Nebivolol Sin Receta

• Propiedades farmacológicas
• Indicaciones
• Contraindicaciones
• Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
• Dosificación y administración
• Sobredosis
• Reacciones adversas
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nombres comerciales

Compuesto:

ingrediente activo: nebivolol;

1 tableta contiene clorhidrato de nebivolol, en términos de nebivolol 5 mg;

excipientes: hipromelosa, polisorbato 80, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma de dosificación

tabletas

Propiedades físicas y químicas básicas: tabletas de color blanco o casi blanco, biconvexas, con dos riesgos perpendiculares para división.

Grupo farmacoterapéutico

Bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos. Código ATX C07A B12.

tle-0">Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Nebivolol es un racemato que consta de dos enantiómeros: SRRR˗nebivolol (D˗nebivolol) y RSSS˗nebivolol (L˗nebivolol). Combina dos propiedades farmacológicas:

• debido al enantiómero D˗, el nebivolol es un bloqueador competitivo y selectivo de los receptores β₁ ˗adrenérgicos;
• debido al enantiómero L˗, tiene propiedades vasodilatadoras leves debido a la interacción metabólica con L˗arginina/óxido nítrico (NO).

Con un uso único y repetido de nebivolol, la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio se reducen tanto en personas con presión arterial normal como en personas con hipertensión arterial. El efecto antihipertensivo persiste durante el tratamiento a largo plazo. A dosis terapéuticas no se observa antagonismo α-adrenérgico. Durante el tratamiento a corto o largo plazo con nebivolol en pacientes con hipertensión arterial, la resistencia vascular sistémica disminuye. A pesar de la disminución de la frecuencia cardíaca, la reducción del gasto cardíaco en reposo y durante el ejercicio es limitada debido al aumento del volumen sistólico. La importancia clínica de esta diferencia hemodinámica en comparación con otros bloqueadores β-adrenérgicos aún no se comprende bien. En pacientes hipertensos, el nebivolol aumenta la respuesta vascular a la acetilcolina mediada por el monóxido nítrico; en pacientes con disfunción endotelial, esta reacción se reduce.

Según los datos preclínicos y clínicos disponibles, nebivolol no tiene un efecto negativo sobre la función eréctil en pacientes hipertensos.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, ambos enantiómeros de nebivolol se absorben rápidamente. La absorción de nebivolol no se ve afectada por los alimentos, por lo que puede tomarse con o sin alimentos. Nebivolol se metaboliza en el hígado, en particular con la formación de hidroximetabolitos activos. El metabolismo de nebivolol por hidroxilación sufre un polimorfismo oxidativo genético dependiente de CYP2D6. Al alcanzar el estado estacionario (estado estacionario) ya la misma dosis, la concentración plasmática máxima de nebivolol inalterado en sujetos con un metabolismo lento es aproximadamente 23 veces mayor que en sujetos con un metabolismo rápido. En individuos con metabolismo rápido, la vida media de los hidroximetabolitos de ambos enantiómeros es en promedio de 24 horas, y en individuos con metabolismo lento, estos valores son aproximadamente 2 veces más largos.

La biodisponibilidad del nebivolol administrado por vía oral promedia el 12% en los metabolizadores rápidos y es casi completa en los metabolizadores lentos. Las concentraciones plasmáticas que oscilan entre 1 y 30 mg de nebivolol son proporcionales a la dosis. La edad humana no afecta la farmacocinética de nebivolol. Una semana después de la administración, el 38% de la dosis se excreta en la orina y el 48% en las heces. Excreción de nebivolol inalterado en la orina menos del 0,5% de la dosis.

Características Clínicas

Indicaciones

Hipertensión arterial esencial.

Insuficiencia cardíaca crónica de gravedad leve o moderada, como complemento a los métodos estándar de tratamiento para pacientes mayores de 70 años.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo oa otros componentes del fármaco;
• insuficiencia hepática o función hepática limitada;
• insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico o episodios de insuficiencia cardiaca descompensada que requieran la administración intravenosa de principios activos con efecto inotrópico positivo.

