Tizanidina Sin Receta
INSTRUCCIONES
sobre el uso médico de un medicamento
Compuesto:
ingrediente activo: tizanidina;
1 tableta contiene tizanidina 2 mg o 4 mg;
excipientes: celulosa microcristalina, lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido esteárico.
Forma de dosificación.
tabletas
Propiedades físicas y químicas básicas: tabletas de forma redonda con una superficie plana con bordes biselados y un riesgo, blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico.
color: #000000;">Miorrelajantes de acción central.
Código ATX M03B X02.
propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
La tizanidina es un relajante del músculo esquelético de acción central. Su principal sitio de acción es la médula espinal. Al estimular los receptores adrenérgicos α2 presinápticos, inhibe la liberación de aminoácidos que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Como resultado, se inhibe la transmisión de señales polisinápticas a nivel de las conexiones interneuronales en la médula espinal, que es responsable del tono muscular excesivo, y el tono muscular disminuye. Tizalud es eficaz tanto en los espasmos musculares dolorosos agudos como en la espasticidad crónica de origen espinal y cerebral. Reduce la resistencia a los movimientos pasivos, inhibe los espasmos y las convulsiones clónicas y mejora la fuerza de las contracciones musculares activas.
Farmacocinética.
absorción y distribución. La tizanidina se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1 hora después de la administración. La biodisponibilidad absoluta media es del 34%. El volumen medio de distribución en estado estacionario (Vss) después de la administración intravenosa es de 2,6 l/kg. unión a proteínas p el plasma sanguíneo es del 30%. La variación relativamente baja de los parámetros farmacocinéticos (Cmax y AUC) entre pacientes facilita una evaluación preliminar fiable de los niveles plasmáticos después de la administración oral.
Metabolismo/excreción. El fármaco sufre un metabolismo rápido y extenso en el hígado. La tizanidina se metaboliza in vitro predominantemente por CYP1A2. Los metabolitos están inactivos. Se excretan principalmente por los riñones (70%). La eliminación de la radiactividad total (es decir, sustancia sin cambios y metabolitos) es bifásica, con una fase inicial rápida (semivida t1/2 = 2,5 horas) y una fase de eliminación más lenta (t1/2 = 22 horas). Solo una pequeña cantidad de la sustancia en forma inalterada (alrededor del 2,7%) se excreta por los riñones. La vida media promedio de la sustancia en forma inalterada es de 2 a 4 horas.
Farmacocinética en grupos seleccionados de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 25 ml/min), el valor medio de la concentración plasmática máxima es 2 veces superior al de voluntarios sanos, y la semivida de eliminación final se prolonga hasta aproximadamente 14 horas, como resultado de lo cual el área bajo la curva de concentración-tiempo » (AUC) aumenta en promedio 6 veces.
Estudios en pacientes con trastornos funcionales no se realizaron funciones hepáticas.
La tizanidina es metabolizada por la isoenzima CYP1A2 en el hígado. En pacientes con función hepática alterada, pueden presentarse concentraciones plasmáticas más altas de la sustancia.
Tizalud está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Los datos farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada son limitados.
El género no afecta las propiedades farmacocinéticas de la tizanidina.
No se ha estudiado el efecto del origen étnico y la raza en la farmacocinética de la tizanidina.
La influencia de la comida. El uso simultáneo de alimentos no afecta el perfil farmacocinético de las tabletas de Tizalud. Aunque el valor de la concentración máxima aumenta en un tercio, esto no es clínicamente significativo. No hubo efecto significativo sobre la absorción.
características clínicas.
Indicaciones
- Espasmo muscular doloroso.
- Espasticidad por esclerosis múltiple.
- Espasticidad por lesiones de la médula espinal.
- #000000;">Espasticidad debido a daño cerebral.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la tizanidina o a alguno de los excipientes del fármaco.
- Disfunción hepática severa.
- Administración concomitante de tizanidina con inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina o ciprofloxacino.
Interacción con otros fármacos y otros tipos de interacciones.
La administración conjunta de inhibidores conocidos de CYP1A2 puede aumentar los niveles plasmáticos de tizanidina. Un aumento en los niveles plasmáticos de tizanidina puede provocar síntomas de sobredosis, como la prolongación del intervalo QT.
