Quetiapina Sin Receta

• Propiedades farmacológicas
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
• Dosificación y administración
• Sobredosis
• Reacciones adversas
• Consumir preferentemente antes del
• Condiciones de almacenaje
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nombres comerciales

Quentiax®

Compuesto

ingrediente activo: quetiapina;

1 comprimido recubierto con película contiene 25 mg o 100 mg o 200 mg o 300 mg de quetiapina (como fumarato de quetiapina);

excipientes: lactosa monohidrato, hidrogenofosfato de calcio dihidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, povidona, almidón glicolato de sodio (tipo A), hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 4000, óxido de hierro 2 mg y 100 mg, óxido de hierro rojo ( E 172) - contenido en tabletas de 25 mg.

Forma de dosificación

Tabletas, recubiertas e funda de película.

Propiedades físicas y químicas básicas:

• comprimidos recubiertos con película, 25 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, de color rojo pálido, con un borde biselado;
• comprimidos recubiertos con película, 100 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, de color marrón amarillento;
• comprimidos recubiertos con película, 200 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, blancos;
• comprimidos recubiertos con película, 300 mg comprimidos recubiertos con película de color blanco en forma de cápsula.

Grupo farmacoterapéutico

Antipsicóticos. quetiapina.

Código ATC N05A H04.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

La quetiapina es un derivado de la dibenzotiazepina, que tiene un efecto antipsicótico. La quetiapina y su metabolito activo N-dealquilquetiapina interactúan con varios receptores de neurotransmisores. No está claro qué contribución hace el metabolito N-desalquilado al efecto farmacológico del fármaco.

La quetiapina muestra afinidad por los receptores cerebrales de serotonina 5HT2 y 5HT1A (la Ki in vitro es de 288 y 557 nM, respectivamente) y los receptores de dopamina D1 y D2 (la Ki in vitro es de 558 y 531 nM, respectivamente). Se cree que la combinación del antagonismo del receptor con la relativa selectividad de la interacción con los receptores 5HT2 en comparación con los receptores D2 , subyace a las propiedades antipsicóticas clínicas del fármaco, así como a la incidencia relativamente baja de síntomas extrapiramidales. La quetiapina también muestra una alta afinidad por los receptores de histamina H1 (K in vitro igual Seroquel España a 10 nM) y los receptores adrenérgicos α1 (K in vitro igual a 13 nM) con menor afinidad por los receptores adrenérgicos α2 (K in vitro igual a 782 n.). La quetiapina no se une a los receptores colinérgicos muscarínicos y benzodiazepínicos.

La N-dealquilquetiapina, al igual que la quetiapina, exhibe afinidad por los receptores de serotonina 5HT2 del cerebro y los receptores de dopamina D1 y D2.

Además, al igual que la quetiapina, la N-dealquilquetiapina muestra una alta afinidad por los receptores de serotonina 5HT1 y los receptores histaminérgicos y adrenérgicos α1, con menor afinidad por los receptores adrenérgicos α2.

Farmacocinética.

En un rango de dosis clínicamente significativo, la farmacocinética de quetiapina y N-dealquilquetiapina es lineal. La cinética de quetiapina en hombres y mujeres, fumadores y no fumadores, no difiere.

Succión

La quetiapina cuando se administra por vía oral se absorbe bien en el tracto digestivo. La biodisponibilidad de quetiapina prácticamente no cambia cuando el fármaco se toma con alimentos, mientras que los valores de Cmax y AUC aumentan en un 25% y un 15%, respectivamente. El contenido máximo del medicamento en el plasma sanguíneo se alcanza 2 horas después de la administración oral. Concentración molar de metabolito activo La N-dealquilquetiapina en estado de equilibrio es el 35% de la quetiapina.

Distribución

El volumen de distribución de quetiapina es de 10 ± 4 l/kg, la unión a proteínas plasmáticas es del 83%.

Eliminación y metabolismo

La vida media de eliminación de quetiapina es de aproximadamente 6 a 7 horas con múltiples dosis del fármaco a las dosis clínicamente recomendadas. Esta cifra de N-dealquilquetiapina es de aproximadamente 12 horas. En promedio, la fracción molar de quetiapina libre y su metabolito activo excretado en la orina es inferior al 5%.

Al estudiar el fármaco con isótopos radiactivos, se demostró que aproximadamente el 73% se excreta en la orina y el 21% en las heces en una semana.

La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, y la proporción del compuesto original en la orina y las heces una semana después de tomar la quetiapina indicada en la etiqueta es inferior al 5% de la dosis. Dado el metabolismo intensivo de quetiapina en el hígado, se debe esperar que en personas con insuficiencia hepática, el nivel del fármaco en el plasma sanguíneo sea mayor, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis.

Las principales reacciones de metabolización de la quetiapina son la oxidación de la cadena alquílica lateral, la hidroxilación del anillo de dibenzotiazepina, la sulfoxilación y la conjugación (fase 2). Los principales metabolitos de quetiapina en plasma humano son productos de oxidación y sulfoxidación, ninguno de los cuales tiene actividad farmacológica.