Además, como otros bloqueadores β, el medicamento está contraindicado en tales enfermedades:

• síndrome de debilidad del nódulo sinusal, que incluye bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV) grado II-III (sin marcapasos artificial);
• broncoespasmo y asma bronquial en la historia;
• feocromocitoma no tratado;
• acidosis metabólica;
• bradicardia (antes del tratamiento, la frecuencia cardíaca es inferior a 60 latidos / min);
• hipotensión arterial (presión arterial sistólica (PA) - menos de 90 mm Hg);
• Trastornos graves de la circulación periférica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Farmacodinámica interacciones cal

No se recomienda la administración conjunta:

• con fármacos antiarrítmicos de clase I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecainida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona), ya que puede aumentar el efecto sobre la conducción AV y el efecto inotrópico negativo;
• con antagonistas del calcio como verapamilo / diltiazem, un efecto negativo sobre la conducción AV y la contractilidad miocárdica. La administración intravenosa de verapamilo a pacientes que toman bloqueadores β puede provocar hipotensión arterial significativa y bloqueo AV;
• con medicamentos antihipertensivos de acción central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): puede provocar un aumento de la insuficiencia cardíaca debido a una disminución de la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y la vasodilatación; con la abstinencia repentina, en particular antes del final del uso de β-bloqueantes, puede aumentar la probabilidad de un aumento de la presión arterial (síndrome de abstinencia).

Debe tener cuidado al usar el medicamento:

• con fármacos antiarrítmicos de clase III (amiodarona): el efecto sobre la conducción AV puede aumentar;
• con anestésicos volátiles halogenados: puede inhibir la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión arterial. El consejo general es evitar la interrupción abrupta del tratamiento con β-bloqueantes. s. Si el paciente está usando nebivolol, se debe informar al anestesista;
• con insulina y agentes hipoglucemiantes orales, aunque el nebivolol no afecta los niveles de glucosa en sangre, puede enmascarar síntomas de hipoglucemia como taquicardia y aumento de la frecuencia cardíaca;
• con baclofeno (agente antiespástico), amifostina (un agente anticancerígeno adicional): su uso simultáneo con agentes antihipertensivos puede provocar una disminución significativa de la presión arterial, por lo que se debe ajustar la dosis de agentes antihipertensivos.

Cuando se usan juntos, considere:

• glucósidos del grupo digitálico: la conducción AV se ralentiza, sin embargo, durante los estudios clínicos, no hubo indicaciones de interacción; nebivolol no afecta la farmacocinética de digoxina;
• antagonistas del calcio como dihidropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): aumenta el riesgo de hipotensión arterial y, en pacientes con insuficiencia cardíaca, puede empeorar la función de bombeo ventricular;
• antipsicóticos, antidepresivos (antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, derivados de fenotiazina) - el efecto antihipertensivo puede aumentar (principio de efectos adicionales);
• los simpaticomiméticos pueden contrarrestar el efecto antihipertensivo de los bloqueadores β; ingredientes activos con acción β-adrenérgica puede conducir a la actividad α-adrenérgica sin obstáculos de los simpaticomiméticos con la presencia de efectos α˗ y β˗adrenérgicos (peligro de desarrollar hipertensión arterial, bradicardia severa y bloqueo cardíaco).

Interacciones debidas a la farmacocinética del fármaco:

• dado que la isoenzima CYP2D6 está involucrada en el metabolismo de nebivolol, el uso combinado de fármacos que inhiben esta enzima (paroxetina, fluoxetina, tioridazina, quinidina) aumenta el nivel de nebivolol en el plasma sanguíneo y por lo tanto aumenta el riesgo de bradicardia excesiva y otros efectos adversos. reacciones;
• la cimetidina aumenta el nivel de nebivolol en el plasma sanguíneo, pero sin cambiar la eficacia clínica;
• ranitidina no afecta la farmacocinética de nebivolol;
• siempre que se use nebivolol con las comidas y un antiácido entre comidas, estos medicamentos se pueden administrar juntos;
• con el uso combinado de nebivolol y nicardipino, las concentraciones de ambas sustancias en el plasma sanguíneo aumentaron ligeramente sin cambiar la eficacia clínica;
• el uso simultáneo de alcohol, furosemida o hidroclorotiazida no afecta la farmacocinética de nebivolol;
• nebivolol no afecta la farmacodinámica y la farmacocinética de la warfarina.

Características de la aplicación.

Las siguientes advertencias son comunes a los bloqueadores β˗adrenérgicos: Soluciones y precauciones.

Anestesia.

