. LaCmax es de 270 ng/ml después de un solo uso y de 308 ng/ml después de un uso repetido a una dosis de 5 mg, respectivamente.
Distribución. No hay información sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos, así como sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. Unión a proteínas plasmáticas humanas - 90%.
Biotransformación. En humanos, la tasa metabólica es inferior al 14% de la dosis y, por lo tanto, se espera que la diferencia como resultado del polimorfismo genético o el uso concomitante de inhibidores enzimáticos sea insignificante. El proceso metabólico incluye oxidación aromática, N- y O-desalquilación y asociación con taurina. La desalquilación ocurre principalmente con la participación del citocromo CYP 3A4, mientras que numerosas y/o indefinidamente participan en el proceso de oxidación aromática. isoformas de CYP. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoenzimas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 en concentraciones significativamente superiores al máximo después de tomar una dosis de 5 mg por vía oral. Dado el bajo grado de metabolismo y la falta de capacidad para inhibir el metabolismo, la interacción de levocetirizina con otras sustancias (y viceversa) es poco probable.
Retiro. La excreción de levocetirizina ocurre de dos maneras: debido a la filtración glomerular y la secreción tubular activa. La semivida plasmática de la levocetirizina en adultos (T1/2 ) es de 7,9+1,9 horas. La T1/2 de levocetirizina es más corta en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. Básicamente, la levocetirizina y sus metabolitos se excretan del cuerpo con la orina (en promedio, el 85,4% de la dosis aplicada del fármaco). Con las heces, solo se excreta el 12,9% de la dosis aplicada del fármaco.
Poblaciones especiales
Disfunción renal
El aclaramiento aparente de levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por tanto, en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, se recomienda seleccionar los intervalos entre dosis de levocetirizina, teniendo en cuenta el aclaramiento de creatinina. Con anuria en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, la depuración total, en comparación con la de individuos con función renal normal, se reduce en aproximadamente un 80%. La cantidad de levocetirizina excretada durante una sesión estándar de hemodiálisis de 4 horas fue alrededor de menos del 10%.
Características Clínicas
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica anual) y la urticaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a cualquier otro derivado de la piperazina o a cualquier otro excipiente del medicamento.
Forma grave de insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).
Condiciones hereditarias raras de intolerancia a Xyzal precio la galactosa, deficiencia de lactasa o trastornos de la absorción de glucosa y galactosa.
El período de embarazo o lactancia.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluidos estudios con enzimas CYP3A4). Los estudios con cetirizina (un barato Xyzal compuesto racemato) han demostrado que el uso concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no produce interacciones adversas clínicamente significativas. Cuando se combinó con teofilina (400 mg por día), hubo una ligera disminución (en un 16%) del aclaramiento total de levocetirizina (la distribución de teofilina no cambió). En un estudio de dosis múltiples de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg al día), la exposición a cetirizina aumentó en aproximadamente un 40%, mientras que la distribución de ritonavir cambió ligeramente (-11%) al uso paralelo de cetirizina.
No hay datos sobre la potenciación del efecto Xyzal comprar de los sedantes cuando se utilizan en dosis terapéuticas. Pero debe evitar el uso de sedantes mientras toma el medicamento.
La ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción de la droga, pero el uso simultáneo de alimentos reduce la tasa de absorción.
El uso concomitante de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede causar una disminución adicional del estado de alerta y deterioro de la capacidad para realizar el trabajo.
Características de la aplicación.
Levocetirizina-Astrapharm debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (es necesario ajustar la dosis) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (la filtración glomerular puede verse reducida).
Durante el uso de la droga debe abstenerse de beber alcohol.
Si los pacientes tienen ciertos factores que provocan retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), el medicamento debe administrarse con precaución, ya que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo.
La levocetirizina entra en el pecho leche, por lo que si necesita usar el medicamento, se debe interrumpir la lactancia.
Fertilidad.
No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina sobre la fertilidad.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.
Durante el período de tratamiento con el medicamento, debe abstenerse de conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos potencialmente peligrosos.
Dosificación y administración
El medicamento se usa por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. El comprimido debe tragarse entero con una pequeña cantidad de agua. Se recomienda usar la dosis diaria a la vez.
El medicamento se prescribe para adultos y niños a partir de los 6 años de edad.
Dosis recomendadas
Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis diaria es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película) una vez al día.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con función renal normal.
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal de moderada a grave .