La principal enzima del sistema. tenemos el citocromo P450, responsable del metabolismo de la quetiapina, es P450 3A4. La formación del derivado N-desalquilo y la eliminación de quetiapina se producen principalmente bajo la acción de esta enzima.

Los experimentos in vitro han demostrado que la quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida la N-desalquil-quetiapina) son inhibidores débiles de las enzimas del sistema 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450. Sin embargo, esta inhibición in vitro se observa solo en concentraciones de 5 a 50 veces más altas que la concentración en el cuerpo humano cuando se toma el medicamento en dosis de 300 a 800 mg / día.

Características Clínicas

Indicaciones

• Tratamiento de la esquizofrenia.
• Tratamiento del trastorno bipolar, en particular:

- tratamiento de episodios maníacos moderados y graves en el trastorno bipolar;

- tratamiento de episodios depresivos graves en el trastorno bipolar;

- prevención de la recurrencia de la enfermedad en pacientes con trastorno bipolar, en pacientes con episodios maníacos o depresivos, en los que el tratamiento con quetiapina es eficaz.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a los componentes del fármaco.

Está contraindicado el uso concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4, como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina y nefazodona.

Interacción con otras drogas otros medios y otros tipos de interacciones

Debido a que la quetiapina actúa principalmente sobre el sistema nervioso central, Quentiax® debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos que tengan un efecto similar y con alcohol.

El citocromo P450 (CYP) 3A4 es la enzima principalmente responsable del metabolismo de la quetiapina. En un estudio de interacción en voluntarios sanos, el uso concomitante de quetiapina (25 mg) con ketoconazol (un inhibidor de CYP 3A4) resultó en un aumento de 5 a 8 veces en el AUC de quetiapina. Por lo tanto, está contraindicado el uso concomitante de quetiapina con inhibidores de CYP3A4. Tampoco se recomienda consumir zumo de pomelo durante el periodo de tratamiento con quetiapina.

En un estudio de dosis múltiples para evaluar la farmacocinética de quetiapina administrada antes y durante el tratamiento con carbamazepina (un inductor de enzimas hepáticas), el uso concomitante de carbamazepina aumentó significativamente el aclaramiento de quetiapina. Este aumento en la depuración redujo la exposición sistémica de quetiapina (medida por el área AUC) a un nivel que promedió el 13% de la exposición con la quetiapina en sí, aunque se observó un efecto mayor en algunos pacientes. Como resultado de esta interacción, pueden formarse concentraciones plasmáticas más bajas, lo que puede afectar la eficacia de la terapia con Quentiax®.

El uso concomitante de quetiapina y fenitoína (otro inductor de microsomas) enzima nal) condujo a un aumento en la depuración de quetiapina en aproximadamente un 450%. Los pacientes que reciben un inductor de enzimas hepáticas solo deben comenzar con Quentiax si el médico considera que los beneficios de usar Quentiax superan los riesgos de suspender el inductor de enzimas hepáticas. Es importante que cualquier cambio en la entrada del inductor sea gradual. Si es necesario, debe ser reemplazado por uno no inductor (por ejemplo, valproato de sodio) (ver sección "Peculiaridades de uso").

La farmacocinética de quetiapina no se altera significativamente por el uso concomitante de antidepresivos como imipramina (un inhibidor conocido de CYP 2D6) o fluoxetina (un inhibidor conocido de CYP 3A4 y CYP 2D6).

El uso concomitante de antipsicóticos como risperidona o haloperidol no produjo cambios significativos en la farmacocinética de quetiapina. El uso simultáneo de quetiapina y tioridazina resultó en un aumento del aclaramiento de quetiapina en aproximadamente un 70%.

Con el uso simultáneo con cimetidina, la farmacocinética de quetiapina no cambió.

La farmacocinética del litio no cambió con su uso simultáneo con quetiapina.

En un ensayo aleatorizado de 6 semanas que comparó la combinación de litio con Quentiax® y placebo y Quentiax® en pacientes adultos con manía aguda, se observó un aumento en la incidencia de eventos extrapiramidales (especialmente temblor), somnolencia y aumento Se observaron cambios en el peso corporal en el grupo de suplementos de litio en comparación con el grupo de suplementos de placebo (consulte la sección Propiedades farmacológicas).

En la farmacocinética de valproato de sodio y quetiapina no se observaron cambios clínicamente significativos con su uso simultáneo. En un estudio retrospectivo en niños y adolescentes tratados con valproato de sodio, quetiapina o una combinación de estos medicamentos, se observó un aumento en la incidencia de leucopenia y neutropenia en el grupo que tomó ambos medicamentos, en comparación con los grupos que recibieron estos medicamentos por separado.

No se han realizado estudios de interacción con fármacos cardiovasculares.

Se debe tener precaución cuando se coadministre quetiapina con medicamentos que alteren el equilibrio electrolítico o prolonguen el intervalo QT.

Se han notificado inmunoensayos enzimáticos falsos positivos para metadona y antidepresivos tricíclicos en pacientes tratados con quetiapina. Se recomienda verificar los resultados cuestionables del inmunoensayo de detección mediante un método cromatográfico adecuado.