El mantenimiento del bloqueo β reduce el riesgo de arritmias cardíacas durante la inducción y la intubación. En preparación para la cirugía, el uso de bloqueadores β-adrenérgicos debe suspenderse al menos con 24 horas de anticipación. Se necesita precaución cuando se usan ciertos anestésicos que causan depresión del miocardio, como ciclopropano, éter o tricloroetileno. La aparición de reacciones vagales en un paciente puede prevenirse con atropina intravenosa.

Corazón y vasos sanguíneos.

En general, los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica no tratada no deben recibir bloqueadores β hasta que su condición sea estable. Los pacientes con enfermedad Bystolic España de las arterias coronarias deben suspender gradualmente la terapia con bloqueadores β-adrenérgicos, es decir, dentro de 1 a 2 semanas. Si es necesario, para prevenir la exacerbación de la angina de pecho, se recomienda iniciar el tratamiento con un medicamento sustituto al mismo tiempo. Los bloqueadores β-adrenérgicos pueden causar bradicardia. Si la frecuencia cardiaca en reposo cae a 50-55 latidos por minuto y/o el paciente desarrolla síntomas sugestivos de bradicardia, entonces se debe reducir la dosis.

Los bloqueadores β-adrenérgicos deben usarse con precaución en el tratamiento de:

a) pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), Olku puede desarrollar una exacerbación de estas enfermedades;

b) pacientes con bloqueo AB de primer grado debido al efecto negativo de los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos sobre la conducción;

c) pacientes con angina de pecho de Prinzmetal debido a la vasoconstricción sin impedimentos de las arterias coronarias mediada por receptores α-adrenérgicos: los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos pueden aumentar la frecuencia y la duración de los ataques de angina.

No se recomienda en absoluto la combinación de nebivolol con antagonistas del calcio como verapamilo y diltiazem con fármacos antiarrítmicos del grupo I, así como con fármacos antihipertensivos de acción central (para obtener información detallada, consulte la sección "Interacción con otros fármacos y otros tipos de interacciones").

Metabolismo y sistema endocrino.

Nebivolol no afecta los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos. A pesar de esto, se debe tener cuidado al usarlo para tratar pacientes de esta categoría, ya que el nebivolol puede enmascarar algunos de los síntomas de la hipoglucemia, como taquicardia y palpitaciones. Los bloqueadores β-adrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de taquicardia en el hipertiroidismo. Con un cese repentino de la terapia, estos síntomas pueden aumentar.

Sistema respiratorio.

En pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias, los bloqueadores β-adrenérgicos deben usarse con precaución porque pueden aumentar la constricción. tracto respiratorio.

Otro.

Al comienzo del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con nebivolol, es necesario un control regular del paciente. A menos que sea necesario, el tratamiento no debe suspenderse abruptamente.

A los pacientes con antecedentes de psoriasis se les debe prescribir bloqueadores β solo después de que la situación se haya sopesado cuidadosamente. Los bloqueadores β-adrenérgicos pueden aumentar la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.

Excipientes.

Este medicamento contiene lactosa monohidrato y no debe ser tomado por pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Para obtener información sobre la forma de administración y las dosis, consulte la sección "Forma de administración y dosis".

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Nebivolol tiene efectos farmacológicos que tienen un efecto negativo sobre el embarazo y/o sobre el feto/recién nacido. En general, los bloqueadores β disminuyen la circulación placentaria, lo que se ha asociado con retraso del crecimiento, muerte fetal, aborto espontáneo y parto prematuro. Los efectos secundarios (p. ej., hipoglucemia y bradicardia) pueden ocurrir en el feto y el recién nacido. Si es necesario el tratamiento con β-bloqueantes, es mejor dar preferencia a los β-bloqueantes selectivos_β1 .

Nebivolol no debe usarse durante el embarazo a menos que hay una necesidad innegable. Si se considera necesario el tratamiento con nebivolol, se debe controlar la circulación uteroplacentaria y el crecimiento fetal. Si se identifica un efecto negativo sobre el embarazo o el feto, se debe considerar un tratamiento alternativo. Un bebé recién nacido debe ser monitoreado cuidadosamente. Se pueden esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia dentro de los primeros 3 días.

Período de lactancia .

Los estudios en animales han demostrado que el nebivolol pasa a la leche materna. No se sabe si esta sustancia pasa a la leche materna humana. La mayoría de los bloqueadores β, a saber, los compuestos lipofílicos como el nebivolol y sus metabolitos activos pasan, aunque en grados variables, a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda amamantar mientras se usa nebivolol.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.