La administración conjunta de inductores conocidos de CYP1A2 puede reducir los niveles plasmáticos de tizanidina. Una disminución en el nivel de tizanidina en el plasma sanguíneo puede conducir a una disminución en el efecto terapéutico de Tizalud.
Está contraindicada la coadministración de inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina o ciprofloxacino con tizanidina. El uso simultáneo de tizanidina con fluvoxamina aumenta el AUC de tizanidina en 33 veces, mientras que aproximadamente el uso simultáneo de tizanidina con ciprofloxacino aumenta el AUC de tizanidina en 10 veces. Esto puede conducir a una disminución clínicamente significativa y prolongada de la presión arterial, acompañada de somnolencia, mareos y disminución del rendimiento psicomotor.
No se recomienda la Zanaflex España administración conjunta de tizanidina con otros inhibidores de CYP1A2, como fármacos antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algunas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, anticonceptivos orales y ticlopiridina. Un aumento en los niveles plasmáticos de tizanidina puede causar síntomas de sobredosis, incluida la prolongación del intervalo QT.
El uso simultáneo del medicamento Tizalud con medicamentos antihipertensivos, incluidos los diuréticos, a veces puede causar hipotensión arterial y bradicardia. En algunos pacientes que reciben tratamiento concomitante con fármacos antihipertensivos, se ha observado hipertensión de rebote y taquicardia de rebote con la retirada repentina de tizanidina. En algunos casos, la hipertensión de rebote puede provocar un accidente cerebrovascular.
El uso simultáneo del medicamento Tizalud con rifampicina puede provocar una disminución del 50% en la concentración de tizanidina. Por lo tanto, el efecto terapéutico puede reducirse cuando se usa rifampicina en tratamiento con Tyzalud, que puede ser clínicamente significativo para algunos pacientes. Se debe evitar el uso simultáneo a largo plazo y, si es necesario, se debe ajustar la dosis con mucho cuidado.
El uso de la droga Tizalud conduce a una disminución del 30% en el efecto sistémico de la tizanidina en hombres fumadores (más de 10 cigarrillos por día). El uso prolongado de la droga en hombres que fuman mucho requiere el nombramiento de dosis más altas de la droga.
El uso simultáneo del fármaco Tizalud y otros fármacos de acción central (por ejemplo, sedantes e hipnóticos (benzodiacepinas o baclofeno), algunos antihistamínicos y analgésicos, psicotrópicos, estupefacientes) puede potenciar los efectos de cada uno de los fármacos y aumentar la hipnótica. efecto de Zanaflex precio Tizalud. Esto se aplica, en particular, al uso simultáneo de alcohol, que puede cambiar o potenciar de manera impredecible el efecto de Tizalud y aumentar el riesgo de reacciones adversas, por lo que debe abstenerse de beber alcohol.
Debe evitarse la administración del fármaco Tizalud junto con agonistas adrenérgicos α2 (por ejemplo, clonidina) debido a su potencial efecto hipotensor aditivo.
style="color: #000000;">Características de la aplicación.
No se recomienda el uso simultáneo de inhibidores de CYP1A2 con tizanidina.
Los pacientes pueden experimentar hipertensión y taquicardia después de la interrupción abrupta del fármaco o la reducción rápida de la dosis. En algunos casos, dicha hipertensión de rebote puede provocar un accidente cerebrovascular. El tratamiento con tizanidina no debe suspenderse repentinamente, sino solo reduciendo gradualmente la dosis.
Para pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 25 ml/min), la dosis inicial recomendada es de 2 mg 1 vez al día. La dosis debe aumentarse constantemente, en pequeños "pasos", teniendo en cuenta la eficacia y la tolerabilidad. Para lograr un efecto más pronunciado, se recomienda aumentar primero la dosis, que se prescribe 1 vez al día, y luego aumentar la frecuencia de administración.
Se ha notificado insuficiencia hepática asociada con el uso de tizanidina, pero rara vez se observó en pacientes que recibieron dosis diarias de hasta 12 mg. En este sentido, se recomienda monitorear la función hepática una vez al mes durante los primeros cuatro meses de terapia en aquellos pacientes que usan tizanidina a dosis de 12 mg o más y en pacientes con síntomas clínicos sugestivos de insuficiencia hepática (por ejemplo, náuseas , pérdida del apetito o aumento del cansancio morbilidad de etiología desconocida). El uso del medicamento Tizalud debe suspenderse si los niveles de ALT o ACT en el suero sanguíneo exceden el límite superior normal en 3 veces o más barato Zanaflex durante un período prolongado.