Características de la aplicación

Dado que Quentiax® está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno bipolar y el tratamiento concomitante de episodios depresivos en pacientes con trastorno depresivo mayor (MDD), se debe considerar cuidadosamente el perfil de seguridad del fármaco teniendo en cuenta los pasos específicos establecidos. el diagnóstico del paciente y la dosis que está tomando.

No se ha evaluado la eficacia y seguridad a largo plazo de la terapia concomitante en pacientes con TDR, pero se ha estudiado la eficacia y seguridad a largo plazo de la monoterapia con el fármaco en pacientes adultos.

Niños

No se recomienda el uso de Quentiax® en niños debido a la falta de datos que respalden su uso en este grupo de edad. Los estudios clínicos de quetiapina han demostrado Seroquel precio que, además del perfil de seguridad conocido identificado para adultos, la incidencia de algunos eventos adversos es mayor en niños que en adultos (aumento del apetito, aumento de los niveles de prolactina sérica y síntomas extrapiramidales), y también revelaron una fenómeno que no ha sido informado previamente observado en estudios con pacientes adultos (aumento de la presión arterial). Además, se observaron cambios en los parámetros de la función tiroidea en niños y adolescentes.

El efecto retardado del tratamiento con Quentiax® sobre el crecimiento y la pubertad no se ha estudiado más allá de las 26 semanas. Se desconocen los efectos a largo plazo sobre el desarrollo cognitivo y conductual.

Durante los ensayos clínicos controlados con placebo de Quentiax® en pacientes pediátricos y adolescentes, el tratamiento con quetiapina se asoció con una mayor incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) en comparación con el placebo en pacientes tratados por esquizofrenia y manía bipolar (ver sección "Reacciones adversas").

La depresión en el trastorno bipolar se asocia con un mayor riesgo de ideación suicida, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se establece una remisión pronunciada. Dado que es posible que no se observe una mejoría durante las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente hasta que se produzca dicha mejoría. Según la experiencia clínica general, el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de mejoría.

Además, debe tenerse en cuenta el riesgo potencial de acontecimientos suicidas tras la interrupción brusca del tratamiento con quetiapina.

Otras condiciones psiquiátricas para las que se prescribe Quentiax también pueden estar asociadas con un mayor riesgo de eventos suicidas. Además, estas enfermedades pueden presentarse simultáneamente con episodios depresivos.

En el tratamiento de pacientes con otros trastornos mentales se deben tomar las mismas precauciones que en el tratamiento de pacientes con episodios depresivos mayores.

Los pacientes con antecedentes de eventos suicidas o que demuestran un nivel significativo de ideación suicida antes del inicio de la terapia tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio y deben ser monitoreados durante el tratamiento. Metanálisis de ensayos clínicos controlados con placebo de antidepresivos en pacientes adultos ov con trastornos mentales mostró un mayor riesgo de comportamiento suicida en pacientes menores de 25 años.

El control cuidadoso de los pacientes, especialmente de los de alto riesgo, debe ir acompañado de tratamiento médico, especialmente al inicio del tratamiento y con posteriores cambios de dosis. Se debe advertir a los pacientes (y sus cuidadores) que controlen el deterioro clínico, el comportamiento o pensamientos suicidas y los cambios de comportamiento inusuales y que busquen atención médica inmediata si se desarrollan síntomas.

En estudios a corto plazo controlados con placebo en pacientes con episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar, se observó un aumento del riesgo de eventos relacionados con el suicidio en pacientes jóvenes (<25 años de edad) tratados con quetiapina en comparación con los tratados con placebo (3,0% versus 0% respectivamente). En ensayos clínicos en pacientes con TDA, la incidencia de eventos relacionados con el suicidio en pacientes jóvenes (<25 años) fue del 2,1% (3/144) en el grupo de quetiapina y del 1,3% (1/75) en el grupo de placebo.

Somnolencia

El tratamiento con quetiapina se ha asociado con somnolencia y síntomas similares como la sedación (ver sección "Efectos adversos"). En los estudios clínicos sobre el tratamiento de pacientes con depresión bipolar, estos síntomas normalmente ocurrieron dentro de los primeros 3 días de tratamiento y fueron predominantemente de intensidad leve a moderada. Los pacientes con depresión bipolar y los pacientes con episodios depresivos en TDD que desarrollan somnolencia pueden requerir observación durante 2 semanas después del inicio de la somnolencia o hasta que desaparezcan los síntomas o se deba interrumpir el tratamiento.

El tratamiento con quetiapina se ha asociado con hipotensión ortostática y mareos concomitantes, similares a la somnolencia, que generalmente ocurren durante el período de titulación de la dosis. Estos fenómenos pueden contribuir al aumento de la frecuencia de lesiones accidentales (caídas), especialmente entre los pacientes de edad avanzada. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que sean cautelosos hasta que se acostumbren a los posibles efectos del fármaco.