No se han realizado estudios relevantes. Estudios farmacocinéticos han demostrado que nebivolol no afecta la función psicomotora. No obstante, hay que tener en cuenta que en ocasiones pueden producirse mareos y sensación de cansancio.

Dosificación y administración

Régimen de dosificación

Aplicar por vía oral. Las tabletas se tragan con una cantidad suficiente de líquido (por ejemplo, 1 vaso de agua). Aceptado independientemente de la ingesta de alimentos.

Hipertensión barato Bystolic arterial esencial

Los pacientes adultos deben soplando para tomar 1 tableta (5 mg de nebivolol) por día, si es posible al mismo tiempo. El medicamento se puede tomar con alimentos. El efecto hipotensor se hace evidente después de 1-2 semanas de tratamiento, pero a veces el efecto óptimo se observa solo después de 4 semanas.

Combinación con otros agentes antihipertensivos.

Nebivolol se puede utilizar tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos. En ese momento, se observó un efecto hipotensor adicional solo cuando se combinó con 12.5-25 mg de hidroclorotiazida.

Pacientes con insuficiencia renal.

La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 5 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática.

La experiencia con el fármaco en estos pacientes es limitada, por lo que el nebivolol está contraindicado.

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).

Para este grupo de pacientes, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al día, y si es necesario, se puede aumentar a 5 mg. Debido a la experiencia insuficiente con el uso del medicamento en pacientes mayores de 75 años, su uso requiere precaución y una estrecha supervisión de dichos pacientes.

Insuficiencia cardíaca crónica

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar con una titulación lenta de la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento óptima individual. Tales pacientes con El medicamento debe prescribirse si hay insuficiencia cardíaca crónica sin episodios de descompensación aguda durante las últimas 6 semanas. Se recomienda que el médico tenga experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Los pacientes que reciben otros fármacos cardiovasculares (diuréticos, digoxina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antagonistas de los receptores de angiotensina II) ya deberían haber ajustado la dosis de este fármaco en las últimas 2 semanas antes de iniciar su tratamiento con nebivolol. La administración de la dosis inicial debe realizarse de acuerdo con el siguiente esquema, manteniendo intervalos de 1 a 2 semanas y centrándose en la tolerancia del paciente: 1,25 mg de nebivolol por día se puede aumentar a 2,5 mg por día, luego hasta 5 mg por día, y en el futuro - hasta 10 mg 1 vez por día. La dosis máxima recomendada es de 10 mg al día. Al comienzo del tratamiento y en cada aumento de dosis, el paciente debe estar bajo la supervisión de un médico experimentado durante al menos 2 horas para garantizar que el estado clínico se mantenga estable (especialmente en lo que respecta a la presión arterial, frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción miocárdica, así como aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca). La aparición de reacciones adversas puede significar que no todos los pacientes pueden ser tratados con las dosis más altas recomendadas. Si es necesario, la dosis ya alcanzada se puede reducir de nuevo gradualmente o volver a ella. Con esfuerzo síntomas de insuficiencia cardíaca o intolerancia al fármaco en la fase de titulación, se recomienda reducir primero la dosis de nebivolol o, si es necesario, suspender inmediatamente el fármaco (si se produce hipotensión grave, empeoran los síntomas de insuficiencia cardíaca con edema pulmonar agudo , si se produce shock cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo AV). Por regla general, el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con nebivolol es a largo plazo.

El tratamiento con nebivolol no debe suspenderse repentinamente, ya que esto puede provocar un empeoramiento temporal de la insuficiencia cardíaca. Si es necesario retirar el fármaco, la dosis debe reducirse gradualmente, reduciéndola 2 veces con un intervalo de 1 semana.

Pacientes con insuficiencia renal.

Dado que la titulación de la dosis hasta la dosis máxima tolerada se produce de forma individual, no es necesaria su corrección en caso de insuficiencia renal de gravedad leve a moderada. No hay experiencia con el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave (nivel de creatinina sérica ≥ 250 µmol/l), por lo que no se recomienda el uso de nebivolol en dichos pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática.

Hay datos limitados sobre el uso de nebivolol en pacientes con insuficiencia hepática, por lo tanto, el uso de la droga en estos pacientes está contraindicado.

Pacientes de edad avanzada.

Porque el la titulación de la dosis al máximo tolerado se lleva a cabo individualmente, no se requiere ajuste de dosis.

Niños.

No se han realizado estudios sobre la eficacia y seguridad del uso de nebivolol en niños, por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento para este grupo de edad.