Puede ocurrir hipotensión arterial durante el uso de tizanidina, así como también como resultado de interacciones medicamentosas con inhibidores de CYP1A2 y/o medicamentos antihipertensivos. Se han notificado formas graves de hipotensión arterial, como pérdida del conocimiento y colapso circulatorio.
Se debe tener precaución al usar este medicamento con agentes que prolonguen el intervalo QT (p. ej., cisaprida, amitriptilina, azitromicina).
Se necesita precaución en pacientes con cardiopatía isquémica y/o insuficiencia cardíaca. La monitorización del ECG debe realizarse a intervalos regulares al comienzo del uso del medicamento Tizalud en dichos pacientes.
Antes de usar este medicamento en pacientes con miastenia gravis, se debe evaluar cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.
La experiencia con niños y adolescentes es limitada, por lo que no se recomienda el uso del medicamento Tizalud para esta categoría de pacientes.
Se debe tener cuidado al usar este fármaco en pacientes de edad avanzada.
Los comprimidos de Tizalud contienen lactosa. Los pacientes con enfermedades hereditarias raras - intolerancia a la galactosa, deficiencia severa de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa - no se recomiendan las tabletas de Tizalud.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El embarazo. Los datos sobre el uso del medicamento Tizalud en mujeres embarazadas son limitados, por lo que no debe prescribirse durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto.
Lactancia. Se ha establecido que la tizanidina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Por lo tanto, las mujeres que están amamantando no deben tomar el medicamento.
Fertilidad. Los datos disponibles indican que la tizanidina, que se utilizó a una dosis de 10 mg/kg al día en ratas macho y a una dosis de 3 mg/kg al día en ratas hembra, no afectó la fertilidad. Se observó una fertilidad reducida en ratas macho que recibieron tizanidina en una dosis de 30 mg/kg por día y en ratas hembra que recibieron tizanidina en una dosis de 10 mg/kg por día. También se ha observado sedación y sudoración con estas dosis. pérdida de peso y ataxia.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.
La tizanidina puede causar somnolencia, mareos y/o hipotensión, lo que reduce la capacidad del paciente para conducir o utilizar máquinas. Los riesgos aumentan con el uso simultáneo de alcohol.
Por lo tanto, se debe abstenerse de actividades que requieran una alta concentración de atención y reacción rápida, como conducir vehículos o trabajar con máquinas y mecanismos.
Método de aplicación y dosis.
Tizalud tiene una ventana terapéutica estrecha y una alta variabilidad en los niveles plasmáticos de tizanidina en diferentes pacientes. Por ello, es importante utilizar dosis óptimas según las necesidades del paciente. El tratamiento debe iniciarse con una dosis baja de 2 mg, lo que hace que el riesgo de efectos adversos por tomar el medicamento sea mínimo. Si es necesario, aumente gradualmente la dosis del medicamento, observando todas las precauciones necesarias.
adultos
Alivio de espasmos musculares dolorosos
A cambiar 2-4 mg 3 veces al día. En casos graves, se puede tomar una dosis adicional de 2 o 4 mg al acostarse.
Espasticidad en trastornos neurológicos
La dosis debe seleccionarse individualmente para cada paciente.
La dosis diaria inicial no debe exceder los 6 mg repartidos en 3 tomas. Se puede aumentar a 2-4 mg dos veces gradualmente a intervalos de 3-7 días. Como regla general, el efecto terapéutico óptimo se logra con Zanaflex comprar una dosis diaria de 12-24 mg, dividida en 3 o 4 dosis. No exceda una dosis diaria total de 36 mg.
Poblaciones especiales de pacientes
Aplicación a niños y adolescentes.
La experiencia del uso del medicamento Tizalud en niños y adolescentes es limitada, por lo que no se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes.