Enfermedades cardiovasculares

Quentiax debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o cerebrovascular u otras afecciones que puedan provocar hipotensión. La quetiapina puede causar hipotensión ortostática, especialmente al comienzo de la titulación de la dosis, por lo tanto, en tales casos, es necesaria una reducción de la dosis o una titulación de la dosis más prolongada.

convulsiones

Durante los ensayos clínicos controlados, no hubo diferencia entre la incidencia de convulsiones en pacientes tratados con quetiapina y pacientes en el grupo de placebo. Al igual que con otros antipsicóticos, se recomienda precaución al prescribir el fármaco a pacientes con antecedentes de convulsiones (ver sección 'Efectos secundarios'). acuoso;).

Síntomas extrapiramidales

En estudios controlados con placebo, la quetiapina se asoció con una mayor incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) en comparación con el placebo en pacientes tratados por episodios de depresión mayor asociados con el trastorno bipolar y el trastorno depresivo mayor.

El uso de quetiapina se ha asociado con el desarrollo de acatisia, que se caracteriza por una inquietud subjetivamente desagradable o angustiosa y una necesidad de moverse, a menudo acompañada de una incapacidad para sentarse o permanecer quieto. Es más probable que estos eventos ocurran durante las primeras semanas de tratamiento. El aumento de la dosis en pacientes que desarrollan tales síntomas puede causarles daño.

discinesia tardía

Si aparecen síntomas de discinesia tardía, se debe considerar reducir la dosis o suspender el uso de Quentiax. Los síntomas de la discinesia tardía pueden empeorar y ocurrir después de la interrupción del tratamiento (ver sección "Efectos secundarios").

Síndrome neuroléptico maligno

El Síndrome Neuroléptico Maligno puede estar asociado con el tratamiento antipsicótico, incluida la quetiapina. Las manifestaciones clínicas incluyen hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y niveles elevados de creatina fosfocinasa. En este caso, debe dejar de usar el medicamento Quentiax y comenzar recibir el tratamiento adecuado.

Neutropenia severa y agranulocitosis

Se ha observado con poca frecuencia neutropenia grave (recuento de neutrófilos < 0,5×109/l) en ensayos clínicos con quetiapina. En raras ocasiones, se ha notificado agranulocitosis (neutropenia grave con infección) en pacientes tratados con quetiapina durante los ensayos clínicos, así como en el período posterior a la comercialización (incluidos los casos con desenlace mortal). La mayoría de los casos de neutropenia grave ocurrieron dentro de los dos meses posteriores al inicio del tratamiento con quetiapina. No se ha establecido una relación clara con la dosis. Seroquel comprar Durante el período posterior a la comercialización, se produjo la normalización del número de leucocitos y/o neutrófilos tras la interrupción del tratamiento con quetiapina. Los posibles factores de riesgo para la neutropenia son una disminución en el número de leucocitos y antecedentes de neutropenia inducida por fármacos. Ha habido casos de agranulocitosis en pacientes en ausencia de factores de riesgo. Se debe considerar la posibilidad de neutropenia en pacientes con infección, especialmente en ausencia de factores evidentes, así como en pacientes con fiebre inexplicable, y aplicar las medidas clínicas adecuadas.

Se recomienda suspender el tratamiento con quetiapina cuando el nivel de neutrófilos en sangre sea < 1,0 * 109/L. Se recomienda monitorear la condición de los pacientes para detectar la aparición de síntomas de infección y el nivel de neutrófilos (hasta que excedan el nivel < 1.5 * 109 / l (ver sección "Propiedades farmacológicas").

Interacción tuya

Ver también la sección "Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones".

El uso concomitante de quetiapina con un inductor potente de enzimas hepáticas, como carbamazepina o fenitoína, reduce significativamente la concentración plasmática de quetiapina, lo que puede interferir con la eficacia del tratamiento con quetiapina. El tratamiento con Quentiax® en pacientes que reciben un inductor de enzimas hepáticas solo debe iniciarse si el médico considera que los beneficios de usar Quentiax® superan los riesgos de suspender el inductor de enzimas hepáticas. Es importante que cualquier cambio en la aplicación del inductor ocurra gradualmente. Si es necesario, reemplácelo con un no inductor (por ejemplo, valproato de sodio).

Efecto sobre el peso corporal

Durante el tratamiento con quetiapina se ha notificado un aumento de peso corporal que, cuando se utilizan fármacos antipsicóticos, debe ser controlado y corregido clínicamente.

hiperglucemia

La hiperglucemia, el desarrollo o la exacerbación de la diabetes mellitus, a veces se ha asociado con cetoacidosis o coma, que rara vez se han observado, incluidos algunos casos con desenlace fatal (ver sección "Efectos secundarios"). En algunos casos, los pacientes tenían un aumento de peso corporal, lo que puede ser un factor de riesgo. Preferiblemente, se debe realizar un seguimiento clínico adecuado de acuerdo con las guías vigentes para el uso de antipsicóticos. Pacientes en cualquier medicación antipsicótica Los medicamentos, incluida la quetiapina, requieren vigilancia para detectar síntomas de hiperglucemia (como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad), y los pacientes con diabetes mellitus o factores de riesgo de diabetes deben ser monitoreados regularmente por deterioro en el control de la glucosa. El peso debe ser monitoreado constantemente.