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con función renal alterada, el cálculo de la dosis se debe realizar teniendo en cuenta el grado de función renal alterada (aclaramiento de creatinina), véase la tabla a continuación.
El aclaramiento de creatinina (CC) está determinado por el contenido creatinina sérica (mg/dl) según la fórmula:
| control de calidad = | [140 - edad (años)] × peso corporal (kg) | (×0.85 para mujeres) |
| 72 × creatinina sérica (mg/dl) |
Dosis del medicamento para pacientes con insuficiencia renal.
| Función del riñón | Aclaramiento de creatinina, ml/min | Dosis y número de dosis |
| Función renal normal | ≥ 80 | 5 mg 1 vez al día |
| Trastornos leves | 50–79 | 5 mg 1 vez al día |
| Trastornos moderados | 30–49 | 5 mg 1 vez en 2 días |
| Trastornos graves | < 30 | 5 mg 1 vez en 3 días |
| Enfermedad renal en etapa terminal Pacientes en diálisis < 10 | contraindicado |
Para niños con insuficiencia renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente, teniendo en cuenta el aclaramiento renal y el peso corporal del paciente.
No hay datos específicos sobre el uso de niños con insuficiencia renal.
Pacientes con insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia exclusivamente hepática no necesitan ajuste de dosis. Para pacientes con insuficiencia hepática y renal, ajuste la dosis de acuerdo con la tabla anterior.
Población pediátrica
Niños de 6 a 12 años: La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).
Para niños de 2 a 6 años, no es posible ajustar la dosis del medicamento en esta forma de dosificación (tableta recubierta con película). Se recomienda tomar levocetirizina en otra forma de dosificación adecuada para uso pediátrico.
Duración de la aplicación
Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas es inferior a 4 días a la semana o menos de 4 semanas al año) deben ser tratados de acuerdo con la enfermedad y los antecedentes; el tratamiento puede suspenderse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse si los síntomas reaparecen. En el caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días a la semana y durante más de 4 semanas al año) durante el período de exposición a los alérgenos, se puede ofrecer al paciente una terapia permanente. Existe experiencia clínica con el uso de levocetirizina durante al menos un período de tratamiento de 6 meses. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento es de hasta 1 año (datos de ensayos clínicos utilizando el racemato).
Niños.
El medicamento en forma de tabletas no se usa para niños menores de 6 años, ya que esta forma de dosificación no permite realizar el ajuste de dosis necesario. Se recomienda que esta categoría de pacientes prescriba levocetirizina en otra forma de dosificación adecuada para su uso en pediatría.
Sobredosis
Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y agitación inicial y aumento de la irritación seguida de somnolencia en niños.
Tratamiento. No existe un antídoto específico para la levocetirizina. En caso de síntomas de sobredosis, se recomienda una terapia sintomática y de apoyo. Puede considerar la necesidad de un lavado gástrico después de un corto período de tiempo después del uso de la droga. La hemodiálisis para eliminar la levocetirizina del organismo no es eficaz.
Reacciones adversas
Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluida la anafilaxia.
Del lado del metabolismo: aumento del apetito.
Desde el lado Sistema nervioso: somnolencia, dolor de cabeza, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parestesias, mareos, desmayos, temblores, disgeusia.
Por parte de la psique: alteración del sueño, agitación, alucinaciones, depresión, agresión, insomnio, pensamientos suicidas.
Del lado del corazón: palpitaciones, taquicardia.
Por parte de los órganos de la visión: visión borrosa, visión borrosa.
Por parte de los órganos auditivos: vértigo.
Del sistema hepatobiliar: hepatitis.
Del sistema urinario : disuria, retención urinaria.
Del sistema respiratorio: dificultad para respirar.
Del tracto digestivo: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.
De la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, picazón, erupción cutánea, urticaria.
Del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia.
Trastornos generales: edema.
Resultados de la investigación: aumento de peso, pruebas de función hepática anormales.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es muy importante informar las sospechas de reacciones adversas después de obtener una autorización de comercialización. Esto permite monitorear constantemente la relación beneficio / riesgo del medicamento. Los profesionales de la salud deben informar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema nacional de información.
Consumir preferentemente antes del
4 años.
Condiciones de almacenaje
Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Paquete
10 tabletas en una ampolla; 1 ó 2 blisters en caja de cartón.
Categoría de vacaciones
Sin receta.
Fabricante
Ubicación del fabricante y dirección del lugar de negocios