Uso en pacientes de edad avanzada
La experiencia del uso del medicamento en pacientes de edad avanzada es limitada, por lo tanto, se debe tener precaución al usar el medicamento Tizalud en esta categoría de pacientes. Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja y paulatinamente, con precaución, ir aumentándola en "pequeños pasos" hasta reducción de la proporción óptima de tolerabilidad individual y eficacia terapéutica del fármaco.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal (CC < 25 ml/min), la dosis terapéutica diaria única inicial recomendada es de 2 mg. El aumento de la dosis se produce gradualmente y con precaución en "pequeños pasos", hasta alcanzar la proporción óptima de tolerabilidad individual y eficacia terapéutica del fármaco. Para aumentar la eficacia terapéutica, primero se debe aumentar una dosis única antes de pasar a una toma diaria más frecuente del medicamento.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Está contraindicado el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave. Tizalud se metaboliza en gran medida en el hígado. El medicamento debe usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave. El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja; es posible que el aumento de la dosis deba realizarse con precaución y teniendo en cuenta la tolerancia individual del paciente al fármaco Tizalud.
Interrupción del tratamiento
Con Si es necesaria la interrupción del tratamiento farmacológico, la dosis debe reducirse lenta y gradualmente. Esto es especialmente cierto para los pacientes que recibieron una dosis mayor del medicamento durante mucho tiempo. Por lo tanto, se reduce el riesgo de desarrollar un aumento de rebote en la presión arterial y taquicardia.
Niños.
La experiencia con el uso del medicamento en pediatría es limitada. No se recomienda prescribir Tizalud a niños.
Sobredosis.
Ha habido muy pocos informes de sobredosis de drogas con Tyzalud.
Síntomas: náuseas, vómitos, hipotensión arterial, bradicardia, prolongación del intervalo QT, mareos, miosis, dificultad respiratoria, coma, ansiedad, somnolencia.
Tratamiento: para eliminar la droga del cuerpo, se recomienda el uso repetido de altas dosis de carbón activado. La diuresis forzada puede acelerar la eliminación del fármaco. En el futuro, se debe llevar a cabo un tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Reacciones adversas como somnolencia, fatiga, mareos, sequedad el dolor bucal, la hipotensión, las náuseas, los trastornos gastrointestinales y los niveles elevados de transaminasas séricas son generalmente leves y transitorios en pacientes que usan las dosis bajas recomendadas para el espasmo muscular doloroso.
A dosis superiores a las recomendadas para el tratamiento de la espasticidad, las reacciones adversas anteriores se producen con mayor frecuencia y son más pronunciadas, pero rara vez son tan graves como para interrumpir el tratamiento. También pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas: hipotensión arterial, bradicardia, debilidad muscular, trastornos del sueño, alucinaciones y hepatitis.
Se ha notificado la aparición de dichos síntomas tras la retirada brusca de tizanidina, en particular tras un tratamiento a largo plazo y/o dosis diarias elevadas y/o tratamiento concomitante con fármacos antihipertensivos. Bajo tales circunstancias, los pacientes pueden experimentar hipertensión y taquicardia. En algunos casos, dicha hipertensión de rebote puede provocar un accidente cerebrovascular. Por lo tanto, el tratamiento con tizanidina no debe suspenderse repentinamente, sino solo reduciendo gradualmente la dosis.
Por parte de la psique: insomnio, alteración del sueño; alucinaciones
Del lado del sistema nervioso central: somnolencia, mareos; confusión nia, vértigo.
Del lado del sistema cardiovascular: hipotensión arterial; bradicardia; síncope.
Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, dolor en el tracto gastrointestinal, trastornos gastrointestinales; náuseas.
Del sistema hepatobiliar: niveles elevados de transaminasas séricas; hepatitis aguda, insuficiencia hepática.
Del sistema musculoesquelético: debilidad muscular.
Trastornos generales: aumento de la fatiga; Pueden aparecer astenia, síndrome de abstinencia, reacciones de hipersensibilidad.
Por parte de los órganos de la visión: visión borrosa.
Investigación: bajar la presión arterial, aumentar el nivel de transaminasas.
Consumir preferentemente antes del.
3 años.
Condiciones de almacenaje.
Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Paquete.
10 comprimidos en un blister.
3 ampollas en un paquete.
Categoría de vacaciones.
Por prescripción médica.
Fabricante.
La ubicación del fabricante y la dirección del lugar de su actividad.