lípidos

Se observó un aumento de los triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol total y una disminución del colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL) en estudios clínicos de quetiapina (ver sección "Reacciones adversas"). Cuando los niveles de lípidos cambian, se debe prescribir el tratamiento adecuado.

riesgo metabólico

Dados los cambios en el peso corporal, la glucosa en sangre (ver "Hiperglucemia") y los lípidos que se observaron durante los estudios clínicos, existe la posibilidad de un mayor riesgo metabólico en pacientes individuales, en los que se debe prescribir el tratamiento adecuado.

Prolongación del intervalo QT

En estudios clínicos y cuando se utilizó de acuerdo con las instrucciones para uso médico, quetiapina no provocó un aumento sostenido de los intervalos QT absolutos. Sin embargo, la sobredosis se ha asociado con la prolongación del intervalo QT. Al igual que con otros antipsicóticos, se debe tener precaución al prescribir quetiapina a pacientes con enfermedad cardiovascular y pacientes con antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT. También No se debe tener precaución al prescribir quetiapina con otros fármacos que prolonguen el intervalo QT o con antipsicóticos, especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes con síndrome de prolongación del intervalo QT congénito, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipopotasemia o hipomagnesemia (ver sección "Interacción con otros drogas).

Cancelación de la droga.

Se han descrito síntomas agudos de abstinencia del fármaco como insomnio, náuseas, dolores de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad después de la suspensión abrupta de quetiapina. Por lo tanto, se recomienda una suspensión gradual del medicamento durante un período de al menos una a dos semanas (ver sección "Efectos secundarios").

Pacientes ancianos con psicosis asociada a demencia

Quentiax no está recomendado para el tratamiento de la psicosis asociada a la demencia.

En ensayos aleatorizados controlados con placebo en pacientes con demencia, algunos antipsicóticos atípicos se han asociado con un aumento de aproximadamente 3 veces en el riesgo de eventos adversos cardiovasculares. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo con otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Quentiax debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.

Según un metaanálisis de antipsicóticos atípicos, se sabe que el paciente Los adultos mayores con psicosis relacionada con la demencia tienen un mayor riesgo de muerte en comparación con el placebo. Sin embargo, dos estudios de quetiapina controlados con placebo de 10 semanas de duración en pacientes de edad avanzada con demencia no encontraron una relación causal entre el tratamiento con quetiapina y la muerte.

disfagia

Se ha informado disfagia con quetiapina. La quetiapina debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración.

Estreñimiento y obstrucción intestinal

El estreñimiento es un factor de riesgo para el desarrollo de obstrucción intestinal. Cuando se usa quetiapina, se han notificado casos de estreñimiento y obstrucción intestinal (ver sección "Reacciones adversas"), en particular casos fatales en pacientes con un mayor riesgo de desarrollar obstrucción intestinal, incluidos aquellos pacientes que recibieron varios medicamentos que reducen la motilidad intestinal al principio. mismo tiempo, y/o medicamentos que pueden no haber sido reportados como causantes de estreñimiento.

Tromboembolismo venoso

En el contexto del uso de neurolépticos, ha habido casos de tromboembolismo venoso (TEV). Debido a que los pacientes que usan antipsicóticos a menudo han adquirido factores de riesgo de TEV, se deben identificar y abordar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con quetiapina.

Efecto sobre el hígado

Tratamiento con Kv entiax debe suspenderse si se desarrolla ictericia.

pancreatitis

Se han informado casos de pancreatitis en ensayos clínicos y uso posterior a la comercialización, pero no se ha establecido una relación. En los informes posteriores a la comercialización, muchos pacientes tenían factores de riesgo para desarrollar pancreatitis, como un aumento en los niveles de triglicéridos (ver sección "Características del uso. Lípidos"), cálculos biliares y consumo de alcohol.

Miocardiopatía y miocarditis

Se han informado cardiomiopatías y miocarditis durante los ensayos clínicos y posteriores a la comercialización, pero no se ha establecido una relación causal con la quetiapina. Se debe reevaluar el uso de quetiapina en pacientes con sospecha de miocardiopatía o miocarditis.

Información Adicional

Los datos sobre el uso de quetiapina en combinación con divalproato o litio para episodios maníacos moderados o severos son limitados, pero la terapia combinada fue bien tolerada (ver las secciones "Reacciones adversas" y "Propiedades farmacológicas"). Se observó un efecto aditivo en la tercera semana de tratamiento.

Lactosa

Los comprimidos de Quentiax® contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben utilizar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El embarazo

No se ha establecido la seguridad y eficacia de quetiapina en mujeres embarazadas. No se ha estudiado el posible efecto sobre los órganos de la visión del feto. Varios embarazos durante los cuales se usó quetiapina han informado síntomas de abstinencia neonatal en recién nacidos. Por lo tanto, durante el embarazo, Quentiax® puede recetarse solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial. Los recién nacidos cuyas madres tomaron quetiapina durante el embarazo han experimentado síntomas de abstinencia.