Sobredosis

No hay datos disponibles sobre sobredosis con nebivolol.

Síntomas. Con una sobredosis de bloqueadores β, se observa lo siguiente: bradicardia, hipotensión arterial, broncoespasmo, insuficiencia cardíaca aguda.

Tratamiento de sobredosis. Es necesario lavar el Bystolic comprar estómago, tomar carbón activado y laxantes. También puede ser necesaria la ventilación mecánica. Se recomienda monitorear la glucosa en sangre. En caso de sobredosis o hipersensibilidad, es necesaria una cuidadosa vigilancia médica del paciente y debe llevarse a cabo una terapia intensiva en un hospital: para bradicardia y vagotonía aumentada, la administración de atropina o metilatropina, para hipotensión arterial y shock, la administración de sustitutos del plasma y catecolaminas. El efecto β-bloqueante puede detenerse mediante la administración intravenosa lenta de clorhidrato de isoprenalina, comenzando con una dosis de 5 μg/min, o dobutamina, comenzando con una dosis de 2,5 μg/min, hasta lograr el efecto esperado. En casos resistentes, la isoprenalina se puede combinar con dopamina. Si las medidas anteriores no ayudan, debe comience con glucagón a razón de 50-100 mcg/kg, si es necesario; la inyección puede repetirse dentro de una hora y, si es necesario, una infusión intravenosa de glucagón a razón de 70 mcg/kg/h. En casos extremos, cuando la bradicardia no es tratable, puede ser necesario conectar un marcapasos artificial.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas en la hipertensión esencial y la insuficiencia cardíaca crónica se enumeran por separado debido a las diferencias en los procesos patológicos que subyacen a estas enfermedades.

Hipertensión arterial esencial

Las reacciones adversas en la mayoría de los casos fueron de leves a moderadas (se muestran en la siguiente tabla); se clasifican según el sistema de órganos y la frecuencia de aparición

Además, se han informado las siguientes reacciones adversas con algunos bloqueadores β-adrenérgicos: alucinaciones, psicosis, confusión, frialdad/cianosis de las extremidades, síndrome de Raynaud, ojos secos y toxicidad oculomococutánea más allá del tipo practolol.

Insuficiencia cardíaca crónica

La información sobre reacciones adversas en pacientes con insuficiencia cardíaca se obtuvo durante ensayos clínicos controlados con placebo, en porcentaje en el que 1067 pacientes recibieron nebivolol y 1061 pacientes recibieron placebo. En este estudio, un total de 449 pacientes que tomaron nebivolol (42,1%) y 334 (31,5%) pacientes que tomaron placebo informaron reacciones adversas que pueden haber estado asociadas con el uso de nebivolol. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas por los pacientes que tomaban nebivolol fueron bradicardia y mareos (que se produjeron en aproximadamente el 11% de los pacientes). La frecuencia correspondiente entre los pacientes que recibieron placebo fue de aproximadamente 2% y 7%, respectivamente.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas que estaban al menos potencialmente asociadas con el uso de nebivolol y aquellas que se consideraron características y significativas en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica:

• se observó empeoramiento de la insuficiencia cardíaca en el 5,8% de los pacientes tratados con nebivolol y en el 5,2% de los pacientes tratados con placebo;
• hipotensión ortostática: en el 2,1% de los pacientes tratados con nebivolol y en el 1% de los pacientes tratados con placebo;
• se observó intolerancia al fármaco en el 1,6% de los pacientes tratados con nebivolol y en el 0,8% de los pacientes tratados con placebo;
• Se observó un grado de bloqueo AV I en el 1,4% de los pacientes tratados con nebivolol y en el 0,9% de los pacientes tratados con placebo;
• hinchazón de las extremidades inferiores: en el 1% de los pacientes tratados con nebivolol y en el 0,2% de los pacientes tratados con placebo.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Mensaje Los informes de sospechas de reacciones adversas en el período posterior al registro de un medicamento son importantes porque permiten un seguimiento continuo de la relación riesgo/beneficio del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa.

Consumir preferentemente antes del.

3 años.

Condiciones de almacenamiento .

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

embalaje

14 tabletas en un blister; 2 ampollas en un paquete.

Categoría de vacaciones

Por prescripción médica.

Fabricante

PJSC “Empresa Bystolic precio farmacéutica “Darnitsa”.

Ubicación del fabricante y dirección del lugar de negocios