Los recién nacidos cuyas madres tomaron fármacos antipsicóticos (incluida la quetiapina) en el tercer trimestre corren el riesgo de sufrir reacciones adversas, incluidos síntomas extrapiramidales y/o síntomas de abstinencia, que pueden variar en gravedad y duración después del parto. Se observaron las siguientes reacciones adversas: agitación, hipertensión arterial, hipotensión, temblor, somnolencia, trastornos respiratorios o trastornos de la alimentación. Por lo tanto, los recién nacidos deben ser monitoreados de cerca.

Lactancia

Hay informes de que la quetiapina pasa a la leche materna humana, aunque se desconoce el grado de penetración del fármaco en la leche. Para las mujeres que están amamantando, se recomienda interrumpir la alimentación durante el tratamiento con quetiapina o interrumpir el tratamiento mientras dure la lactancia.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir el transporte automático. boca u otros mecanismos

Dado que la quetiapina actúa principalmente sobre el sistema nervioso central, no se recomienda a los pacientes que conduzcan un automóvil u otros mecanismos hasta que se haya determinado la sensibilidad individual a tales efectos.

Dosificación y administración

Para cada indicación, se prescriben diferentes regímenes de dosificación. Debe asegurarse de que la dosis prescrita al paciente corresponda a su condición.

Tratamiento de la esquizofrenia y episodios maníacos de moderados a graves en el trastorno bipolar

Quentiax® debe usarse 2 veces al día. La dosis diaria en los primeros cuatro días es: 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (tercer día) y 300 mg (cuarto día). Después de 4 días de tratamiento, la dosis debe ajustarse a los 300 a 450 mg/día generalmente efectivos. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis se puede ajustar en el rango de 150 a 750 mg por día.

Tratamiento de episodios maníacos moderados a severos en el trastorno bipolar

Quentiax® debe usarse dos veces al día. La dosis diaria en los primeros cuatro días es: 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (tercer día) y 300 mg (cuarto día). Los ajustes posteriores de la dosis a 800 mg/día deben realizarse en incrementos de no más de 200 mg/día.

Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad, la dosis puede ajustarse en el rango de 200 &mda sh; 800 mg por día. Por lo general, la dosis efectiva está en el rango de 400 a 800 mg/día.

Tratamiento de los episodios depresivos en el trastorno bipolar

Quentiax® debe tomarse una vez a la hora de acostarse. La dosis diaria total para los primeros cuatro días de tratamiento es: 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (tercer día) y 300 mg (cuarto día). La dosis diaria recomendada es de 300 mg. En los estudios clínicos, no hubo beneficio adicional en el grupo de 600 mg en comparación con el grupo de 300 mg (consulte la sección Propiedades farmacológicas). Una dosis de 600 mg puede ser eficaz en pacientes seleccionados. Las dosis superiores a 300 mg deben ser prescritas por un médico con experiencia en el tratamiento del trastorno bipolar. Los estudios clínicos muestran que para pacientes seleccionados con poca intolerancia al fármaco, se debe considerar la conveniencia de reducir la dosis a un mínimo de 200 mg.

Prevención de la recurrencia de la enfermedad en el trastorno bipolar

Para prevenir episodios maníacos, mixtos o depresivos posteriores en el trastorno bipolar, los pacientes que han respondido a Quentiax® SR en el tratamiento agudo del trastorno bipolar deben continuar el tratamiento con Quentiax® a la misma dosis prescrita antes de acostarse. La dosis de Quentiax puede ajustarse dentro del rango de dosis de 300-800 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente individual. Es importante que para terapia de mantenimiento, se utilizaron las dosis efectivas más bajas.

Pacientes de edad avanzada

Al igual que con otros antipsicóticos y antidepresivos, Quentiax debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente al inicio del tratamiento y durante el ajuste de la dosis. Es posible que se requiera una titulación más lenta de la dosis de Quentiax, y la dosis terapéutica diaria puede ser menor que la utilizada en pacientes más jóvenes. El aclaramiento plasmático medio de quetiapina se redujo en un 30-50% en los ancianos en comparación con los pacientes más jóvenes.

En pacientes mayores de 65 años con episodios depresivos en el trastorno bipolar, no se ha estudiado la seguridad y eficacia.

Deterioro de la función renal

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Deterioro de la función hepática

La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado. Por lo tanto, Quentiax debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente durante el período de titulación inicial. El tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática debe comenzar con una dosis de 25 mg/día. La dosis se puede aumentar en incrementos de 25-50 mg/día hasta alcanzar una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad de cada paciente individual.

Niños

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de quetiapina en niños, por lo tanto, el medicamento no se usa en niños y adolescentes (menores de 18 años) (con ver la sección "Peculiaridades de la aplicación").

Sobredosis

Se ha notificado supervivencia en sobredosis aguda de hasta 30 g de quetiapina en ensayos clínicos. La mayoría de los pacientes con sobredosis no informaron efectos secundarios o se recuperaron por completo de tales eventos. Se notificó un desenlace fatal en un estudio clínico después de una sobredosis de 13,6 g de quetiapina. Durante la experiencia posterior a la comercialización, los informes de sobredosis de quetiapina que resultaron en muerte, coma o prolongación del intervalo QT han sido muy raros.

Síntomas.

Se han informado los siguientes eventos con sobredosis de quetiapina sola: prolongación del intervalo QT, convulsiones, estado epiléptico, rabdomiolisis, depresión respiratoria, retención urinaria, confusión, delirio y/o agitación.

En pacientes con enfermedad cardiovascular grave, existe un mayor riesgo de sobredosis (ver sección "Características del uso").

En general, los síntomas informados se debieron a un aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión arterial.

Tratamiento.

No existe un antídoto específico para la quetiapina. En casos de complicaciones graves, se debe considerar la necesidad de medidas multidireccionales y cuidados intensivos, que incluyen la restauración y el mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, la provisión de oxigenación y ventilación adecuadas. función pulmonar, seguimiento y apoyo de la actividad del sistema cardiovascular. Se han descrito casos de eliminación de reacciones graves del SNC, incluidos coma y delirio, con la administración intravenosa de fisostigmina (1-2 mg) con monitorización de la actividad cardíaca mediante ECG.

En casos de hipotensión arterial persistente con sobredosis de quetiapina, se deben tomar las medidas adecuadas, tales como fluidos intravenosos y/o simpaticomiméticos (debe evitarse la adrenalina y la dopamina, ya que la estimulación de los receptores β-adrenérgicos puede profundizar la hipotensión en condiciones de bloqueo α- receptores adrenérgicos causados por quetiapina).

Dado que no se ha estudiado la prevención de la absorción en caso de sobredosis, se debe considerar la necesidad de un lavado gástrico (después de la intubación si el paciente ha perdido el conocimiento), así como el uso de carbón activado junto con un laxante.

La supervisión y el control médico cuidadoso deben continuar hasta que el paciente se haya recuperado por completo.

Reacciones adversas

Al tomar quetiapina, las siguientes reacciones adversas se informaron con mayor frecuencia: somnolencia, mareos, sequedad de boca, dolores de cabeza, síntomas de abstinencia (cese de uso) del medicamento, aumento de los niveles de triglicéridos en el suero sanguíneo, aumento de los niveles de colesterol total (especialmente LDL colesterol), disminución del colesterol HDL, aumento de peso, disminución de la hemoglobina y síntomas extrapiramidales.

Como el uso de otros antipsicóticos El uso de quetiapina se ha asociado con aumento de peso, síncope, síndrome neuroléptico maligno, leucopenia y edema periférico.

La frecuencia de aparición de eventos adversos en el tratamiento con quetiapina se da debajo de dicha clasificación: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100, < 1/10), con poca frecuencia (≥ 1/1000, <1 /100), raramente (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raro (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos existentes).

1 Consulte la sección Consideraciones de aplicación.

2 La somnolencia puede ocurrir, por regla general, durante las primeras 2 semanas de tratamiento y suele desaparecer con la prolongación del uso de quetiapina.

3 Se han observado elevaciones asintomáticas (> 3 veces el límite superior de lo normal (ULN) de lo normal en cualquier momento) en los niveles de transaminasas (ALT, AST) o γ-GT (glutamiltransferasa) en algunos pacientes con quetiapina. Estos aumentos fueron generalmente reversibles con el tratamiento continuado con quetiapina.

4 Al igual que otros fármacos antipsicóticos que bloquean los receptores α1-adrenérgicos, la quetiapina a menudo puede causar hipotensión ortostática, acompañada de mareos, taquicardia y, en algunos pacientes, desmayos, especialmente durante la selección de la dosis inicial (ver sección "Peculiaridades de uso").

5 Exacerbación informada muy raramente de enfermedades preexistentes. diabetes mellitus

6 Los cálculos de la frecuencia de estas reacciones adversas se realizaron únicamente sobre la base de los datos posteriores a la comercialización del uso de quetiapina en una forma de dosificación de liberación inmediata.

7 Glucosa en sangre en ayunas ≥ 126 mg/dL (≥ 7,0 mmol/L) o glucosa en sangre posprandial ≥ 200 mg/dL (≥ 11,1 mmol/L) en al menos una ocasión.

8 Solo se observó un aumento de la disfagia con quetiapina en comparación con el placebo en ensayos clínicos de depresión bipolar.

9 > 7% con aumento de peso corporal respecto al inicial. Ocurre predominantemente durante las primeras semanas de terapia en adultos.

10 Los síntomas de abstinencia observados con mayor frecuencia en ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo de monoterapia fueron insomnio, náuseas, dolores de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad. La frecuencia de estas reacciones disminuyó significativamente una semana después de suspender el tratamiento.

11 Niveles de triglicéridos ≥ 200 mg/dL (≥ 2,258 mmol/L) (pacientes mayores de 18 años) o ≥ 150 mg/dL (≥ 1,694 mmol/L) (pacientes menores de 18 años) en al menos una ocasión.

12 Colesterol ≥ 240 mg/dL (≥ 6,2064 mmol/L) (pacientes mayores de 18 años) o ≥ 200 mg/dL (≥ 5,172 mmol/L) (pacientes menores de 18 años) en al menos un caso. Muy a menudo se observó un aumento del colesterol LDL ≥ 30 mg/dL (≥ 0,769 mmol/L). Valor medio en pacientes Aquellos con este nivel elevado de colesterol LDL tenían 41,7 mg/dL (1,07 mmol/L).

13 Véase a continuación.

14 Plaquetas ≤ 100×109/L en al menos una ocasión.

15 Según estudios clínicos de reacciones adversas, un aumento en el nivel de creatina fosfoquinasa en la sangre no está asociado con el síndrome neuroléptico maligno.

16 Niveles de prolactina (pacientes mayores de 18 años) > 20 µg/l (> 869,56 pmol/l) en hombres; > 30 mcg/l (> 1304,34 pmol/l) en mujeres en cualquier momento.

17 Puede provocar una caída.

18 Colesterol HDL < 40 mg/dL (1,025 mmol/L) en hombres; <50 mg/dL (1.282 mmol/L) en mujeres en cualquier momento.

19 Número de pacientes en los que la duración del QTC cambió de <450 ms a ≥ 450 ms con un aumento de ≥ 30 ms. En ensayos controlados con placebo de quetiapina, el cambio medio y el número de pacientes que tenían anormalidades a un nivel clínicamente significativo fueron similares entre los grupos de quetiapina y placebo.

20 Desviaciones de > 132 mmol/L a ≤ 132 mmol/L en al menos un examen.

21 Se han notificado casos de pensamientos suicidas y comportamiento suicida durante el tratamiento con quetiapina o inmediatamente después de la interrupción del tratamiento farmacológico (ver las secciones "Características del uso" y "Propiedades farmacológicas").

22 Ver apartado "Propiedades farmacológicas".

23 Disminución de la hemoglobina a ≤ 13 g/dl (8,07 mmol/l) en hombres, ≤ 12 g/dl (7,45 mmol/l) en mujeres en al menos un examen se observó en el 11% de los pacientes tratados con quetiapina en todos los estudios, incluidos los estudios abiertos. Para estos pacientes, la disminución máxima media de la hemoglobina en cualquier momento fue de 1,50 g/dl.

24 A menudo se observa en asociación con taquicardia, mareos, hipotensión ortostática y/o enfermedad cardíaca/respiratoria subyacente.

25 Desviación de la línea base normal a potencialmente clínicamente significativa en cualquier momento después del inicio del tratamiento en todos los estudios. La desviación de T4 total, T4 libre, T3 total y T3 libre fue < 0,8 × límite inferior de la normalidad (LN) (pmol/l), y la desviación de TSH fue > 5 mUI/l en cualquier momento.

26 Mayor incidencia de vómitos en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

27 Desviación de neutrófilos desde el inicio ≥ 1,5×109/L a < 0,5×109/L en cualquier momento durante el tratamiento.

28 Desviación de la línea base normal a potencialmente clínicamente significativa en cualquier momento después del inicio del tratamiento en todos los estudios. La desviación de eosinófilos fue > 1×109 células/L en cualquier momento.

29 Desviación de la línea base normal a potencialmente clínicamente significativa en cualquier momento después del inicio del tratamiento en todos los estudios. El rechazo de WBC fue ≤ 3 × 109 células/L en cualquier momento.

30 Según informes de reacciones adversas respecto al síndrome metabólico obtenidos en todos los ensayos clínicos estudios de quetiapina.

31 Durante los estudios clínicos, se observó en algunos pacientes más de un solo aumento de los factores metabólicos que afectan negativamente al peso corporal, la glucosa en sangre y los lípidos (consulte la sección "Características del uso").

32 Ver apartado "Uso durante el embarazo o la lactancia".

33 Puede ocurrir durante o poco después del inicio de la terapia y estar asociado con hipotensión y/o síncope. La frecuencia de ocurrencia se basa en informes de bradicardia y eventos relacionados observados en todos los estudios clínicos de quetiapina.

Se han informado casos de prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular, muerte súbita inexplicable, paro cardíaco y arritmias en torsade de pointes con medicamentos antipsicóticos y se consideran específicos de esta clase de medicamentos.

Consumir preferentemente antes del

5 años.

Condiciones de almacenaje

El medicamento no necesita condiciones especiales de almacenamiento.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Paquete

10 tabletas en una ampolla, 3 o 9 ampollas en una caja de cartón.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

Krka, d.d., New mesto, Eslovenia.

KRKA-PHARMA d.o.o., Croacia.

Localización del fabricante y domicilio del lugar de realización de su actividad noticias

Šmarješka cesta 6, 8501 New mesto, Eslovenia.

V. Holevtsa, 20/E, 10450 Jastrebarsko, Croacia.